미베프라딜

Mibefradil
미베프라딜
Mibefradil.svg
임상자료
상명포지코어
AHFS/Drugs.com마이크로메덱스 상세 소비자 정보
메드라인플러스a607007
경로:
행정		구강별(테이블록
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • 시장에서 철수함
약동학 데이터
생체이용가능성70%
단백질 결합>99%
신진대사간
제거 반감기17~25시간
식별자
  • (1S,2S)-2-(2-)(3-(1H-벤조[d]이미다졸-2-yl)프로필) (메틸)아미노)에틸)-6-불화로-1-이소프로필-1-이소프로필-1-이소프로필-1-이소프로필-1-2,3,4-테트라히드론탈렌-2-yl 2-메트호아세테테이트
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
켐벨
PDB 리간드
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C29H38FN3O3
어금질량495.639 g·190−1
3D 모델(JSmol)
녹는점128 °C(262 °F)(디히드로클로로이드 소금)
  • CC(C)[C@H]1C2=C(CC[C@@]1(CCN(C)CC3=NC4=CC=CC=C4N3)OC(=O)C=C(C=C2)f
  • InChI=1S/C29H38FN3O3/c1-20(2)28-23-12-11-22(30)18-21(23)13-14-29(28,36-27(34)19-35-4)15-17-33(3)16-7-10-26-31-24-8-5-6-9-25(24)32-26/h5-6,8-9,11-12,18,20,28H,7,10,13-17,19H2,1-4H3,(H,31,32)/t28-,29-/m0/s1 ☒N
  • 키:HBNPJJILLOYFJU-VMPREFPWSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

미베프라딜(Posicor)은 고혈압과 만성 협심증 치료에 사용되는 약물이었다. 선택성이 없는 칼슘 채널 차단제 입니다. 그것은 FDA 승인 후 10개월 후에 자발적으로 시장에서 철수되었는데, 이는 출시 후 연구에 나타난 잠재적인 심각한 건강 위험을 이유로 들었다. [1]

mibefradil의 작용 메커니즘은 오래 지속되는 고전압 활성(L형) 칼슘 채널에 걸쳐 과도, 저전압 활성(T형) 칼슘 채널을 선택적으로 차단하는 것이 특징이며, 이는 아마도 그것의 많은 독특한 성질을 담당할 것이다.

1998년 6월 8일, 로슈는 FDA의 승인을 받은 지 1년 만에 의약품의 자발적인 시장 철수를 발표했는데, 그 중 일부는 다른 의약품과 함께 복용할 때 치명적일 수 있다.[2]

합성

Mibefradil 합성: YU 22988 ZW 20087

참조

  1. ^ Bezprozvanny I, Tsien RW (September 1995). "Voltage-dependent blockade of diverse types of voltage-gated Ca2+ channels expressed in Xenopus oocytes by the Ca2+ channel antagonist mibefradil (Ro 40-5967)". Mol. Pharmacol. 48 (3): 540–9. PMID 7565636.
  2. ^ Stolberg, Sheryl Gay (1998-06-09). "Heart Drug Withdrawn as Evidence Shows It Could Be Lethal". The New York Times. Retrieved 2019-01-12.
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