루피나미드

Rufinamide
루피나미드
Rufinamide.svg
임상자료
상명반젤, 이노블론
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a609001
라이센스 데이터
임신
범주
  • AU: B3
경로:
행정
구강별(테이블록
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • UK: POM(처방에만 해당)
  • US: ℞ 전용 [1]
  • 일반: ℞ (처방에만 해당)
약동학 데이터
생체이용가능성85max%(연방 조건 미만), t = 4~6시간
단백질 결합34%
신진대사카르복실세테라제 매개 가수분해(CYP 미포함)
대사물비활성
제거 반감기6-10시간
배설소변(85%)[1]
식별자
  • 1-(2,6-디플루오로벤질)-1H-1,2,3-트리아졸-4-카박스아미드
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
케그
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C10H8F2N4O
어금질량238.168 g·messages−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(c1nn(c1)Cc2c(F)ccc2F)n
  • InChi=1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17) 수표Y
  • 키:POGQSBRIGCNEG-UHFFFAOYSA-N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

루피나미드항경련제 약물이다. 레녹스-가스토 증후군[2] 다양한 다른 발작장애를 치료하기 위해 다른 약물 및 치료법과 함께 사용된다. 트라이아졸(Triazole) 파생상품인 루피나미드는 2004년 노바티스파마(Novartis Pharma), AG가 개발했으며, 아이사이(Eisai)가 제조하고 있다.

루피나미드는 2008년 11월 14일 미국 식품의약국(FDA)으로부터 4세 이상의 어린이와 성인의 레녹스-가스토 증후군과 관련된 발작의 보조적 치료법으로 승인을 받았다. FDA에 제출된 임상시험이 미미했기 때문에 FDA가 승인한 공식 라벨링에는 부분 발작 치료에 대한 사용은 언급되지 않았다. 그러나 최근 몇 차례의 임상실험을 통해 이 약이 부분 발작에 효과가 있다는 것을 알 수 있다.반젤이라는 브랜드명으로 시판되고 있다.[4] 유럽 연합에서도 이노블론이라는 브랜드명으로 판매되고 있다.[5]

루피나미드의 작용 메커니즘은 완전히 이해되지 않는다. 루피나미드가 방부제의 공통 목표물인 [6][7]전압 게이트 나트륨 채널을 변조할 수 있다는 증거가 있다.[8] 최근의 한 연구는 뉴런의 흥분성을 감소시킬 수 있는 일부 나트륨 채널 이소형에서 게이트의 전압 의존성과 불활성화의 시간 경과에 미묘한 영향을 미친다는 것을 보여준다.[9] 그러나 이 작용은 루피나미드의 고유한 활동 스펙트럼을 설명할 수 없다.

참조

  1. ^ a b "Banzel- rufinamide tablet, film coated Banzel- rufinamide suspension". DailyMed. 15 April 2020. Retrieved 21 October 2020.
  2. ^ Hakimian S, Cheng-Hakimian A, Anderson GD, Miller JW (August 2007). "Rufinamide: a new anti-epileptic medication". Expert Opin Pharmacother. 8 (12): 1931–40. doi:10.1517/14656566.8.12.1931. PMID 17696794. S2CID 19522242.
  3. ^ Brodie MJ, Rosenfeld WE, Vazquez B, Sachdeo R, Perdomo C, Mann A, Arroyo S (August 2009). "Rufinamide for the adjunctive treatment of partial seizures in adults and adolescents: a randomized placebo-controlled trial". Epilepsia. 50 (8): 1899–909. doi:10.1111/j.1528-1167.2009.02160.x. PMID 19490053. S2CID 38485532.
  4. ^ FDA 보도자료 - 심각한 형태의 간질을 치료하기 위한 신약 승인 FDA
  5. ^ 루피나미드에 대한 유럽 공공 평가 보고서(INOVELON)
  6. ^ Rogawski, M. A. (2006). "Diverse mechanisms of antiepileptic drugs in the development pipeline". Epilepsy Research. 69 (3): 273–94. doi:10.1016/j.eplepsyres.2006.02.004. PMC 1562526. PMID 16621450.
  7. ^ Striano, P.; McMurray, R.; Santamarina, E.; Falip, M. (2018). "Rufinamide for the treatment of Lennox-Gastaut syndrome: Evidence from clinical trials and clinical practice". Epileptic Disorders. 20 (1): 13–29. doi:10.1684/epd.2017.0950. PMID 29313492.
  8. ^ Rogawski, A.; Löscher, W. (Jul 2004). "The neurobiology of antiepileptic drugs". Nature Reviews. Neuroscience. 5 (7): 553–564. doi:10.1038/nrn1430. ISSN 1471-003X. PMID 15208697. S2CID 2201038.
  9. ^ Gilchrist, J; Dutton, S; Diaz-Bustamante, M; McPherson, A; Olivares, N; Kalia, J; Escayg, A; Bosmans, F (2014). "Nav1.1 modulation by a novel triazole compound attenuates epileptic seizures in rodents". ACS Chemical Biology. 9 (5): 1204–12. doi:10.1021/cb500108p. PMC 4027953. PMID 24635129.

외부 링크

  • "Rufinamide". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.