가바펜틴

Gabapentin
가바펜틴
임상자료
상호뉴론틴[1] 등
기타이름CI-945; GOE-3450; DM-1796 (Gralise)
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a694007
라이센스 데이터
임신
카테고리
의존성
책임감		낮음 – 보통
중독
책임감		로우
의 경로
행정부.		입으로.
약품반가바펜티노이드
ATC코드
법적지위
법적지위
약동학적 자료
생체이용률27-60% (inverse적으로 용량에 비례하며, 고지방 식사 또한 생체 이용률을 증가시킵니다.)
단백질결합3%[5][6]미만
신진대사대사가[5][6] 잘 되지 않음
제거 반감기5~7시간[5][6]
배설신장[5][6]
식별자
  • 2-[1-(아미노메틸)시클로헥실]아세트산
CAS 번호
펍켐 CID
IUPAR/BPS
드럭뱅크
켐스파이더
유니아이
KEGG
ChEBI
CHEMBL
PDB 리간드
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA 인포카드100.056.415 Edit this at Wikidata
화학물질 및 물리적 데이터
공식C9H17NO2
어금니 질량171.240g·mol−1
3D 모델(Jsmol)
  • O=C(O)CC1(CN)CCCCC1
  • InChI=1S/C9H17NO2/c10-7-9(6-8(11)12)4-2-1-3-5-9/h1-7,10H2,(H,11,12) checkY
  • Key:UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N checkY
(verify)

뉴론틴 등의 브랜드로 판매되는 가바펜틴은 주로 부분 발작과 신경병증성 통증을 치료하는 데 사용되는 항경련제입니다.[4][7] 당뇨병성 신경병증으로 인한 신경병증성 통증, 대상포진 후 신경통, 중추통 등의 치료에 흔히 사용되는 약물입니다.[8] 당뇨병성 신경병증이나 대상포진 후 신경통으로 가바펜틴을 투여한 사람의 약 30~40%가 의미 있는 이점을 가지고 있습니다.[9]

졸음과 어지러움이 가장 흔한 부작용입니다. 심각한 부작용으로는 자살 위험 증가, 호흡 저하, 알레르기 반응 등이 있습니다.[4] 신장 질환이 있는 사람들에게는 더 낮은 용량이 권장됩니다.[4] 가바펜틴은 칼슘 채널의 하위 집합의 활성을 감소시킴으로써 작용합니다.[10][11][12]

Gabapentin은 1993년에 처음 사용 승인을 받았습니다.[13] 2004년부터 미국에서 제네릭 의약품으로 판매되고 있습니다.[14] 2021년 미국에서 10번째로 가장 많이 처방된 의약품으로 4,700만 건 이상의 처방을 받았습니다.[15][16] 1990년대에 화이자의 자회사인 파크-데이비스는 미국의 의사들이 승인되지 않은 용도로 가바펜틴을 처방하도록 권장하기 위해 여러 가지 불법적인 기술을 사용했습니다.[17] 그들은 이러한 활동에 관한 소송을 해결하기 위해 수백만 달러를 지불했습니다.[18]

의료용

가바펜틴은 초점 발작과 신경병증성 통증에 사용하는 것이 좋습니다.[4][7] 가바펜틴은 [19][20]예를 들어 미국과 영국에서 비신경병증성 통증,[19] 불안장애, 양극성 장애 등의 치료를 위해 광범위하게 허가 외로 처방되고 있습니다.[21] 가바펜틴의 여러 조건에서의 효능과 입증된 부작용에 대한 강력한 과학적 증거가 부족하기 때문에 가바펜틴의 허가 외 사용에 대한 우려가 있습니다.[22][23]

발작

Gabapentin은 초점 발작의 치료에 승인되었지만 전신 에필 뇌전증에는 효과가 없습니다.

