브레일리움
Bretylium | |
| 임상자료 | |
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| 메드라인플러스 | a682861 |
| 임신 범주 |
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| 경로: 행정 | IV, IM |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 |
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| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | NA |
| 단백질 결합 | NA |
| 신진대사 | 없음 |
| 제거 반감기 | 7~8시간 |
| 배설 | 레날 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C11H17BRN+ |
| 어금질량 | 243.1987 g·properties−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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 (이게 뭐야?) (iii) | |
Bretylium (또한 Bretylium tosylate)은 부정맥 방지제다.[1] 신경 단자에서 노아드레날린이 분비되는 것을 차단한다. 사실상 말초 교감신경계로부터의 출력을 감소시킨다. 또한+ K채널을 차단하여 작용하기도 하며, III급 부정행위로 간주된다. 복용량은 5–10mg/kg이며, 부작용은 고혈압, 저혈압, 심실외피가 뒤따른다.
원래 고혈압 치료를 위해 1959년에 도입되었다.[2] 심실세동을 위한 부정맥으로 사용된 것은 1969년 미네소타 대학에서 마빈 바카너에 의해 발견되어 특허를 얻었다.[3]
미국심장협회는 검증되지 않은 효능과 지속적인 공급 문제 때문에 2000년 ECC/ACC 가이드라인에서 브레틸륨을 제거했다. 많은 사람들은 이러한 공급 문제를 브레틸리움 생산에 필요한 원자재 문제로 들었다. AHA 2005 ECC/ACC 지침의 발표로 Bretylium에 대한 언급은 없으며, 사실상 전세계 대부분에서 사용할 수 없다.[4][5]
2011년 6월 8일, Hospira Inc.의 시장으로부터 NDA를 철회해달라는 요청으로 미국에서 브레일리움 토실라이트가 불가능하다고 발표되었다. Bretylium은 FDA가 안전이나 효과에 대해 우려한 결과가 아니었기 때문에 FDA의 중단 약품 목록에 남게 될 것이다.[6] 2019년 중반에 다시 도입되었다.
사용하다
이 약은 1980년대부터 1990년대까지 제세동이나 리도카인과 같은 다른 1선 치료제에 대한 심실 빈맥과 심실세동 내화물의 급성 관리를 위해 응급의학과 심장학, 기타 전문분야에 사용되었다.[7]
그것은 AV(심실) 심장 차단이나 디옥신 독성을 가진 환자에게서 억제된다.
브레티룸은 ICU 또는 비상 부서 환경에서만 사용해야 하며, 극적인 작용과 저혈압의 주된 부작용 때문에 다른 곳에서 사용해서는 안 된다.[citation needed]
실험용도
동정전달 억제제로 생리적, 약리학적 연구에 쓰인다. 그것의 작용 메커니즘은 신경 단자의 작용 전위 억제와 다른 메커니즘에 의한 교감 신경 단자에서 신경 전달 물질 방출의 억제다.[8] 교감신경에 대한 특수성은 노르아드레날린 트랜스포터의 기질이기 때문에 이 트랜스포터가 있는 신경 단자 내부에 축적되기 때문이다.[9]
합성
o-브로모-N, N-디메틸벤지아민에 에틸-톨루엔설폰산염(tosyl-toluenesulfonate)을 quaternization하면 bretylium p-toluenesulfonate(토시레이트)를 산출한다.
참조
- ^ Tiku PE, Nowell PT (December 1991). "Selective inhibition of K+-stimulation of Na,K-ATPase by bretylium". British Journal of Pharmacology. 104 (4): 895–900. doi:10.1111/j.1476-5381.1991.tb12523.x. PMC 1908819. PMID 1667290.
- ^ Harington M (April 1962). "The drug treatment of hypertension. The results of drug treatment". Proceedings of the Royal Society of Medicine. 55: 283–6. PMC 1896727. PMID 13904707.
- ^ US 3441649, Marvin B B Bacaner, "Breylium tosylate를 포함한 심실세동 및 심장 부정맥 억제" 미네소타 대학에 배정
- ^ Khan, M. Gabriel (December 14, 2005). Encyclopedia of Heart Diseases. Academic Press. p. 221. ISBN 978-0-12-406061-6. Retrieved 2015-07-01.
- ^ 저체온증~eMedicine 치료
- ^ "Determination that Bretylium Tosylate Injection, 50 Milligrams/Milliliter, Was Not Withdrawn From Sale for Reasons of Safety or Effectiveness". Food and Drug Administration. December 19, 2011. pp. 78669–70. Retrieved February 22, 2018 – via federalregister.gov. 76 FR 7869
- ^ "ACS". kumc.edu. Kansas University Medical Center. Archived from the original on September 4, 2006. Retrieved 2008-09-23.
- ^ Brain KL, Cunnane TC (February 2008). "Bretylium abolishes neurotransmitter release without necessarily abolishing the nerve terminal action potential in sympathetic terminals". British Journal of Pharmacology. 153 (4): 831–9. doi:10.1038/sj.bjp.0707623. PMC 2259200. PMID 18071295.
- ^ Boura AL, Copp FC, Duncombe WG, Green AF, McCoubrey A (June 1960). "The selective accumulation of bretylium in sympathetic ganglia and their postganglionic nerves". British Journal of Pharmacology and Chemotherapy. 15 (2): 265–70. doi:10.1111/j.1476-5381.1960.tb01242.x. PMC 1481934. PMID 13803289.