아티카인

Articaine
아티카인
Articaine.svg
Space-filling model of the articaine molecule
임상자료
기타 이름카르티카인
AHFS/Drugs.com모노그래프
경로:
행정		피하, 하복, 자궁경부, 경막외, 정맥주사
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
신진대사간, 혈장
제거 반감기30분
배설간 및 비특정 혈장 에스테아제[1]
식별자
  • (RS)-메틸 4-메틸-3-(2-propylaminopropanoylamino)thiophene-2-carboxylate
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.115.711 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C13H20N2O3S
어금질량284.37 g/190
320.836 g/mol (HCl) g/mol−1
3D 모델(JSmol)
치랄리티인종 혼합물
  • O=C(Nc1C)C(=O)OC(NCCC)c
  • InChi=1S/C13H20N2O3S/c1-5-6-14-9(3)12(16)15-8(2)7-19-11(17)13(17)18-4/h7,9,14H,5-6H2,1-4H3,(H,15,16) checkY
  • 키:QTGIAADRBBLJGA-UHFFFAOYSA-N checkY
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아티카인은 치과용 아미드형 국소마취제다. 그것은 많은 유럽 국가에서[2] 가장 널리 사용되는 국소마취제로서 많은 나라에서 구할 수 있다. 그것은 티오페네 고리를 함유한 유일한 국소 마취제인데, 이것은 이것을 '티오페닉'이라고 표현할 수 있고, 이것은 지질 용해성을 전달한다.[3]

역사

이 약은 약리학자 로만 무샤벡과 화학자 로버트 리펠이 합성했다.[4] 무샤벡은 "O"를 받았다. 슈미데베르크"는 2002년 독일 실험 및 임상 약리학 및 독성학 협회가 그의 업적에 대해 수여한 훈장이다.[5] 1976년 독일의 생명과학기업(현 사노피-아벤티스)인 회흐스트 AG가 울트라케인이라는 브랜드명으로 독일 시장에 들여왔다.[4][6] 이 약은 1984년까지 "카르티카인"이라고도 불렸다.[7]

1983년 북미 시장, 캐나다에 치과용 울트라카인이라는 이름으로 들여와 독일에서 제조되고 호크스트-마리온-루셀에 의해 유통되었다. 이 브랜드는 현재 독일에서 사노피-아벤티스가 제조하고 있으며 북미에서는 한샘트 리미티드(1999년 이후)가 유통하고 있다. 울트라카인의 특허 보호가 만료된 후, 캐나다 시장에 새로운 일반 버전이 도착했다: (외관 순서) Septanest (세포돈트), 아스트라카인 (원래 아스트라제네카에 의해 그리고 현재는 덴츠플리 제품에 의해), 조르카인 (Carestream Health/Kodak) 그리고 오라블록 (Pierrel).

2000년 4월 FDA의 승인을 받았으며, 두 달 후 미국에서 에피네프린 1:10,000(상명 셉토돈트)과 마취제/바소시스트랙터 조합인 셉토카인(Septocaine)이라는 상표로 출시되었다. 조르카인은 몇 년 후에 그곳에서 사용할 수 있게 되었다. Articadent (Dentsply)는 2010년 10월에 미국에서 사용할 수 있게 되었다. 현재 미국에서 판매되고 있는 3개 브랜드는 모두 노보콜제약(캐나다)이 이 회사들을 위해 제조하고 있다. 우비스테신, 우비스테신 포르테(3M ESPE)도 미국과 유럽 등에서 널리 사용되고 있다. 오라블록(Pierrel)은 무균으로 제조되어 2010년 FDA의 승인을 받았으며, 2011년 캐나다에서, 2013년부터 유럽에서도 사용할 수 있게 되었다.

Articaine은 현재 북미 치과 시장에서 판매되고 있다.

  • 캐나다에서:
    • 에피네프린 1:100,000 (0,01 mg/ml)을 함유한 아크탄산염 4%
      • 우비스테신포르테
      • 울트라카인 DSF
      • 셉테네스트 SP
      • 아스트라카인 포르테
      • 조르카인
      • 오라블록(아티카인 염산염 4% 및 에피네프린 1:100,000)
    • 에피네프린 1:200,000 (0,005 mg/ml)을 함유한 아스테르카인 염산염 4%
      • 우비스테신
      • 울트라카인 DS
      • 셉테네스트 N
      • 아스트라카인
      • 오라블록(아티카인 염산염 4% 및 에피네프린 1:200,000)
  • 미국의 경우:
    • 에피네프린 함유 아르카인 염산 4% 함유:100,000
      • 에피네프린 함유 셉토카인 1:100,000
      • 조르카인
      • 에피네프린 함유 관절염 1:100,000
      • 오라블록(아티카인 염산염 4% 및 에피네프린 1:100,000)
    • 에피네프린 1:200,000으로 아크탄산염 4% 함유
      • 에피네프린 함유 셉토카인 1:200,000
      • 에피네프린 함유 아티파던트 1:200,000
      • 오라블록(아티카인 염산염 4% 및 에피네프린 1:200,000)

유럽에서는 Ultracain D라는 브랜드 이름으로 에피네프린 프리(아드레날린 프리) 버전을 구입할 수 있다. 다만 에피네프린(아드레날린) 함유 버전은 유럽에서는 에피네프린 농도가 1:20만인 수프라케인 4%로 출시된다.

