켈라토르판

Kelatorphan
켈라토르판
Kelatorphan.svg
임상자료
ATC 코드
  • 없음
법적현황
법적현황
  • 일반적으로: 비규제
식별자
  • N-[(2R)-2-벤질-4-(히드록시아미노)-4-옥소부타노일]-L-알라닌
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C14H18N2O5
어금질량294.307 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(O)[C@H](NC(=O)[C@H](Cc1ccc1)CC(=O)NO)c
  • InChI=1S/C14H18N2O5/c1-9(14(19)20)15-13(18)11(8-12(17)16-21)7-10-5-3-2-4-6-10/h2-6,9,11,21H,7-8H2,1H3,(H,15,18)(H,16,17)(H,19,20)/t9-,11+/m0/s1
  • 키:OJCFZTVYDSKXNM-GXSJLCMTSA-N

켈라토르판은 중성 내포펩티다아제(NEP), 디펩틸펩티다아제III(DPP3) 아미노펩타아제 N(APN), 혈관오텐신결합효소(ACE) 등 내생성 엔케팔린의 거의 모든 효소의 강력하고 완전한 억제제 역할을 하는 약물이다.[1][2][3] 생쥐의 경우, 50 µg의 켈라토르판(켈라토르판은 혈액-뇌-배리선을 통과할 수 없으므로 이 경로가 필요함)[4]의 심실 내 공동 관리로 외생성 [Met]enkephalin(ED50 약 10ng)과 함께 후자의 진통 효과를 5만 배까지 상승시켰다.[1] 켈라토르판은 또한 강력한 항응고 효과만을 보여주며,[5] 비록 많은 복용량이 실제로 호흡을 증가시키지만, 호흡을 억제하지는 않는다.[4]

참고 항목

참조

  1. ^ a b Fournie-Zaluski MC, Chaillet P, Bouboutou R, et al. (July 1984). "Analgesic effects of kelatorphan, a new highly potent inhibitor of multiple enkephalin degrading enzymes". European Journal of Pharmacology. 102 (3–4): 525–8. doi:10.1016/0014-2999(84)90575-2. PMID 6386492.
  2. ^ Yamamoto Y, Ono H, Ueda A, Shimamura M, Nishimura K, Hazato T (December 2002). "Spinorphin as an endogenous inhibitor of enkephalin-degrading enzymes: roles in pain and inflammation". Current Protein & Peptide Science. 3 (6): 587–99. doi:10.2174/1389203023380404. PMID 12470213. Archived from the original on 2013-04-14.
  3. ^ P. A. van Zwieten; William J. Greenlee (5 September 1997). Antihypertensive Drugs. CRC Press. p. 192. ISBN 978-90-5702-122-0. Retrieved 25 November 2011.
  4. ^ a b Boudinot E, Morin-Surun M, Foutz AS, Fournié-Zaluski M, Roques BP, Denavit-Saubié M (February 2001). "Effects of the potent analgesic enkephalin-catabolizing enzyme inhibitors RB101 and kelatorphan on respiration". Pain. 90 (1–2): 7–13. doi:10.1016/S0304-3959(00)00382-1. PMID 11166965. S2CID 26011241.
  5. ^ Kayser V, Fournie-Zaluski MC, Guilbaud G, Roques BP (September 1989). "Potent antinociceptive effects of kelatorphan (a highly efficient inhibitor of multiple enkephalin-degrading enzymes) systemically administered in normal and arthritic rats". Brain Research. 497 (1): 94–101. doi:10.1016/0006-8993(89)90974-8. PMID 2790459. S2CID 46293877.