신경병증성 통증

가바펜틴은 여러 의료 당국에서 만성 신경병증성 통증의 1차 치료제로 권장하고 있습니다.[7][8][26][27] 삼차신경통을 제외한 모든 신경병증성 통증 증후군에 적용할 수 있는 일반적인 권고사항으로 2차 또는 3차 약제로 사용할 수 있습니다.[8][27]

구체적인 진단과 관련하여 체계적인 검토를 통해 가바펜틴이 일부 헤르페틱 후 신경통 및 당뇨병성 신경병증 환자에게 통증 완화를 제공한다는 증거를 발견했습니다.[9] Gabapentin은 미국에서 전자 표시에 대해 승인되었습니다.[4] 이 두 가지 신경병증 외에도, 유럽 신경학회 가이드라인은 중심통증에 대한 가바펜틴 효과에 주목합니다.[8] 가바펜틴과 오피오이드 또는 노르트리필린의 조합이 두 약물 단독보다 더 효과적일 수 있습니다.[8][27]

Gabapentin은 위약으로 치료된 피험자와 비교하여 30-40%의 신경병증성 통증(피후 신경통 또는 말초 당뇨병성 신경병증)에 대해 상당한 이점(최소 50%의 통증 완화 또는 환자 전체 변화 인상(PGIC) "매우 개선됨")을 보여줍니다.[9]

증거는 만성 요통이나 좌골신경통이 있는 사람들에게서 이득이 거의 또는 전혀 없고 상당한 위험을 발견하지 못합니다.[28][29] 가바펜틴은 HIV와 연관된 감각신경병증과[30] 암으로 인한 신경병증성 통증에 효과가 없습니다.[31]

불안.

불안장애 치료를 위한 가바펜틴의 사용에 대한 연구는 적은 편입니다.[32][33]

가바펜틴은 사회불안장애의 장기 치료와 수술 전 불안감 감소에 효과적입니다.[22][23]

불안감이 있는 유방암 생존자를 대상으로 한 대조군 [33]실험과 사회적 공포증에 대한 [32]실험에서 가바펜틴은 불안 수준을 상당히 감소시켰습니다.

공황장애의 경우, 가바펜틴은 엇갈린 결과를 나타냈습니다.[33][32][23]

수면.

가바펜틴은 기저질환의 결과인 불면증, 안절부절못하는 다리증후군과 같은 수면장애를 치료하는 데는 효과적이지만, 고용량으로 장기간 사용한 후에는 중단 및 금단 증상의 위험이 어느 정도 수반됩니다.[34]

가바펜틴은 원발성 불면증 환자의 느린 파동 수면을 향상시킵니다. 또한 수면 효율을 높이고 자발적 각성을 감소시켜 수면의 질을 향상시킵니다.[35]

약물 의존성

가바펜틴은 알코올 금단 증상과 이와 관련된 갈망을 줄이는 데 적당히 효과적입니다.[36][37][38] 가바펜틴을 지지하는 증거는 알코올 중독 치료에 약합니다. 그것은 금주의 성취에 기여하지 않으며, 과음의 재발 및 금주 일수에 대한 데이터는 가바펜틴을 강력하게 지지하지 않으며, 과음의 일수를 감소시킬 뿐입니다.[39]

가바펜틴은 코카인 의존과 필로폰 사용에 효과가 없고,[40] 금연율을 높이지 않습니다.[41] 일부 연구에서는 가바펜틴이 아편 금단 증상을 크게 감소시키지는 않지만, 가바펜티노이드가 아편 해독 중 일부 증상을 조절하는 데 효과적이라는 증거가 증가하고 있습니다. 헤로인 의존성이 심각한 사회 및 공중 보건 문제인 이란의 임상 연구에 따르면 가바펜틴은 입원 치료 프로그램 중 특히 오피오이드로 인한 과알러지와 약물 갈망을 줄임으로써 긍정적인 결과를 나타냈습니다.[42][40] 대마초 의존성에 대한 사용에 대한 증거가 충분하지 않습니다.[43]

다른.

