니코모르핀

Nicomorphine
니코모르핀
Structural formula
Ball-and-stick model
임상자료
기타 이름모르핀 디니코틴, 3,6-디니코티노일몰핀
AHFS/Drugs.com국제 마약 이름
경로:
행정		구강, 정맥, 직장
ATC 코드
법적현황
법적현황
식별자
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
케그
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.010.326 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C29H25N3O5
어금질량495.535 g·190−1
3D 모델(JSmol)
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

니코모르핀(Vilan, Subellan, Gevilan, MorZet)은 모르핀의 3,6-디니코틴 에스테르이다. 디히드로모르핀, 모르핀, 디아이드로모르핀과 유사한 부작용 프로파일을 가진 모르핀보다 2~3배 강력한 오피오이드 작용제 진통제다.

니코모르핀은 1904년 처음 합성됐으며 1957년 오스트리아의 란나허 헤이일미텔 G.m.b.H.에 의해 빌란으로 특허를 받았다.

메디컬 유스

염산염은 주입용 10mg/ml 용액, 5mg 알약, 10mg 보충액 앰풀로 이용할 수 있다. 다른 제조사가 10mg정도와 다른 농도의 주입 가능한 니코모르핀을 앰플과 멀티도스 바이알에 유통시킬 가능성도 있다. 특히 독일어를 사용하는 국가들과 중부유럽의 다른 나라들 그리고 유럽의 일부 다른 나라들과 특히 구 소련에서 수술 후, 암, 만성 비악질 및 기타 신경병통 등에 사용된다.[medical citation needed] 그것은 일반적으로 환자 조절 진통기(PCA) 단위에서 사용된다. 일반적인 시작 선량은 3~5시간마다 5-10mg이다.

부작용

니코모르핀의 부작용은 다른 오피오이드와 유사하며 가려움증, 메스꺼움, 호흡기 우울증을 포함한다. 의사들은 만성적인 통증 조건의 완화에 있어 유해한 통증 자극을 순수하게 흐리게 하는 것과는 반대로 고통을 포괄적으로 완화하기 위한 더 나은 진통제의 하나로 간주한다.[1]

화학

130℃에서 무수 모르핀 기지를 니코틴 무수체로 치료하는 니코모르핀의 합성법은 1957년 모나체프테 퓌르 케미에에서 Pongratz와 Zrife가 여러 유기산의 아미드와 에스테르에 관한 기사에서 니코코코코데인과 니코디코디코데인을 두 가지 유사하게 동시에 발표하였다.[2][2][3]

합법성

니코모르핀은 전세계적으로 모르핀과 거의 같은 방식으로 규제되고 있지만 미국에서 Schedule I 통제 물질이며, 이 물질은 그 곳에 소개된 적이 없다.

니코모르핀은 감독되지 않은 오피오이드 사용자를 위해 유럽 암시장 및 기타 채널에서 드물게 나타날 수 있다. 헤로인 홈베이크 공정의 아날로그에서 니코틴 무수화물이나 관련 화학물질로 모르핀을 치료하는 방법으로 최종 사용자에 의한 염분과 모르핀 유도체의 일부로서 생산될 수 있다.

염산 CAS 수: 35055-78-8
US DEA ACSCN: 9312
염분의 자유 염기 변환 비율:
니코모르핀 염산염: 0.93

약리학

약리역학

모르핀의 3,6디터는 지질 용해성 증가와 기타 구조적 고려사항으로 인해 중추신경계 침투가 보다 빠르고 완전하게 이루어지는 약물이다. 반합성 아편물의 이 부분군의 원형은 헤로인이며, 그룹에는 디프로파노일몰핀, 디아세틸디히드로모르핀, 이살시실몰핀 등이 포함된다. 이것은 약을 정맥에 투여할 때 강화된 "방"[clarification needed]을 발생시키지만, 메스꺼움의 낮은 발생률을 포함한 다른 부작용 프로파일은 매우 명백하지만, 다른 경로를 통해 모르핀과 구별할 수는 없다.

약동학

니코모르핀은 정맥주사 경로에 의해 투여되면 반감기가 3분인 모르핀과 2차 활성대사물인 6-니코티노일몰핀으로 빠르게 대사된다. 대사물의 절반의 수명은 니코티노일 대사물의 경우 3-15분, 모르핀의 경우 135~190분이었다.[4]

경막외 경로를 통해 경막외 공간에서 훨씬 느린 방출이 발생하고 니코모르핀이 1.5시간 정도 검출 가능한 상태로 유지되며 활성대사물, 모르핀, 6-니코티노일몰핀의 방출이 느려서 18.2 +/- 10.1시간의 효과가 더 길다. 그러한 화합물의 절반의 수명은 IV 경로에 기재되어 있다.[5]

직장 경로를 통한 약동학은 서로 다르며, 신진대사를 변화시킨다. 투여 8분 후 모르핀이 빠르게 나타나 반감기가 1.48 +/- 0.48h로 나타났다. 이는 약 2.8h로 1-anoticinoylmorphine과 유사한 반감기를 가진 12분 후에 모르핀-3와 모르핀 6-글루코라니드에 차례로 대사되었다. 6-모노니오티노일몰핀은 발견되지 않았으며, 모르핀과 대사 작용제의 생체이용률은 88%로 나타났다. 소변에서 남아 있는 니코모르핀은 발견되지 않았다.[6]

참조

  1. ^ Vadon P, Rehak P (April 1979). "[Comparison of the analgesic effect of nicomorphine in two different solutions (author's transl)]". Wiener Medizinische Wochenschrift (in German). 129 (8): 217–20. PMID 452619.
  2. ^ Jump up to: a b List P, Hörhammer L (2013). Allgemeiner Teil. Wirkstoffgruppen I (in German). Springer-Verlag. ISBN 978-3-642-47985-4.
  3. ^ Zirm KL, Pongratz A (May 1960). "[On the knowledge of new amides and esters of nicotinic acid. Part I. Chemistry and pharmacology of 4-nicotinylaminobenzoic acid-(beta-diethylamino)-ethyl ester monohydrochloride]". Arzneimittel-Forschung (in German). 10: 412–4. PMID 13847637.
  4. ^ Koopman-Kimenai PM, Vree TB, Booij LH, Dirksen R, Nijhuis GM (March 1993). "Pharmacokinetics of intravenously administered nicomorphine and its metabolites in man". European Journal of Anaesthesiology. 10 (2): 125–32. PMID 8462537.
  5. ^ Koopman-Kimenai PM, Vree TB, Hasenbos MA, Weber EW, Verweij-Van Wissen CP, Booij LH (June 1991). "Pharmacokinetics of nicomorphine and its metabolites in man after epidural administration". Pharmaceutisch Weekblad. Scientific Edition (in Dutch). 13 (3): 142–7. doi:10.1007/bf01981532. PMID 1923705. S2CID 27052829.
  6. ^ Koopman-Kimenai PM, Vree TB, Booij LH, Dirksen R (December 1994). "Rectal administration of nicomorphine in patients improves biological availability of morphine and its glucuronide conjugates". Pharmacy World & Science. The Hague : KNMP, c1993-. 16 (6): 248–53. doi:10.1007/bf02178565. hdl:2066/21014. PMID 7889023. S2CID 2115715.