구조와 신진대사

아르카인의 아미드 구조는 다른 국소마취제와 유사하지만 벤젠 링 대신 티오페인 링이 있어 분자 구조가 다르다. 아티카인은 혈액과 조직의 에스테라제에 의해 대사되는 추가적인 에스테르 그룹을 포함하고 있기 때문에 예외적이다.[2] 아르카인의 제거는 반감기가 20분으로 기하급수적이다.[8][9] 아티카인은 혈액에서 매우 빨리 수분을 공급하기 때문에 특히 반복적인 주사를 맞으면 전신 중독의 위험이 다른 마취제에 비해 낮은 것으로 보인다.[10]

임상용도

아티카인은 통증 조절에 사용된다. 다른 국소 마취제와 마찬가지로 아티카인은 (치과) 시술 중에 일시적이고 완전히 되돌릴 수 있는 마취 상태(감각 상실)를 일으킨다.[11]

치과에서는 주로 아르카인이 침투 주사에 쓰인다. 아티카인은 입증되지는 않았지만 블록 기법으로 사용할 경우 신경 손상 위험이 더 높다.[12] 그러나, 아티카인은 다른 대부분의 국소 마취제보다 아래턱(필수)에서 발견된 것처럼 밀집한 피질 뼈를 더 잘 관통할 수 있다.

저칼로리성 감각 과잉 자극이 있는 사람들에게 리도카인은 별로 효과적이지 않지만, 아티카인은 효과가 좋다.[13]

리도카인과 아티카인을 비교한 연구 결과, 아티카인이 후방의 첫 번째 어금니 부위를 마취시키는 데 리도카인보다 더 효과적이라는 사실이 밝혀졌다.[14] 아티카인은 리도카인보다 3.81배 높은 것으로 밝혀져 침투주사에 사용될 경우 성공적인 마취효과를 낼 수 있다. 그러나 하등 치경신경블록의 경우 리도카인보다 아르칼라인의 사용을 뒷받침할 증거는 없다.[15] 게다가, 아티카인은 리도카인과의 열등한 치아 신경 블록에도 불구하고 지속적인 통증에 따른 보충적 침투를 위해 리도카인보다 우수하다는 것이 입증되었다.[16]

콘트라인커뮤니케이션

아르카인의 유황 함유 티오페인 링과 설포나미드 사이에는 교차 알러지가 없기 때문에, 설파 알레르기가 있는 환자에게는 아르카인이 억제되지 않는다.[20]

메틸파라벤은 북아메리카에서 구할 수 있는 치과 국소 마취제에는 더 이상 존재하지 않는다.[19]

퍼스트마취 논란

신경에 영향을 미치는 단기에서 장기간의 무감각이나 변화된 감각인 퍼스텀마취는 주사 가능한 국소마취의 잘 알려진 합병증이며, 아르카인이 생기기 전부터 존재해왔다.[21][22]

하스와 레논이 1993년에[23] 발표한 기사가 아르카인을 둘러싼 논란의 원천인 것 같다. 본 논문은 21년 동안 온타리오 왕립 치과의사대학(RCDSO)에 보고된 143건의 사례를 분석했다. 그들의 분석 결과는 4%의 국소마취제가 주사 후 바람직하지 않은 일시적 또는 영구적 합병증인 페스트마취를 유발하는 발병률이 더 높다는 것을 나타내는 것으로 보였다. 저자들은 "...온타리오주 치과의 비수술적 시술에 대한 국소 마취제 투여에 따른 전반적인 마취의 발병률은 매우 낮으며, 1993년 추정 주사 1,100만 건 중 14건만이 보고되었다. 그러나 만약 마취가 일어난다면, 이 연구의 결과는 아티카인이나 프리일로카인을 사용하면 훨씬 더 그럴 가능성이 높다는 제안과 일치한다."

같은 저자의 또 다른 논문에서는 1994년 온타리오에서 보고된 19건의 마취제 발병률이 4%의 마취제 투여량 100만 건당 2.05건이라고 결론내렸다.[24] 밀러와 하스가 2000년에 발표한 또 다른 후속 연구에서는 프릴로카인이나 아티카인(치과 시장에서 유일하게 4%의 약품)으로 인한 페스슈티마취 발생률이 거의 150만 주사에 가깝다는 결론을 내렸다.[25] (평균 치과의사는 1년에 약 1,800주사를 투여한다.)[26]

장기적 무감각이나 변화된 감각(마취)의 거의 모든 기록적인 사례들은 이 마취제가 치과용으로 사용될 때에만 존재하는 것처럼 보인다(다른 의학적 특수성을 위해 아티칼인과 함께 있는 마취제에 대한 PubMed는 언급되지 않는다). 또한 대부분의 보도에서는 언어신경만 영향을 받았다.