Gabapentin은 후천성 진피낭종, 비틀림낭종 및 유아낭종의 1차 치료로 권장되지만, 주기적으로 교대하는 낭종에서는 효과가 없습니다.[44][45][46]

가바펜틴은 갱년기 여성과 유방암 환자 모두에서 열감의 빈도를 감소시킵니다. 하지만 항우울제의 효능은 비슷하고, 에스트로겐으로 치료하면 더 효과적으로 열감을 예방할 수 있습니다.[47]

가바펜틴은 다발성 경화증에서 경련을 감소시키고 1차 선택 사항 중 하나로 처방됩니다.[48] 그것은 안정되지 않는 다리 증후군의 확립된 치료법입니다.[49] 가바펜틴은 신부전(요독성 소양증)[50][51]의 가려움증과 다른 원인의 가려움증을 완화합니다.[52] 본질적인 떨림 또는 정위 떨림의 옵션일 수 있습니다.[53][54][55] 불면증에 대한 가바펜틴의 효능은 확립되지 않았지만, 의학적 질병을 가진 환자들의 수면 장애를 완화합니다.[34]

Gabapentin은 양극성 [23][37][56]장애, 복합적인 국소 통증 증후군,[57] 수술 후 통증,[58] 이명에 대한 이점을 [59]제공하거나 성인의 일시적인 편두통을 예방하지 못하는 것으로 보입니다.[60]

금기사항

Gabapentin은 축적 가능성과 독성으로 인해 신장 문제가 있는 사람들에게 신중하고 낮은 용량으로 사용되어야 합니다. 임신 중에 안전한지 모유 수유 중에 안전한지는 불분명합니다.[4]

부작용

어지럼증과 불면증이 가장 빈번한 부작용입니다.[4] 피로감, 운동실조, 말초부종(하지의 부종), 안진 등도 흔합니다.[4] 가바펜틴은 1.5개월 사용 후 2.2kg(4.9lb)의 체중 증가와 관련이 있습니다.[61] 사례 연구에 따르면,[62] 가바펜틴을 중단하거나 다른 약물로 대체한 후 사라지는 근클론뿐만[63][64] 아니라 오르가즘증과 발기부전을 유발할 수 있습니다. DRESS[citation needed], 발열, 사라지지 않는 부은샘, 눈이나 피부가 노랗게 변하거나, 특이한 타박상이나 출혈, 예상치 못한 근육통이나 쇠약, 발진, 염증이 있는 췌장을 나타낼 수 있는 오래 지속되는 복통, 환각, 아나필락시스, 호흡 저하, 자살 충동 증가 등은 드물지만 심각한[65] 부작용입니다.

가바펜틴과 관련된 요실금은 문헌에 거의 보고되지 않았습니다. 주목할 점은 이 부작용이 재도전으로 이미 검증됐다는 것입니다.[66]

자살

가바펜틴 라벨에는 자살 생각 및 행동의 위험 증가에 대한 경고가 포함되어 있습니다.[4] 보험 청구 데이터베이스 연구에 따르면, 가바펜틴 사용은 기준 항경련제인 피라메이트와 비교했을 때 자살, 자살 시도 및 폭력 사망 위험이 약 40% 증가하는 것과 관련이 있습니다. 양극성 장애와 뇌전증 환자 모두에게 위험이 증가합니다. 또 다른 연구는 가바펜틴을 복용하는 양극성 장애 환자들의 자살 시도율과 자해율이 리튬을 복용하는 환자들에 비해 약 2배 증가했다는 것을 보여주었습니다.[68] 스웨덴의 대규모 연구에 따르면 가바펜티노이드는 자살 행동, 의도하지 않은 과다 복용, 머리/몸 부상, 도로 교통 사고 및 범죄의 위험 증가와 관련이 있습니다.[69]

