베타히스티나
Betahistine |
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| 임상 데이터 | |
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| 상호 | 서비스, 기타 |
| AHFS/Drugs.com | 국제 의약품명 |
| 루트 행정부. | 구강별 임신 범주 = c(위험을 배제하지 않음) |
| ATC 코드 | |
| 법적 상태 | |
| 법적 상태 |
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| 약동학 데이터 | |
| 바이오 어베이러빌리티 | 최대 100%[1] |
| 단백질 결합 | 5%[1] 미만 |
| 대사 | 간[1] |
| 대사물 | • 2-(2-아미노에틸)피리딘 • 2-피리딜아세트산[1] |
| 조치의 개시 | 1시간 미만(피크시)[2] |
| 반감기 제거 | 3.5시간[3] |
| 배설물 | 소변: 91%[1] |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 첸블 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| ECHA 정보 카드 | 100.024.625 |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C8H12N2 |
| 몰 질량 | 136.15g/140−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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| (표준) | |
Serc라는 브랜드명으로 판매되고 있는 베타히스티나는 항버티고제이다.균형 장애나 현기증 증상을 완화하기 위해 흔히 처방된다.그것은 1970년 Menniére병 치료를 위해 유럽에서 처음 등록되었지만, 현재 증거는 [4][5]치료 효과를 뒷받침하지 못한다.
의료 용도
베타히스티나는 한때 메니에르병과 현기증을[3] 치료하는데 긍정적인 효과가 있다고 믿었지만, 보다 최근의 증거는 [4][5]그 효과에 대해 의문을 제기한다.베타히스타인의 사용에 대한 연구는 대상자에게서 현기증 증상의 감소와 이명의 감소가 나타났지만, 현재로서는 결정적인 증거가 부족하다.
구강 베타히스티나는 전 세계 80여 개국에서 메니에르병과 전정 현기증 치료에 승인됐으며 1억3000만 명 이상의 환자가 처방된 것으로 알려졌다.그러나 베타히스티나는 지난 수십 년간 미국에서 시판 허가를 받지 못했고, 그 효능에 대해서는 의견이 분분하다.
코크란 도서관은 2001년 "대부분의 실험들은 베타히스티나 현기증을 감소시키는 것을 제안했고 일부는 이명을 감소시키는 것을 제안했지만 이 모든 영향은 방법의 편견에 의해 야기되었을 수 있다"고 결론지었다.좋은 방법을 사용한 한 실험은 35명의 환자에게 위약과 비교하여 이명에 베타히스티나의 효과가 나타나지 않았다.어떤 실험도 청력손실에 베타히스티나의 영향을 보여주지 않았다.베타히스티나에서 심각한 부작용은 발견되지 않았습니다."
베타히스티나는 주의력결핍 과잉행동장애(ADHD)[6] 치료 임상시험도 받고 있다.
금지 사항
베타히스티나는 색소세포종 환자에게는 금지된다.기관지 천식이나 소화성 궤양 병력이 있는 사람은 면밀한 [citation needed]관찰이 필요하다.
부작용
베타히스타인을 복용하는 환자는 다음과 같은 부작용을 [7]겪을 수 있습니다.
- 두통.
- 위부작용이 적음
- 메스꺼움은 부작용이 될 수 있지만, 환자는 현기증으로 인해 이미 메스꺼움을 경험하고 있기 때문에 대부분 알아차리지 못한다.
- 베타히스타를 복용하는 환자들은 몇 가지 과민증과 알레르기 반응을 경험할 수 있다.2006년 11월호 "Drug Safety"에서, 사빈 젝 톨 박사와 볼프강 바그너는 베타히스티나가 여러 가지 알레르기 및 피부 관련 부작용을 일으킬 수 있다고 보고했다.이러한 증상에는 신체의 여러 부위에 발진이 생기고, 가려움과 두드러기, 얼굴, 혀, 입의 붓기가 포함됩니다.보고된 다른 과민반응으로는 따끔거림, 저림, 타는 듯한 느낌, 호흡곤란, 호흡곤란 등이 있다.연구 저자들은 과민반응이 신체 전체의 히스타민 수치를 증가시키는 베타히스티나의 역할의 직접적인 결과일 수 있다고 제안한다.과민반응은 베타히스티나가 중단된 후 빠르게 가라앉는다.
소화기
베타히스티나는 또한 여러 소화기 관련 부작용을 일으킬 수 있다.베타히스티나의 상표명인 Serc의 패키지 삽입물에는 환자들이 여러 가지 위장 부작용을 겪을 수 있다고 쓰여 있다.이러한 증상에는 메스꺼움, 배탈, 구토, 설사, 입마름, 위경련 등이 포함될 수 있습니다.이 증상들은 보통 심각하지 않고 복용량 사이에 가라앉는다.만성 소화기 문제를 겪고 있는 환자들은 식사와 함께 베타히스티나를 복용함으로써 그들의 용량을 최소 유효 범위로 낮출 수 있다.추가적인 소화기 문제는 가능한 적절한 대안을 찾기 위해 의사와 상담해야 할 수도 있습니다.
