AT-076

AT-076
AT-076
AT-076 Structure.svg
식별자
  • (3R)-7-하이드록시-N-[(2S)-1-[4-(3-하이드록시페닐)피페리딘-1-yl]-3-메틸부탄-2-yl]-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-3-카박스아미드
CAS 번호
  • 1657028-64-2
펍켐 CID
켐스파이더
유니
화학 및 물리적 데이터
공식C26H35N3O3
어금질량437.584 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • CC(C)[C@@H](CN1CC(CC1)C2=CC(=CC=C2)O)NC(=O)[C@H]3CC4=C(CN3)C=C(C=C4)o
  • InChI=1S/C26H35N3O3/c1-17(2)25(16-29-10-8-18(9-11-29)19-4-3-5-22(30)12-19)28-26(32)24-14-20-6-7-23(31)13-21(20)15-27-24/h3-7,12-13,17-18,24-25,27,30-31H,8-11,14-16H2,1-2H3,(H,28,32)/t24-,25-/m1/s1
  • 키:LGYDWJJZDCXEOV-JWQCQUIFA-N

AT-076은 소위 오피오이드 "팬" 길항제로서 네 가지 오피오이드 수용체 유형 모두 알려진 최초의 합리적으로 균형 잡힌 길항제다.[1] 그것은 4개의 오피오이드 수용체의 조용한 적수로,μ-opioid 수용체(기성용=1.67nM)과δ-opioid 수용체(기성용=19.6nM)의 경쟁 대항 물질과κ-opioid 수용체(기성용=1.14nM)과 nociceptin 수용체의 경쟁력이 없는 적수(기성용=1.75nM)[1]AT-076 선택적κ-opioid 유원지에서 파생된 것처럼 행동하고 행동한다.eptor nociceptin 수용체에 대한 친화력을 10배, μ- 및 Δ-opioid 수용체에 대한 친화력을 3-6배 증가시킨 trans-R,4R)-dimethyl-4-(3-hydroxypenyl) 피페리딘 길항제 비계의 3,4-dimethyl 그룹을 제거하여 길항제 JDTic.[1]

참고 항목

참조

  1. ^ a b c Zaveri NT, Journigan VB, Polgar WE (2015). "Discovery of the First Small-Molecule Opioid Pan Antagonist with Nanomolar Affinity at Mu, Delta, Kappa, and Nociceptin Opioid Receptors". ACS Chem Neurosci. 6 (4): 646–57. doi:10.1021/cn500367b. PMC 4401318. PMID 25635572.


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