호흡성 우울증

가바펜틴을 오피오이드, 벤조디아제핀 또는 기타 억제제와 함께 복용하거나 COPD와 같은 기저 폐 문제가 있는 사람이 복용할 때 치명적일 수 있는 심각한 호흡 억제가 발생할 수 있습니다.[70][71] 가바펜틴과 오피오이드는 일반적으로 함께 처방되거나 남용되는데, 연구에 따르면 이들이 유발하는 호흡 억제는 부가적입니다. 예를 들어, 관절 치환술이나 복강경 수술 전에 가바펜틴을 사용하면 호흡 저하 위험이 30~60%[70] 증가했습니다. 캐나다의 한 연구에 따르면 뇌전증, 신경병증성 통증 또는 기타 만성 통증에 관계없이 가바펜틴 및 기타 가바펜티노이드의 사용은 기존 만성 폐쇄성 폐질환의 심각한 악화 위험을 35-58% 증가시키는 것과 관련이 있습니다.

탈퇴 및 의존

금단 증상은 대부분의 벤조디아제핀과 유사하지만 가바펜틴을 갑자기 중단한 후 1-2일 후에 발생합니다.[73] 동요, 혼란, 방향감각 상실이 가장 빈번하게 보고되고 있으며, 그 다음으로 위장 불만, 발한, 더 드문 떨림, 빈맥, 고혈압, 불면증이 보고되고 있습니다.[73] 사용자는 주기적인 주기가 없거나 반복 및 연속 사용 중에 중단된 경우 만성 또는 반만성 사용 후 금단 발작을 경험하는 경우가 있습니다.[74] 가바펜틴을 적절한 속도로 다시[73] 설치하거나 점차 감소시키면 이 모든 증상이 가라앉습니다.[citation needed]

가바펜틴은 그 자체로 상당한 중독성을 가지고 있지 않은 것으로 보입니다. 인간과 동물 실험에서는 보상 효과가 없는 것으로 제한됩니다. 가바펜틴을 남용하는 사람들의 대다수는 오피오이드나 진정제의 현재 또는 이전 남용자들입니다.[74] 이러한 사람들의 경우, 가바펜틴은 오피오이드 "높음"을 증가시킬 뿐만 아니라 불안과 같은 일반적으로 경험되는 오피오이드 금단 증상을 감소시킬 수 있습니다.[75]

과다 복용

사람들은 과도한 섭취, 우발적이든 그렇지 않든 간에 졸음, 진정, 흐릿한 시야, 흐린 말투, 불면증, 통제할 수 없는 홱 움직이는 동작, 그리고 불안감을 포함한 과다 복용 증상을 경험할 수 있습니다. 특히 알코올이나 오피오이드와 함께 복용하는 경우 매우 많은 양의 복용은 호흡 억제, 혼수 및 사망과 관련이 있습니다.[74][76]

약리학

약력학

가바펜틴은 α δ 칼슘 채널 소단위체의 리간드입니다. α δ은 고전압 활성화 전압 의존성 칼슘 채널(L형, N형, P/Q형, R형)의 메인 α 서브유닛(채널 형성 단백질)에 연결된 보조 단백질. 가바펜틴은 직접적인 채널 차단제가 아닙니다. α δ의 조절 기능과 다른 단백질과의 상호 작용을 방해함으로써 작용을 발휘합니다. 가바펜틴은 칼슘 채널이 세포막으로 전달되는 것을 방지하고, α δ 소단위체에 의한 채널의 활성화를 감소시키며, 신경전달물질 방출로 이어지는 신호전달을 감소시키고, α δ과 NMDA 수용체, 뉴렉신 및 트롬보스폰딘의 상호작용을 방해합니다. 가바펜틴은 α δ 단백질의 4가지 이소형 중 α δ-1과 α δ-2의 2가지와 유사한 높은 친화력으로 결합합니다. 가바펜틴의 대부분의 약리학적 특성은 단 하나의 동형인 α δ-1에 결합하는 것으로 설명됩니다.

