루파타딘

Rupatadine
루파타딘
Rupatadine.svg
임상 데이터
상호루파핀, 기타
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
루트
행정부.		오랄
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • EU: Rx 전용
  • 일반 : ( (처방만)
약동학 데이터
단백질 결합98–99%
대사간, CYP 매개체
반감기 제거5.9시간
배설물소변 34.6%, 대변 60.9%
식별자
  • 8-클로로-6,11-디히드로-11-[1-[(5-메틸-3-피리디닐)메틸]-4-피리디닐리덴]-5H-벤조[5,6]시클로헵타[1,2-b]피리딘후마르산
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.260.389 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C26H26클론N3
몰 질량415.97 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • Clc1cc5c(cc1)\C(=C3/CCN(cc2cncc(c2)C))CC3)c4ncc4CC5
  • InChI=1S/C26H26ClN3/c1-18-13-19(16-28-15-18)17-30-11-20(9-12-30)25-24-7-6-23(27)14-22(24)5-4-21-3-2-26-213-213-213-213h)
  • 키: WUZYKBABMWJHDL-UHFFFAOYSA-N checkY
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루파타딘은 알레르기 치료에 사용되는 2세대 항히스타민제 및 혈소판활성화인자 길항제이다.Uriach [es][2]에 의해 발견되고 개발되었으며, Rupafin 및 여러 다른 상표명으로 판매되고 있습니다.

의료 용도

후마르산 루파타딘은 12년 이상 성인 및 소아 알레르기 비염 및 만성 두드러기 치료에 대해 승인되었습니다.루파타딘(후마르산염) 10mg이 함유된 둥글고 가벼운 연어색 정제로서 하루에 [3]한 번 경구 투여할 수 있습니다.

알레르기성 비염(AR) 및 만성특발성 두드러기(CIU) 치료제로서의 루파타딘의 효능은 여러 대조 연구에서 조사되었으며,[4][5][6] 1년의 장기 치료 기간에도 빠른 작용 개시와 양호한 안전 프로파일을 보였다.

부작용

루파타딘은 진정되지 않는 항히스타민제이다.그러나 다른 비진정성 2세대 항히스타민제와 마찬가지로 통제된 임상 연구에서 가장 흔한 부작용은 졸음, 두통, 피로였다.

약리학

작용 메커니즘

루파타딘은 선택적 말초1 H 수용체 길항제 활성을 가진 2세대, 비침전성, 장시간 작용 히스타민 길항제이다.시험관내 [7]및 생체내 연구에 따르면 혈소판활성화인자(PAF)의 수용체를 더욱 차단한다.

루파타딘은 면역학적 및 비면역학적 자극에 의해 유도되는 비만세포의 탈과민 억제 및 사이토카인, 특히 인간 비만세포 [4]및 단구에서의 종양괴사인자(TNF)의 방출 억제 등의 항알레르기성을 가진다.

약동학

루파타딘은 데슬라타딘, 3-히드록시데슬라타딘,[8] 5-히드록시데슬라타딘 [9]및 6-히드록시데슬라타딘과 같은 여러 활성 대사물을 가지고 있다.

역사

루파타딘 발견, 임상 전 및 임상 개발은 스페인 제약회사인 Uriach에 의해 수행되었습니다.2003년 스페인에서 루파핀이라는 브랜드명으로 출시되었습니다.그것은 캐나다에서 Rupall이라는 [10]이름으로 출시되었습니다.

브랜드명

브랜드명에는 [11]Rupafin, Rupall,[10] Rinialer, Pafinur, Rupax, Urtimed, Wystam, Ralif 등이 있습니다.

레퍼런스

  1. ^ https://www.ema.europa.eu/documents/psusa/rupatadine-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa/00002673/202012_en.pdf[베어 URL PDF]
  2. ^ 특허:EP 577957, US 5407941, US 5476856
  3. ^ 루파핀용 영국 패키지 팜플렛.
  4. ^ a b Picado C (October 2006). "Rupatadine: pharmacological profile and its use in the treatment of allergic disorders". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 7 (14): 1989–2001. doi:10.1517/14656566.7.14.1989. PMID 17020424. S2CID 38337440.
  5. ^ Keam SJ, Plosker GL (2007). "Rupatadine: a review of its use in the management of allergic disorders". Drugs. 67 (3): 457–74. doi:10.2165/00003495-200767030-00008. PMID 17335300.
  6. ^ Mullol J, Bousquet J, Bachert C, Canonica WG, Gimenez-Arnau A, Kowalski ML, et al. (April 2008). "Rupatadine in allergic rhinitis and chronic urticaria". Allergy. 63 Suppl 87: 5–28. doi:10.1111/j.1398-9995.2008.01640.x. PMID 18339040.
  7. ^ Merlos M, Giral M, Balsa D, Ferrando R, Queralt M, Puigdemont A, et al. (January 1997). "Rupatadine, a new potent, orally active dual antagonist of histamine and platelet-activating factor (PAF)". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 280 (1): 114–21. PMID 8996188.
  8. ^ Solans A, Carbó ML, Peña J, Nadal T, Izquierdo I, Merlos M (May 2007). "Influence of food on the oral bioavailability of rupatadine tablets in healthy volunteers: a single-dose, randomized, open-label, two-way crossover study". Clinical Therapeutics. 29 (5): 900–908. doi:10.1016/j.clinthera.2007.05.004. PMID 17697908.
  9. ^ Kapoor, Yagyesh; Kumar, Kapil (2020-01-01). "Structural and clinical impact of anti-allergy agents: An overview". Bioorganic Chemistry. 94: 103351. doi:10.1016/j.bioorg.2019.103351. ISSN 0045-2068. PMID 31668464. S2CID 204968012.
  10. ^ a b "Pediapharm Announces the Commercial Launch of Rupall (rupatadine) in Canada". Pediapharm. January 25, 2017.
  11. ^ 국제 의약품명:루파타딘

외부 링크