나부메톤

Nabumetone
나부메톤
Nabumetone.svg
임상자료
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a692022
경로:
행정
입으로
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • AU: S4(처방에만 해당)
  • UK: POM(처방에만 해당)
약동학 데이터
단백질 결합> 99% (활성대사물)
신진대사간상, 활성 대사물 6-메톡시-2-나프틸아세트산, 6-MNA
제거 반감기23시간(활성 대사물)
배설레날
식별자
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.169.752 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C15H16O2
어금질량228.291 g·2011−1
3D 모델(JSmol)
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)
3단계 CYP1A2 활성 대사물 6-MNA에 대한 프로드약 나부메톤의 매개 대사.[1]

나부메톤비스테로이드성 소염제(NSAID)이다.[2] 나부메톤은 비첨사가 개발했으며 1991년 처음으로 규제 승인을 받았다.[3] 그것은 Relafen, Relifex, 감바란과 같은 수많은 브랜드 이름으로 판매된다.

나부메톤은 간에서 활성대사물인 6-메톡시-2-나프틸 아세트산으로 빠르게 대사되는 비산성 NSAID 프로드약이다. 이전의 NSAIDs에서 발견되었듯이, 나부메톤의 활성대사물은 사이클록시게나아제 효소를 억제하고 COX-2 활성(관절염 시 염증과 통증 생성을 간접적으로 담당하는 것)을 우선적으로 차단한다. 나부메톤의 활성 대사물은 주로 치료 효과를 담당하는 화합물로 여겨진다. 비교적으로 모약은 COX-2 부산물, 특히 프로스타글란딘에 대한 좋지 않은 억제제다. 그것은 인도메타신보다 신독성이 덜할 수 있다.[4] 그 화합물에는 알려진 두 개의 다형체가 있다.[5]

나부메톤은 신장 프로스타글란딘 분비에 거의 영향을 주지 않으며, 심장마비가 있는 연관성은 클래스의 다른 전통 약물에 비해 적다.[6] 나부메톤이 고혈압 환자의 혈압 조절에 미치는 영향도 파라세타몰과 같다.[7]

의학적 용법

다른 NSAIDs와 비슷한 작용으로 나부메톤은 고통과 염증을 치료하는데 사용된다.[citation needed]

부작용

활성 6MNA(6-메톡시-2-나프틸아세트산) 형태로 대사되는 비산성 프로드약이기 때문에 대부분의 비선택성 NSAID에 비해 위장 부작용 위험이 약간 낮은 것으로 나타났다.[citation needed]

부작용은 다음과 같다. 피가 흐르거나 검게 흐르거나, 타리 스툴, 빈도 또는 소변 양의 변화, 가슴 통증, 호흡곤란, 기침, 혈액 상승, 창백한 스툴, 저림, 약함, 독감 같은 증상, 다리 통증, 언어 문제, 보행 문제, 체중 증가, 복부 통증, 땀, 피부 발진, 두통, 두통, 붓기, 출혈, 멍.팅팅 피, 황달, 설사, 변비, 현기증, 소화불량, 가스, 메스꺼움,[8] 귀울림

미국 식품의약국(FDA)은 2020년 10월, 양수가 낮은 태아의 신장 질환 위험을 설명하기 위해 모든 비스테로이드성 항염증 약물에 대해 약물 라벨을 업데이트하도록 요구했다.[9][10] 그들은 임신 20주 혹은 그 이후에 임산부의 NSAIDs를 피하라고 권고한다.[9][10]

참조

  1. ^ Varfaj, F.; Zulkifli, S. N. A.; Park, H.-G.; Challinor, V. L.; De Voss, J. J.; Ortiz de Montellano, P. R. (2014-02-28). "Carbon-Carbon Bond Cleavage in Activation of the Prodrug Nabumetone". Drug Metabolism and Disposition. 42 (5): 828–838. doi:10.1124/dmd.114.056903. ISSN 1521-009X. PMC 3989788. PMID 24584631.
  2. ^ Gonzalo-Garijo MA, Cordobés-Duran C, Lamilla-Yerga AM, Moreno-Gastón I (2007). "Severe immediate reaction to nabumetone". Journal of Investigational Allergology and Clinical Immunology. 17 (4): 274–6. PMID 17694703.
  3. ^ Bank, RCSB Protein Data. "RCSB PDB - NBO Ligand Summary Page". www.rcsb.org. Retrieved 2021-08-05.
  4. ^ Olsen, N V; Jensen, N G; Hansen, J M; Christensen, N J; Fogh-Andersen, N; Kanstrup, I L (1999). "Non-steroidal anti-inflammatory drugs and renal response to exercise: a comparison of indomethacin and nabumetone". Clinical Science. 97 (4): 457–465. doi:10.1042/cs0970457. PMID 10491346. S2CID 33526598.
  5. ^ Price, C P; Grzesiak, A L; Lang, M; Matzger, A J (2002). "Polymorphism of Nabumetone". Crystal Growth & Design. 2 (6): 501–503. doi:10.1021/cg0255568.
  6. ^ Donnan, P T (2000). "098. A Drug-Safety Study to Examine the Possible Association of Congestive Heart Failure with Dispensed Nabumetone, Ibuprofen and other Non-Steroidal Anti-inflammatory Drugs". Pharmacoepidemiology & Drug Safety. 8 (S2): S115. doi:10.1002/(SICI)1099-1557(199908)8:2+<S79::AID-PDS429>3.0.CO;2-2.
  7. ^ Palmer, Robert H; Haig, Ann E; Flavin, Susan K; Iyengar, Malini K (2001). "Effects of ibuprofen (IB), nabumetone (N) and celecoxib (C) on blood pressure (BP) control in hypertensive patients on ACE inhibitors". American Journal of Hypertension. 14 (S1): 85A. doi:10.1016/S0895-7061(01)01811-8.
  8. ^ "Relafen (Nabumetone): Side Effects, Interactions, Warning, Dosage & Uses". RxList. Retrieved 2018-03-09.
  9. ^ Jump up to: a b "FDA Warns that Using a Type of Pain and Fever Medication in Second Half of Pregnancy Could Lead to Complications". U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Press release). 15 October 2020. Retrieved 15 October 2020. Public Domain 글은 공개 도메인에 있는 이 출처의 텍스트를 통합한다..
  10. ^ Jump up to: a b "NSAIDs may cause rare kidney problems in unborn babies". U.S. Food and Drug Administration. 21 July 2017. Retrieved 15 October 2020. Public Domain 글은 공개 도메인에 있는 이 출처의 텍스트를 통합한다..