비미놀
Viminol
비미놀(Viminol, Davidol이라는 브랜드명으로 판매)은 1960년대 제약회사 잠본의 한 팀이 개발한 오피오이드 진통제다.[1] 비미노올은 다른 종류의 오피오이드와는 달리 α-피릴-2-아미노에탄올 구조를 기반으로 한다.[2][3]
비미놀은 항진제(강압 억제)와 진통제(통증 감소) 효과를 모두 가지고 있다. 비미놀은 진정과 행복감을 포함한 다른 오피오이드와 유사한 부가적인 효과를 가지고 있다.[citation needed] 그것은 다양한 특성을 가진 6개의 다른 스테레오를 가지고 있다. 4개는 비활성 상태지만 1S-(R,R)-디섹부틸 이소머는 모르핀보다 약 5.5배 강력한 μ-오피오이드 완전작용제, 1S-(S,S)-디섹부틸 이소머는 대항제다.[4][5] 비모놀은 이소머의 경혈성 혼합물로 공급되기 때문에 전체 효과는 다소 적지만 펜타조신 등 오피오이드와 유사한 작용제-길항제 프로필이 혼재돼 있다.[6]
부작용
부작용은 다른 오피오이드와 유사하며 다음을 포함할 수 있다.[medical citation needed]
다만, 비미놀은 작용제 및 길항제 이소머의 인종적 혼합물로 공급되기 때문에 남용 전위 및 호흡기 우울증은 μ-오피오이드 완전작용제 약물의 그것보다 적은 경향이 있다.[medical citation needed]
관련 화합물
이후 연구 결과 염소 원자를 불소 원자(2F-비미노올)로 교체하거나 트리플루오로메틸 그룹으로 대체하면 효력이 2배, 급성 독성의 절반으로 화합물이 생성되는 것으로 나타났다.[8] 나중에 잠본의 연구팀은 피롤리돈 아날로그의 한 이소머가 동물 연구에서 진통 작용에서 모르핀의 318배만큼 강력하다는 것을 발견했다.[9] 관련 화합물도 다수 활성화가 확인돼 QSAR 모델을 구축할 수 있었다.
참조
- ^ Teotino UM, Bella DD (10 November 1970). "US Patent 3539589 - 1-(α-PYRRYL)-2-AMINO ETHANOLS". Whitefin Holding Sa.
- ^ Contri AM (April 1981). "[Chromatographic separation of diastereoisomers of aminoalcohol salts and their densitometric determination]". Il Farmaco; Edizione Pratica (in Italian). 36 (4): 215–22. PMID 6894429.
- ^ Neto JM, Murad JE, Monteiro SS (December 1977). "Psychopharmacological properties of the viminol-p-hydroxybenzoate". Revista Brasileira de Pesquisas Medicas e Biologicas. 10 (6): 361–8. PMID 609773.
- ^ Bella DD, Bresso CV, Monza DC, Tiotino UM (31 December 1974). "US Patent 3857857 - Stereoisomers of 1(1'(-O-Chlorobenzyl)-2'-Pyrryl)-2-Disec.Butylamino-Ethanol". Whitefin Holding Sa.
- ^ Shook JE, Kallman MJ, Dewey WL (January 1984). "The discriminative stimulus properties of the R2 isomer of viminol". Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. 20 (1): 59–62. doi:10.1016/0091-3057(84)90101-1. PMID 6546450. S2CID 11418389.
- ^ Cinelli M, Costa V, Ventresca GP, Lodola E (May 1986). "Viminol R2 analgesic activity in patients with postoperative pain: comparison with pentazocine". International Journal of Clinical Pharmacology, Therapy, and Toxicology. 24 (5): 232–5. PMID 3525423.
- ^ Turkiewicz, G.; Baltieri, D. A. (2009). "Dependence on Viminol". Journal of Substance Use. 12 (4): 301. doi:10.1080/14659890701237124. S2CID 71184621.
- ^ Franco Conti (10 April 1979). "US Patent 4148907 - Stereoisomers of 1-(1'benzyl-2'pyrryl)-2-di-sec.-butylaminoethanol and pharmaceutical compositions comprising same". Etablissement Viridis.
- ^ Carenzi A, Chiarino D, Bella DD, Grancini GC, Veneziani C (2 October 1990). "US Patent 4960788 - Pyrrolidone-2 compounds and their use for central analgesic activity". Zambon Group S.P.A.
- ^ 나폴레타노 M, 외 참신하고 선택적인 μ-오피오이드 진통제인 Z4349의 모든 스테레오에 대한 입체적 합성 및 평가. 바이오 유기농 및 약용 화학 서신 1995; 5(6): 589-592. doi:10.1016/0960-894X(95)00077-7
