디피파논

Dipipanone
디피파논
Skeletal formula
Ball-and-stick model
임상자료
의 경로
행정부.
오랄
ATC코드
  • 없음.
법적지위
법적지위
약동학적 자료
신진대사
제거 반감기3.5시간[2]
식별자
  • 4,4-diphenyl-6-(1-piperidinyl)-heptan-3-one
CAS 번호
펍켐 CID
드럭뱅크
켐스파이더
유니아이
KEGG
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA 인포카드100.006.728 Edit this at Wikidata
화학물질 및 물리적 데이터
공식C24H31NO
어금니 질량349.52g·mol−1
3D 모델(Jsmol)
  • O=C(CC)C(C1=CC=CC=C1)(CC(C)N2CCCCC2)C3=CC=CC=C3
  • InChI=1S/C24H31NO/c1-3-23(26)24(21-13-7-4-8-14-21,22-15-9-5-10-16-22)19-20(2)25-17-11-6-12-18-25/h4-5,7-10,13-16,20H,3,6,11-12,17-19H2,1-2H3 checkY
  • Key:SVDHSZFEQYXRDC-UHFFFAOYSA-N checkY
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피파돈디코날이라는[3] 브랜드명으로 판매되는 디피파논은 성인의 급성 통증(PO)에 사용되는 강력한 오피오이드 진통제입니다. 환자가 모르핀에 알레르기가 있어 모르핀을 사용할 수 없는 경우에 많이 사용됩니다. 진통 효과에서 25mg 디피파논은 대략 10mg 모르핀과 동등합니다.

복용량식

상업적으로 이용 가능한 약물의 주요 제제는 강력한 오피오이드 치료와 관련된 메스꺼움, 구토 및 히스타민 방출을 감소시키는 이점이 있는 사이클리진(Diconal, Wellconal)과 혼합됩니다.[5]

디피파논은 1970년대부터 1980년대까지 영국에서 사이클리진을 사용하지 않고 경구 혼합물로 10 mg/5 mL를 사용할 수 있었습니다. 이 형태는 드물었고 약물 시험과 전문 Diconal 중독 클리닉에서만 정상적으로 사용되었습니다.

디피파논은 현재 영국에서 모르핀과 동등한 강도를 가진 유일한 대체 오피오이드로, 일반적으로 모르핀이 표시되지만 허용되지 않을 때 통증 완화를 위한 두 번째 및 세 번째 대안인 옥시코돈하이드로모르폰 외에도 대신 처방할 수 있습니다. 펜타닐 패치는 특히 신장 장애의 경우에도 사용될 수 있습니다.

디피파논 사용의 한계 중 하나는 항 구토 및 항히스타민 사이클리진과 25% ~ 75% 사이클리진의 비율로 혼합된 한 가지 용량 형태로만 생산된다는 점이며, 이는 하루 최대 4-6회까지 용량당 최대 3정의 디피파논 투여량을 제한합니다. 10mg 디피파논과 30mg 사이클리진 제형입니다.

다음 제조업체에서 만듭니다.

  • 디피파논 10mg/cyclizine 30mg정 (Phoenix Healthcare Distribution Ltd)
  • 디피파논 10mg/cyclizine 30mg정 (Alliance Healthcare (유통)) Ltd
  • 디피파논 10mg/cyclizine 30mg정 (Advanz Pharma)

모든 제형은 동일한 용량을 포함하며 제조업체마다 다릅니다.

2011년 11월 현재, 암디팜은 공개되지 않은 상업적 이유로 영국용 Diconal 브랜드 태블릿 제조를 중단했습니다. 그러나 이 제품은 2014년 7월 1일 현재 제조업체 웹사이트에 사용 가능한 것으로 나와 있습니다.[7] 이제 일반의는 일반 디피파논/사이클로진 정제로 처방하는 것이 좋습니다.

사용하다

디피파논은 현재 세계 대부분의 국가에서 미국처럼 의약품 사용을 금지하거나 더 많은 현대 진통제가 시장 점유율을 차지함에 따라 생산이 중단되어 사용할 수 없습니다. 영국, 북아일랜드, 남아프리카 공화국은 이 물질을 계속 사용하는 것으로 알려져 있지만 처방되는 경우는 거의 없습니다.

