ICI-118,551

ICI-118,551
ICI-118,551
ICI 118551.svg
이름
IUPAC 이름
3-(이소프로필아미노)-1γ(7-메틸-4-인다닐)옥시]부탄-2-ol
식별자
3D 모델(JSmol)
첸블
메쉬 ICI+118551
유니
  • CC1=C2CCC2=C(C=C1)OC(C(C)NC(C)C)C)o
특성.
채널17272
몰 질량 277.402 g/120
달리 명시되지 않은 한 표준 상태(25°C[77°F], 100kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공됩니다.

ICI-118,551은 선택적2 β 아드레날린 수용체(아드레날린 수용체) 길항제 또는 베타 차단제이다.[1][2]ICI는 베타 아드레날린 수용체의 다른 두 가지 알려진 아형인 [3][4]β 또는3 β보다 적어도1 100배 높은 친화력으로 β2 아형에 결합한다.이 화합물은 임페리얼 케미컬 인더스트리에 의해 개발되었으며, 2008년에 아크조노벨에 인수되었다.

ICI-118,551은 β2 아드레날린 수용체의 작용을 이해하기 위한 연구에서 널리 사용되었지만, 이 수용체에 대한 다른 특정 길항제들은 [5]거의 알려져 있지 않기 때문에 사람에게 알려진 치료 용도는 없다.ICI-118,551은 쥐 [6][7][8]모델을 사용한 임상 전 연구에 사용되었다.식염수에 용해되면 화합물은 혈액-뇌 장벽을 통과한다.설치류 연구에 사용되는 일반적인 전신 선량은 0.5 또는 1mg/kg이지만, 붉은털 [9]원숭이의 경우 0.0001mg/kg의 낮은 선량에서 유효성이 입증되었다.독성 없이 최대 20mg/kg의 용량을 사용했다.상온에서 염산ICI 118,551 염산염은 최소 2.5mg/mL까지 용해된다.

레퍼런스

  1. ^ Hillman KL, Doze VA, Porter JE (August 2005). "Functional characterization of the beta-adrenergic receptor subtypes expressed by CA1 pyramidal cells in the rat hippocampus". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 314 (2): 561–7. doi:10.1124/jpet.105.084947. PMID 15908513. S2CID 12446381.
  2. ^ Summerhill S, Stroud T, Nagendra R, Perros-Huguet C, Trevethick M (2008). "A cell-based assay to assess the persistence of action of agonists acting at recombinant human beta(2) adrenoceptors". Journal of Pharmacological and Toxicological Methods. 58 (3): 189–97. doi:10.1016/j.vascn.2008.06.003. PMID 18652905.
  3. ^ Mauriège P, De Pergola G, Berlan M, Lafontan M (May 1988). "Human fat cell beta-adrenergic receptors: beta-agonist-dependent lipolytic responses and characterization of beta-adrenergic binding sites on human fat cell membranes with highly selective beta 1-antagonists". Journal of Lipid Research. 29 (5): 587–601. doi:10.1016/S0022-2275(20)38502-3. PMID 2900871.
  4. ^ Emorine LJ, Marullo S, Briend-Sutren MM, Patey G, Tate K, Delavier-Klutchko C, Strosberg AD (September 1989). "Molecular characterization of the human beta 3-adrenergic receptor". Science. 245 (4922): 1118–21. Bibcode:1989Sci...245.1118E. doi:10.1126/science.2570461. PMID 2570461.
  5. ^ Ruffolo Jr RR, ed. (1995). Adrenoceptors: Structure, Function. and Pharmacology. Luxembourg: Harwood Academic Publisher.
  6. ^ Kokolus KM, Zhang Y, Sivik JM, Schmeck C, Zhu J, Repasky EA, et al. (21 December 2017). "Beta blocker use correlates with better overall survival in metastatic melanoma patients and improves the efficacy of immunotherapies in mice". Oncoimmunology. 7 (3): e1405205. doi:10.1080/2162402X.2017.1405205. PMC 5790362. PMID 29399407.
  7. ^ Branca C, Wisely EV, Hartman LK, Caccamo A, Oddo S (December 2014). "Administration of a selective β2 adrenergic receptor antagonist exacerbates neuropathology and cognitive deficits in a mouse model of Alzheimer's disease". Neurobiology of Aging. 35 (12): 2726–2735. doi:10.1016/j.neurobiolaging.2014.06.011. PMC 4252846. PMID 25034342.
  8. ^ Nagaraja S, Iyer S, Liu X, Eichberg J, Bond RA (July 1999). "Treatment with inverse agonists enhances baseline atrial contractility in transgenic mice with chronic beta2-adrenoceptor activation". British Journal of Pharmacology. 127 (5): 1099–104. doi:10.1038/sj.bjp.0702645. PMC 1566118. PMID 10455254.
  9. ^ Ramos BP, Arnsten AF (March 2007). "Adrenergic pharmacology and cognition: focus on the prefrontal cortex". Pharmacology & Therapeutics. 113 (3): 523–36. doi:10.1016/j.pharmthera.2006.11.006. PMC 2151919. PMID 17303246.