티플루아돔

Tifluadom
티플루아돔
Tifluadom.svg
임상 데이터
루트
행정부.		알 수 없는
ATC 코드
  • 없음.
식별자
  • N-[[5-(2-플루오로페닐)-1-메틸-2, 3-디히드로-1, 4-벤조디아제핀-2-일]메틸]티오펜-3-카르복사미드
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
케그
첸블
ECHA 정보 카드100.073.052 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C22H20FN3OS
몰 질량393.48 g/g−1/g/g
3D 모델(JSmol)
  • O=C(NCC1N(c3cccc3C(=N/C1)\c2cc2F)c4ccsc4
  • InChI=1S/C22H20FN3OS/c1-26-16(13-25-22)15-10-11-28-14-15)12-24-21(17-6-2-4-8-19(17)23)18-7-3-5-9-20-18-14,14H,
  • 키: NPGABYHTDVGJK-UHFFFAOYSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

티플루아돔은 특이한 활성 프로파일을 [1]가진 벤조디아제핀 유도체이다.대부분의 벤조디아제핀과 달리 티플루아돔은 GABAA 수용체에 활성이 없지만 γ-오피오이드 [2]수용체에 대한 선택적 작용제이다.이에 따라 동물에게 강력한[3] 진통제 및 이뇨작용이[4] 있으며 진정작용과 [5][6]식욕촉진작용이 있다.

티플루아돔은 진통제나 식욕촉진제 등 의학적으로 잠재적으로 사용될 수 있는 몇 가지 효과를 가지고 있지만, γ-오피오이드 작용제는 인간에게서 바람직하지 않은 효과를 낳는 경향이 있으며, 따라서 이러한 약물은 과학적 연구에만 사용되는 경향이 있다.발성장애 효과는 펜타조신 및 살비노린 A와 같은 다른 γ-오피오이드 수용체 작용제를 사용할 때 나타나는 효과와 유사하며 모르핀 유도 행복감의 반대라고 볼 수 있다.따라서 카파 작용제는 남용 가능성이 매우 제한적인 것으로 여겨진다.

「 」를 참조해 주세요.

  • 루후라돔
  • GYKI-52895, GABAergic 기능이 없는 도파민 재흡수 억제제인 벤조디아제핀
  • GYKI-52,466 GABAergic 기능이 없는 AMPAkine 및 글루탐산염 길항제인 벤조디아제핀

레퍼런스

  1. ^ US 4325957, Zeugner H, Roemer D, Lippmann H, Milkowski W, "2-Acylaminomethyl-1, 4-benzodiazepine 유도체 및 그 소금 및 의약품 조성물" 1982년 4월 20일 발행, Abott 제품에 할당됨h
  2. ^ Römer D, Büscher HH, Hill RC, Maurer R, Petcher TJ, Zeugner H, Benson W, Finner E, Milkowski W, Thies PW (1982). "Unexpected opioid activity in a known class of drug". Life Sciences. 31 (12–13): 1217–20. doi:10.1016/0024-3205(82)90346-0. PMID 6292610.
  3. ^ Genovese RF, Dykstra LA (November 1986). "Tifluadom's effects under electric shock titration and tail-immersion procedures in squirrel monkeys". Life Sciences. 39 (19): 1713–9. doi:10.1016/0024-3205(86)90089-5. PMID 3773641.
  4. ^ Leander JD (March 1984). "Kappa opioid agonists and antagonists: effects on drinking and urinary output". Appetite. 5 (1): 7–14. doi:10.1016/s0195-6663(84)80044-6. PMID 6091543. S2CID 31380360.
  5. ^ Jackson HC, Sewell RD (October 1984). "The role of opioid receptor sub-types in tifluadom-induced feeding". The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 36 (10): 683–6. doi:10.1111/j.2042-7158.1984.tb04843.x. PMID 6150086. S2CID 13046110.
  6. ^ Dykstra LA, Gmerek DE, Winger GA, Woods JH (August 1987). "Kappa opioids in rhesus monkeys. I. Diuresis, sedation, analgesia and discriminative stimulus effects". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 242 (2): 413–20. PMID 3612543.