화학 구조에서 가바펜틴과 유사한 내인성 α-아미노산 L-류신 및 L-이소류신은 가바펜틴과 유사한 친화력으로 α δ에 결합하고 마이크로몰 농도로 인간 뇌척수액에 존재합니다. 이들은 α δ 소단위체의 내인성 리간드일 수 있으며, 가바펜틴의 효과를 경쟁적으로 길항합니다. 따라서, 가바펜틴은 α δ 소단위체에 대해 나노몰 친화성을 가지지만, 생체 내 효능은 낮은 마이크로몰 범위이며, 내인성 L-아미노산에 의한 결합 경쟁이 이러한 불일치의 원인이 될 가능성이 있습니다.

Gabapentin은 낮은 나노몰 농도에서도 전압-게이트 칼륨 채널 KCNQ3 및 KCNQ5의 강력한 활성화제입니다. 그러나 이 활성화가 가바펜틴의 치료 효과의 지배적인 메커니즘은 아닐 것입니다.[81]

가바펜틴은 구조적인 GABA 유사체이고, 그 이름에도 불구하고 GABA 수용체와 결합하지 않으며, 다음과 같이 변환되지 않습니다.툴팁 γ아미노부티르산 다른 GABA 수용체 작용제는 생체 내에서 GABA 수송 또는 대사를 조절하지 않습니다.[77]

약동학

가바펜틴은 아미노산 수송체, 아마도 LAT2를 통해 매개되는 능동 수송 과정에 의해 장으로부터 흡수됩니다.[82] 결과적으로, 가바펜틴의 약동학은 용량 의존적이며, 생체 이용률이 감소하고 고용량에서 피크 수준이 지연됩니다.[78]

가바펜틴의 경구 생체 이용률은 1일 3회 8시간 간격으로 100 mg에서 약 80%이지만 300 mg에서 60%, 400 mg에서 47%, 800 mg에서 34%, 1,200 mg에서 33%, 1,600 mg에서 27%로 감소하며 모두 동일한 투여 일정을 갖습니다.[4][83] 소장에서 가바펜틴의 이동 시간을 증가시키는 약물은 경구 생체 이용률을 증가시킬 수 있습니다. 가바펜틴을 경구 모르핀과 병용 투여했을 때 600 mg 용량의 가바펜틴의 경구 생체 이용률이 50%[83] 증가했습니다.

100 mg의 낮은 용량의 가바펜틴은 약 1.7 시간의 Tmax(최고치 수준까지의 시간)를 가지고 있는 반면, 높은max 용량의 T는 3-4 시간으로 증가합니다.[78] 음식은 가바펜틴의 T에max 큰 영향을 미치지 않으며 가바펜틴의 C와max 면적은 약 10%[83] 증가합니다.

가바펜틴은 혈액-뇌 장벽을 넘어 중추신경계로 들어갈 수 있습니다.[77] 뇌척수액의 가바펜틴 농도는 혈장 농도의 약 9~14%입니다.[83] 가바펜틴은 낮은 친유성 때문에 혈액-뇌 장벽을 가로지르는 활발한 수송이 필요합니다.[83][84][77][85][86] LAT1은 혈액-뇌 장벽에서[87] 고도로 발현되어 가바펜틴을 뇌로 전달합니다.[84][77][85][86] 아미노산 수송체에 의해 매개되는 장 흡수와 마찬가지로, LAT1에 의한 혈액-뇌 장벽을 가로지르는 가바펜틴의 수송은 포화될 수 있습니다.[84] 가바펜틴은 P-당단백질(ABCB1) 또는 OCTN2(SLC22A5)와 같은 다른 약물 수송체에 결합하지 않습니다.[84] 혈장 단백질(<1%)[83]과 크게 결합하지 않습니다.