디피파논(Dipipanone)은 미국에서 Schedule I 통제 물질로, ACSCN 9622에 할당되었으며 2013년부터 연간 제조 할당량은 5g이었습니다.[8]

화학

화학적으로, 디피파논은 4,4-디페닐헵탄-3-온이라고 불리는 오피오이드 부류에 속합니다. 이것은 메타돈과 매우 유사하며, 유일한 구조적 차이는 메타돈의 N,N-디메틸 부분이 피페리딘 고리로 대체되었다는 것입니다. 피페리딘 고리가 다른 그룹으로 대체된 동등한 활성을 갖는 다른 관련 화합물은, 상응하는 피롤리딘 유도체 디파논 뿐만 아니라, 모르폴린 유도체 페나독손을 포함하는 것.[9] 합성은 모폴린 대신 피페리딘을 사용한다는 점을 제외하고는 페나독손과 동일합니다.[10] nufenoxole과 같은 isoquinuclidine 고리를 가진 관련 화합물도 알려져 있습니다.

의료 및 오락용

디피파논의 처방은 남용의 위험이 감지되기 때문에 예외적인 상황을 제외하고는 권장되지 않습니다. BNF는 특이한 남용 패턴을 가진 페티딘펜타조신과 같은 다른 오래된 화합물과 함께 이 물질을 "처방에 덜 적합한" 것으로 표시합니다. 사이클리진과 결합하면 약물이 주입되면 매우 강한 "돌풍"을 일으키지만 정제에는 용해되지 않는 결합제가 포함되어 있어 심각한 부상이나 사망에 이를 수 있습니다. 1970년대 말에서 1980년대 초에 영국에서는 많은 사망자들이 이 준비물의 오용으로 비난을 받았습니다. 공급품을 사용할 수 없게 되자 아편 사용자는 분쇄된 메타돈 정제와 분쇄된 사이클리진 정제를 혼합하여 Diconal의 효과를 복제하려고 했습니다. 통증으로 표시된 대로 경구로 복용하면 중독 및 행복감의 위험이 [11]모르핀과 유사합니다. 이 약물의 오남용과 관련된 역사적인 죽음은 이 약물을 의사 처방에 불쾌하게 만들 수 있습니다.

참고문헌

  1. ^ Anvisa (2023-03-31). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (in Brazilian Portuguese). Diário Oficial da União (published 2023-04-04). Archived from the original on 2023-08-03. Retrieved 2023-08-16.
  2. ^ Paterson S (April 1992). "Pharmacokinetics of dipipanone after a single oral dose". British Journal of Clinical Pharmacology. 33 (4): 449–450. doi:10.1111/j.1365-2125.1992.tb04066.x. PMC 1381337. PMID 1349495.
  3. ^ GB 특허 654975, Peter Ofner, Eric Walton, "Diphenyl Ketones 합성과 관련된 개선사항", 1948-02-09, 발행, 1951-07-04
  4. ^ Swerdlow M (September 1967). "General analgesics used in pain relief: pharmacology". British Journal of Anaesthesia. 39 (9): 699–712. doi:10.1093/bja/39.9.699. PMID 4860888.
  5. ^ Fang J, Glover V, Jarman J, Gorrod JW (1995). "Inhibition of monoamine oxidase B by dipipanone and cyclizine". Pharmaceutical Sciences. 1 (6): 295–296.
  6. ^ "DIPIPANONE HYDROCHLORIDE WITH CYCLIZINE Tablet All products". BNF NICE. BNF - British National Formulary. Retrieved 2 June 2021.
  7. ^ "Amdipharm Mercury Company Ltd". Amdipharm Mercury Company Limited. Archived from the original on 13 April 2014. Retrieved 1 July 2014.
  8. ^ "Proposed Aggregate Production Quotas for Schedule I and II Controlled Substances and Proposed Assessment of Annual Needs for the List I Chemicals Ephedrine, Pseudoephedrine, and Phenylpropanolamine for 2014". Diversion Control Division. U.S. Department of Justice, Drug Enforcement Division.
  9. ^ Lenz GR, Evans SM, Walters DE, Hopfinger AJ (1986). Opiates. Academic Press. pp. 406–407. ISBN 978-0-12-443830-9.
  10. ^ Ofner P, Walton E (1950). "444. Search for new analgesics. Part IV. Variations in the basic side-chain of amidone". Journal of the Chemical Society (Resumed): 2158. doi:10.1039/JR9500002158.
  11. ^ Isbell H, Fraser HF (April 1953). "Actions and addiction liabilities of dromoran derivatives in man". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 107 (4): 524–530. PMID 13053414.