에바스틴

Ebastine
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에바스틴
Ebastine.svg
임상 데이터
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
루트
행정부.		오랄
ATC 코드
약동학 데이터
단백질 결합95% 이상
대사간(CYP3A4-mediated), carebastine으로
반감기 제거15 ~ 19 시간 (카레바스타인)
식별자
  • 4-(4-벤츠하이드릴록시-1-(4-아미노-부틸페닐)부탄-1-온
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.106.831 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C32H39NO2
몰 질량469.669 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • O=C(c1cc(cc1)C(C)(C)CCN4CC(OC(c2cc2)c3cc3)CC4
  • InChI=1S/C32H39NO2/c1-32(2,3)28-18-16-25(17-19-28)30(34)15-10-22-33-20-29(21-24-33)35-31(26-11-6-4-712-26)27-8-14-24
  • 키: MJALKDDGIKVBE-UHFFFAOYSA-N
(표준)

에바스틴은 졸음 유발 가능성이 낮은 H 항히스타민제입니다1.

이는 혈액-뇌 장벽을 상당량 관통하지 않기 때문에 말초 조직에서 H 수용체의1 유효 블록을 중심 부작용의 낮은 발생률과 결합한다. 즉, 진정이나 [1][2][3]졸음을 유발하는 경우는 거의 없다.

그것은 1983년 알미롤 S에 의해 특허를 받았다.A는 1990년에 [4]의료용으로 사용되었습니다.이 물질은 수용성이 낮기 때문에 종종 미량화된 형태로 공급된다.

사용하다

에바스틴은 2세대 H1 수용체 길항제로서 주로 알레르기성 비염과 만성 특발성 [5]두드러기에 나타난다.10mg 및 20mg[6] 정제, 급속 분해 정제 [7]및 소아 시럽으로 제공됩니다.질병 심각도에 따라 하루 권장량이 10~20mg입니다.

40개 이상의 임상시험과[failed verification] 연구에서[3][5][6][8][9][10] 8,000명이 넘는 환자의 데이터는 간헐적 알레르기 비염, 지속적 알레르기 비염 및 기타 징후 치료에 에바스틴의 효과를 시사한다.

안전.

에바스틴은 인지/심리 운동 장애가 없고[6] [2]플라시보보다 더 나쁜 진정제[6] 및 심장 안전성, 즉 QT [6]연장이 없는 전반적인 안전성과 내구성 프로파일을 보여주었다.가장 일반적으로 보고된 부작용의 발생률은 에바스틴과 플라시보 그룹 간에 비교 가능했으며, 이는 에바스틴이 바람직한 안전성 프로파일을 가지고 있음을 확인했다.

임신한 동물을 대상으로 한 실험에서 태아에 대한 위험은 없는 것으로 나타났지만, 인간에게는 그러한 데이터가 없다.에바스틴이 모유에 들어가는지는 알려지지 않았다.

약동학적 프로파일

경구 투여 후 에바스틴은 활성 카르본산 대사물인 카레바스틴에 대한 간 시토크롬 P450 3A4에 의한 광범위한 퍼스트패스 대사를 거친다.이 변환은 거의 완료되어 있습니다.

활성대사물인 카레바스틴

브랜드명

Ebastine은 다양한 제조법(태블릿, 빠른 용해 태블릿 및 시럽)으로 제공되며, 전 세계에서 Ebast, Ebatin, Ebatin Fast, Ebatrol, Atmos, Ebet, Ebastel FLAS, Kestine, Kestine 등 다양한 브랜드명으로 상용화되어 있습니다.LIO, KestinLYO, EstivanLYO, Evastel Z, Tebast(SQUARE), Evasten(ACI) 등

레퍼런스

  1. ^ Tagawa M, Kano M, Okamura N, Higuchi M, Matsuda M, Mizuki Y, et al. (November 2001). "Neuroimaging of histamine H1-receptor occupancy in human brain by positron emission tomography (PET): a comparative study of ebastine, a second-generation antihistamine, and (+)-chlorpheniramine, a classical antihistamine". British Journal of Clinical Pharmacology. 52 (5): 501–9. doi:10.1046/j.1365-2125.2001.01471.x. PMC 2014616. PMID 11736858. open access
  2. ^ a b Dinnendahl, V; Fricke, U, eds. (2010). Arzneistoff-Profile (in German). Vol. 4 (23 ed.). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-98-46-3.
  3. ^ a b Bousquet J, Gaudaño EM, Palma Carlos AG, Staudinger H (June 1999). "A 12-week, placebo-controlled study of the efficacy and safety of ebastine, 10 and 20 mg once daily, in the treatment of perennial allergic rhinitis. Multicentre Study Group". Allergy. 54 (6): 562–8. doi:10.1034/j.1398-9995.1999.00984.x. PMID 10435469. S2CID 24186838.
  4. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 549. ISBN 9783527607495.
  5. ^ a b Van Cauwenberge P, De Belder T, Sys L (August 2004). "A review of the second-generation antihistamine ebastine for the treatment of allergic disorders". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 5 (8): 1807–13. doi:10.1517/14656566.5.8.1807. PMID 15264995. S2CID 24967427.
  6. ^ a b c d e Sastre J (December 2008). "Ebastine in allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria". Allergy. 63 Suppl 89 (Suppl 89): 1–20. doi:10.1111/j.1398-9995.2008.01897.x. PMID 19032340. S2CID 12474747.
  7. ^ Antonijoan R, García-Gea C, Puntes M, Pérez J, Esbrí R, Serra C, et al. (May 2007). "Comparison of inhibition of cutaneous histamine reaction of ebastine fast-dissolving tablet (20 mg) versus desloratadine capsule (5 mg): a randomized, double-blind, double-dummy, placebo-controlled, three-period crossover study in healthy, nonatopic adults". Clinical Therapeutics. 29 (5): 814–822. doi:10.1016/j.clinthera.2007.05.001. PMID 17697901.
  8. ^ Ratner P, Falqués M, Chuecos F, Esbrí R, Gispert J, Peris F, et al. (December 2005). "Meta-analysis of the efficacy of ebastine 20 mg compared to loratadine 10 mg and placebo in the symptomatic treatment of seasonal allergic rhinitis". International Archives of Allergy and Immunology. 138 (4): 312–8. doi:10.1159/000088869. PMID 16224195. S2CID 4126940.
  9. ^ Antonijoan RM, García-Gea C, Puntes M, Valle M, Esbri R, Fortea J, Barbanoj MJ (2007). "A comparison of ebastine 10 mg fast-dissolving tablet with oral desloratadine and placebo in inhibiting the cutaneous reaction to histamine in healthy adults". Clinical Drug Investigation. 27 (7): 453–61. doi:10.2165/00044011-200727070-00002. PMID 17563125. S2CID 23324628.
  10. ^ Gehanno P, Bremard-Oury C, Zeisser P (June 1996). "Comparison of ebastine to cetirizine in seasonal allergic rhinitis in adults". Annals of Allergy, Asthma & Immunology. 76 (6): 507–12. doi:10.1016/S1081-1206(10)63269-3. PMID 8673684.

외부 링크