가바펜틴은 신진대사를 거의 하지 않거나 하지 않습니다.[78][83]

가바펜틴은 소변에서 신장으로 제거됩니다.[83] 비교적 짧은 제거 반감기를 가지며, 보고된 평균값은 5~7시간입니다.[83] 가바펜틴은 제거 반감기가 짧기 때문에 치료 수준을 유지하기 위해 하루에 3~4회 투여해야 합니다.[88] Gabapentin XR(브랜드명 Galise)은 1일 1회 복용합니다.[89]

화학

GABA와 Gabapentin의 화학구조, 공통점 강조

가바펜틴은 GABA의 3,3-치환 유도체입니다. 따라서 GABA 유사체이자 γ-아미노산입니다. 구체적으로, 그것은 3 위치에 펜틸 치환을 갖는 GABA의 유도체이며, 따라서 6원 고리를 형성하는 방식으로 -가바펜틴(-gabapentin)이라는 이름이 붙습니다. 고리가 형성된 후, 아민과 카르복실기는 GABA에서와 같은 상대적 위치에 있지 않으며,[92] 그들은 구조적으로 더 제한됩니다.[93]

합성

가바펜틴의 합성.

높은 수율과 순도를[94] 갖는 가바펜틴의 화학적 합성 및 분리를 위한 공정은 1,1-시클로헥산디아세트산 무수물을 1,1-시클로헥산디아세트산 모노아미드로 전환하는 것으로 시작하여 현장에서 제조된 저브로마이트 나트륨 수용액에서 '호프만' 재배열이 뒤따릅니다.

역사

Gabapentin은 Park-Davis의 연구자들에 의해 혈액-뇌 장벽을 더 쉽게 넘을 수 있는 신경 전달 물질 GABA의 유사체로 설계되었으며 1975년 Satzinger와 Hartenstein에 의해 처음 기술되었습니다.[92][95] 뉴론틴(Neurontin)이라는 브랜드로 1993년 5월 영국에서 뇌전증 치료제로 처음 승인되었습니다. 1993년 12월 미국 식품의약국의 승인에 따라 성인의 부분 발작을 제어하기 위한 보조제(다른 항진균제에 첨가할 때 효과적인) 약물로 사용될 수 있게 되었습니다. 그 적응증은 2000년 어린이까지 확대되었습니다.[97][4] 그 후 가바펜틴은 2002년 미국에서 대상포진 후 신경통 치료에 대한 승인을 받았습니다.[98] 가바펜틴의 일반적인 버전은 2004년에 미국에서 처음 사용 가능하게 되었습니다.[14] Galise라는 브랜드명으로 1일 1회 투여를 위한 Gabapentin의 확장 출시 제형이 2011년 1월 미국에서 대상포진 후 신경통 치료제로 승인되었습니다.[99][100]

사회와 문화

법적지위

영국

2019년 4월부터 영국은 이 약을 C급 통제 물질로 재분류했습니다.[101][102][103][104][105]

미국

2017년 7월 1일부터 Kentucky는 gabapentin을 schedule V controlled substance로 주 전역에서 분류했습니다.[106] 2019년 1월 9일부터 시행되는 미시간 주(Michigan)에서도 가바펜틴을 스케줄 V 관리 물질로 분류했습니다.[107] Gabapentin은 West Virginia,[108] Tennessee,[109] Alabama,[110] 그리고 Virginia와 같은 다른 주에서 예정되어 있습니다.[111] Gabapentin은 연방 차원에서 (통제 물질법에 따라) 통제 물질로 예정되거나 간주되지 않습니다.