그럼에도 4% 약물에 의한 신경의 직접적인 손상은 과학적으로 입증된 적이 없다.[27]

어떤 연구는 바늘로 인한 외상을 가장 큰 감각의 원인으로 지적한다.[28][29]

참조

  1. ^ Oertel R, Ebert U, Rahn R, Kirch W. Clinical Pharmacogrinics of Articaine. 임상의약리넷. 1997년 12월;33(6):421
  2. ^ a b Oertel R, Ebert U, Rahn R, Kirch W. Clinical Pharmacogrinics of Articaine. 약리 요람. 1997년 12월 33일(6):418.
  3. ^ Snoeck, Marc (2012-06-05). "Articaine: a review of its use for local and regional anesthesia". Local and Regional Anesthesia. 5: 23–33. doi:10.2147/LRA.S16682. ISSN 1178-7112. PMC 3417979. PMID 22915899.
  4. ^ a b "Sanofi: 40 Jahre Ultracain in der Lokalanästhesie". zm-online (in German). Retrieved 2021-08-02.
  5. ^ "dgpt-online.de: O. Schmiedeberg-Plakette". www.dgpt-online.de. Retrieved 2021-08-02.
  6. ^ "Articain". roempp.thieme.de. Retrieved 2021-08-02.{{cite web}}: CS1 maint : url-status (링크)
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  8. ^ HornkeI, Eckert HG, Rupp W. Pharnakokinik und Drazerus von Arctarain nach intramuskularer Insenecktion am Mannlichen Probanden. Dtsch Z Mund Kiefer Gesichts Chir 1984; 8:67-71
  9. ^ Kirch W, Kitteringham N, Lambers G 등. Die Klinische Pharmakokinitik von Articane nach inoraler undtramuskuler Apply. 슈바이즈 모나트슈르 잔헤일크드 1983; 93: 713-9
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  11. ^ 기괴한 SF. 국소 마취 안내서 3페이지 5부 2004년 세인트 루이스, 모스비.
  12. ^ 포그렐 MA. 하대 치경 신경 블록으로 인한 영구적인 신경 손상--아테카인을 포함하도록 갱신. J 캘리포니아 덴트 협회 2007년 4월 35일(4):271-3.
  13. ^ Segal MM, Rogers GF, Needleman HL, Chapman CA (2007). "Hypokalemic sensory overstimulation". J Child Neurol. 22 (12): 1408–10. doi:10.1177/0883073807307095. PMID 18174562. S2CID 35659227.
  14. ^ Katyal, V. (2010). "The efficacy and safety of articaine versus lignocaine in dental treatments: a meta-analysis". J Dent. 38 (4): 307–17. doi:10.1016/j.jdent.2009.12.003. PMID 20006669.
  15. ^ Brandt, Ryan G.; Anderson, Patricia F.; McDonald, Neville J.; Sohn, Woosung; Peters, Mathilde C. (2011-05-01). "The pulpal anesthetic efficacy of articaine versus lidocaine in dentistry: a meta-analysis". Journal of the American Dental Association. 142 (5): 493–504. doi:10.14219/jada.archive.2011.0219. ISSN 1943-4723. PMID 21531931.
  16. ^ Kung, Jason; McDonagh, Marian; Sedgley, Christine M. (2015-11-01). "Does Articaine Provide an Advantage over Lidocaine in Patients with Symptomatic Irreversible Pulpitis? A Systematic Review and Meta-analysis". Journal of Endodontics. 41 (11): 1784–1794. doi:10.1016/j.joen.2015.07.001. ISSN 1878-3554. PMID 26293174.
  17. ^ 기괴한 SF. 국소 마취 안내서 320페이지 5부 2004년 세인트 루이스, 모스비.
  18. ^ a b 기괴한 SF. 지역 마취 안내서, 65페이지, 6페이지. 세인트 루이스, 모스비; 2013.
  19. ^ a b 기괴한 SF. 국소 마취 안내서 73페이지 5부 2004년 세인트 루이스, 모스비.
  20. ^ 베커, DE; 리드, KL: 국소 마취 약리학의 필수품. 아네쓰 프로그 53:98-109 2006
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  25. ^ 밀러 PA, 하스 DA. 1994–1998년 온타리오 주에서의 국소 마취에 의한 신경병 발병. J 덴트 레즈 2000; 79 (특수호):627.
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  28. ^ Pogrel MA, 하부 치경 신경 블록으로 인한 영구적인 신경 손상—아스테르카인을 포함하도록 갱신. J 캘리포니아 덴트 협회 2007년 4월 35일(4):271-3.
  29. ^ 호프마이스터 B, 국소마취제의 내과주입에 따른 말초신경의 형태학적 변화, Dtsch Zanarztl Z. 1991년 12월;46년 12월 12일:828-30

외부 링크