라벨 외 프로모션

1990년대에 가바펜틴의 제조사에 의해 후원된 일부 소규모의 통제되지 않은 연구는 가바펜틴을 사용한 조울증 치료가 유망할 수 있다고 제안했지만,[112] 증거의 우세는 그것이 효과적이지 않다는 것을 암시합니다.[113]

프랭클린 대 파크-데이비스 사건

주 기사: 프랭클린 대 파크-데이비스

제약회사 화이자는 원래 특허권자의 기업 인수 이후 프랭클린 대 파케-데이비스 사건(아래 참조)에서 가바펜틴에 대한 입증되지 않은 허가 외 사용 촉진과 관련하여 FDA 지침 위반이 있었다고 인정했습니다.

의약품의 허가 외 처방은 많은 의약품에 일반적이지만 의약품의 허가 외 사용 마케팅은 그렇지 않습니다.[17] 2004년 워너-램버트(이후 화이자에 인수됨)는 파크-데이비스 자회사의 활동에 대해 유죄를 인정하고, 뉴론틴의 허가 외 목적 마케팅과 관련하여 민형사상 혐의를 해결하기 위해 4억 3천만 달러의 벌금을 지불하기로 합의했습니다. 2004년의 합의는 미국 역사상 가장 큰 것 중 하나였으며, 허위 청구법에 따라 최초의 라벨 외 홍보 사례가 성공적으로 이루어졌습니다.[114]

로이터 통신은 2010년 3월 25일 "화이자 주식회사는 뇌전증 약물인 뉴론틴을 부적절하게 홍보함으로써 연방 사기법을 위반했다"고 보도했습니다. 연방 RICO 법에 따르면 벌금이 자동으로 3배로 증가하므로, 이 발견으로 화이자는 1억 4100만 달러의 비용이 듭니다."[115] 이 사건은 Kaiser Foundation Health Plan Inc.의 주장에서 비롯되었습니다. "뉴론틴이 편두통, 양극성 장애 및 기타 질환의 허가 외 치료에 효과적이라고 오해한 것입니다. 화이자는 카이저 의사들이 여전히 그러한 용도로 이 약을 권장하고 [116]있다"며 "보험사 웹사이트에도 여전히 뉴론틴이 신경병증성 통증 치료제로 기재돼 있다"[117]고 주장했습니다. 월스트리트저널은 크리스토퍼 로더 화이자 대변인이 "이번 판결에 실망했으며 재판 후 동의와 항소를 추진할 것"[118]이라고 말했다고 전했습니다. 그는 이후 "평결과 판사의 판결이 사실과 법에 부합하지 않는다"고 덧붙였습니다.[115]

가바신스

가바신은 가바펜틴과 다른 두 가지 약물(플루마제닐과 하이드록시진)의 조합과 치료제로 구성된 치료제로, 알코올이나 코카인 의존에도 효과가 있다고 주장되었지만 필로폰 중독에 대해 촉진되는 효과가 없는 치료제입니다.[119] PROMETTA로 판매되었습니다. 개별 약물은 FDA의 승인을 받았지만 중독 치료를 위한 허가 외 사용은 승인되지 않았습니다.[120] Gabasync는 다른 회사와 관련된 증권 사기로 기소된 전 정크본드 세일즈맨인 Terren Peizer가 소유하고 있는 Hythiam, Inc.에 의해 판매되었습니다.[121][122] Hythiam은 환자당 최대 $15,000를 청구하여 사용 허가를 받습니다(이 중 절반은 처방 의사에게, 절반은 Hythiam에게).[123]

2011년 11월, 이중 맹검, 위약 대조 연구(Hytiam에 의해 재정 지원되고 UCLA에서 수행됨)의 결과가 동료 심사 저널인 Addiction에 발표되었습니다. Gabasync는 "플루마제닐, 가바펜틴, 하이드록시진으로 구성된 PROMETA 프로토콜은 필로폰 사용을 줄이고, 환자를 치료에 머무르게 하거나 필로폰 갈망을 줄이는 데 위약보다 더 효과적이지 않은 것으로 보입니다."라고 결론 내렸습니다.[124]

배런스는 2005년 11월 "Curb Your Cravings For This Stock"이라는 제목의 기사에서 "만약 이 벤처가 환자와 투자 대중을 위해 효과가 있다면, 그것은 드렉셀 시절 이후로 일련의 실망스러운 소형 의료 또는 기술 주식을 홍보한 Peizer에게 드문 성공이 될 것입니다."[125]라고 썼습니다. 2007년 기자 스콧 펠리는 Peizer에게 "당신이 누구와 이야기하느냐에 따라 당신은 혁명가이거나 뱀기름 판매원입니다."[126][125]라고 말했습니다. 60분, NBC 뉴스, 그리고 Dallas Morning News는 Pizer가 Prometa를 출시할 때 임상 연구와 정부 승인을 우회한 후 이 중독 약물이 완전히 효과가 없는 것으로 판명되자 Pizer를 비난했습니다.[127][128][119][129] 저널리스트 아담 포이어스타인은 "페이저가 말하는 대부분은 의심스러운 과장이다"[130]라고 의견을 밝혔습니다.

브랜드명

가바펜틴은 원래 뉴론틴이라는 브랜드로 판매되었습니다. 제네릭이 된 이후 전 세계적으로 300개 이상의 다양한 브랜드 이름을 사용하여 판매되었습니다.[1] Galise라는 브랜드명으로 대상포진 후 신경통에 대한 1일 1회 투여를 위한 Gabapentin의 확장 출시 제형이 2011년에 도입되었습니다.[131]

관련 의약품

파케-데이비스는 가바펜틴의 후계자로 구조적으로 가바펜틴과 관련이 있는 프레가발린이라는 약물을 개발했습니다.[132] 또 다른 유사한 약물인 아타가발린은 불면증 치료제로 화이자에 의해 시도되지 못했습니다.[133] 미국 식품의약국(FDA)의 승인을 받은 프로드럭 형태(가바펜틴 enacarbil)[134]입니다.

레크리에이션 용도

가바펜틴은 과도하게 복용하면 행복감, 평온감, 마리화나처럼 높고 사교성이 향상되고 알코올이나 코카인에 대한 갈망이 줄어듭니다.[135][136][137] 거리에서 "개비들"이라고도 [138]알려진 가바펜틴은 점점 더 이러한 행복한 효과를 위해 남용되고 오용되고 있습니다.[139][140] 인터넷 여론조사 응답자의 약 1%와 중독시설에 다니는 사람들의 22%가 가바펜틴을 남용한 이력이 있었습니다.[73][141] 미국 성인의 가바펜틴 오남용, 독성, 자살 시도에서의 사용이 2013년부터 2017년까지 증가했습니다.[142]

2012년 켄터키주가 오피오이드 처방에 관한 더 엄격한 법안을 시행한 후, 2012-2015년에는 가바펜틴 전용 및 다제 사용이 증가했습니다. 이러한 사례의 대부분은 자살 시도로 의심되는 약물 과다 복용에서 비롯되었습니다. 이러한 비율은 또한 남용과 레크리에이션 사용의 증가를 동반했습니다.[143]

벤조디아제핀 금단 증상과 유사한 금단 증상은 일부 사용자가 경험하는 물리적 의존성에 영향을 미칩니다.[74] 오피오이드, 벤조디아제핀 및 알코올과 같은 다른 중추신경계 억제제 약물의 사용과 주로 일치합니다.[144]

수의용

고양이에서 가바펜틴은 다모달 통증 관리의 진통제,[145] 여행이나 수의사 방문을 위한 고양이의 스트레스를 줄이는 불안 약물,[146] 항경련제로 사용될 수 있습니다.[147] 수의사들은 개에게 가바펜틴을 항경련제와 진통제로 처방할 수 있습니다. 말과 개의 만성 통증 관련 신경 염증 치료에도 사용됩니다. 부작용으로는 피곤함과 협응력 상실이 있지만 일반적으로 약을 시작한 후 24시간 이내에 사라집니다.[148][147]

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