다른이들
베타히스타인을 복용하는 사람들은 가벼운 것에서부터 심각한 것까지 여러 가지 다른 부작용을 경험할 수 있다.Serc를 위한 패키지 삽입물에는 환자들이 두통을 포함한 신경계 부작용을 경험할 수 있다고 쓰여 있다.일부 신경계 사건들은 또한 치료를 위해 사용되는 약물이 아닌 근본적인 상태에 부분적으로 기인할 수 있다.Jeck-Thole과 Wagner의 연구는 또한 환자들이 간 효소 증가와 담즙 흐름 장애를 포함한 두통과 간 문제를 겪을 수 있다고 보고했습니다.원래 증상의 완화가 지속되거나 이를 초과하는 부작용은 환자가 의사와 상의하여 약물을 조정하거나 변경할 것을 보장할 수 있습니다.
약리학
약역학
베타히스티나는 히스타민3 H 수용체의 강한 길항제이며 히스타민1 H [1]수용체의 약한 작용제이다.
베타히스티나는 두 가지 작용 메커니즘을 가지고 있다.주로 내이의 혈관에 위치한 H 수용체에1 작용하는 약한 작용제이다.이것은 국소 혈관확장과 투과성을 증가시켜 내림프성 수경의 근본적인 문제를 되돌리는데 도움을 준다.
더 중요한 것은 베타히스타인이 H 수용체에 강력한3 길항제 효과를 가지고 있기 때문에 신경 말단에서 방출되는 신경전달물질 히스타민, 아세틸콜린, 노르에피네프린, 세로토닌 및 GABA의 수치를 증가시킨다.히스타민 신경 말단에서 방출되는 히스타민의 양이 증가하면 수용체를 자극할 수 있습니다.이 자극은 내이에 있는 베타히스티나의 잠재적인 혈관확장 효과를 잘 설명해 줍니다.
베타히스티나는 내이의 혈관을 확장시켜 과다한 체액으로 인한 압력을 완화시키고 평활근육에 작용하는 것으로 보인다.
뇌간에서 베타히스티나의 세로토닌 수치 증가는 전정핵의 활동을 억제한다고 가정한다.
약동학
베타히스티나는 알약과 경구용액 모두 제공되며 경구 복용된다.그것은 빠르고 완벽하게 흡수된다.평균 혈장 제거 반감기는 3~4시간이며, 24시간 이내에 소변에서 배설이 사실상 완료된다.혈장 단백질 결합이 매우 낮습니다.베타히스티나는 아미노에틸피리딘과 히드록시에틸피리딘으로 변환되어 피리딜아세트산으로 소변과 함께 배설된다.이러한 대사물 중 하나인 아미노에틸피리딘이 활성화되어 암풀 [8]수용체에 베타히스티나와 유사한 효과를 발휘할 수 있다는 증거가 있다.
화학
베타히스티나는 화학적으로 2-[2-(메틸아미노)에틸]피리딘이며 염산염으로 제조된다.그것의 화학적 구조는 페네틸아민과 [citation needed]히스타민의 그것과 매우 유사하다.
사회와 문화
브랜드명
베타히스티나는 Veserc, Serc, Hiserk,[citation needed] Betaserc, Vergo를 포함한 많은 브랜드 이름으로 판매된다.
유용성
베타히스티나는 [1]영국을 포함한 유럽에서 널리 사용되고 이용 가능하다.1970년대 초 식약청에 의해 메니에르병에 대한 승인을 받았으나 나중에 효능의 증거가 부족하다는 이유로 승인이 철회되었다.철수는 1968년 [citation needed]미국 항소법원에 의해 확정되었다.
「 」를 참조해 주세요.
레퍼런스
- ^ a b c d e f g Dickenson A (12 January 2017). Drugs in Neurology. Oxford University Press. pp. 408–409. ISBN 978-0-19-966436-8.
- ^ White R, Bradnam V (11 March 2015). Handbook of Drug Administration via Enteral Feeding Tubes (3rd ed.). Pharmaceutical Press. pp. 125–. ISBN 978-0-85711-162-3.
- ^ a b Tiziani AP (1 June 2013). Havard's Nursing Guide to Drugs. Elsevier Health Sciences. pp. 1063–. ISBN 978-0-7295-8162-2.
- ^ a b James, A. L.; Burton, M. J. (2001). "Betahistine for Menière's disease or syndrome". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD001873. doi:10.1002/14651858.CD001873. ISSN 1469-493X. PMC 6769057. PMID 11279734.
- ^ a b Adrion, C; Fischer, C. S.; Wagner, J; et al. (2016). "Efficacy and safety of betahistine treatment in patients with Meniere's disease: Primary results of a long term, multicentre, double blind, randomised, placebo controlled, dose defining trial (BEMED trial)". BMJ. 352: h6816. doi:10.1136/bmj.h6816. PMC 4721211. PMID 26797774.
- ^ 임상시험번호 NCT0082981 "주의력결핍 과잉행동장애 성인의 치료에 베타히스티나 사용의 효과" (ClinicalTrials.gov )
- ^ Sokolova L, Hoerr R, Mishchenko T (2014). "Treatment of Vertigo: A Randomized, Double-Blind Trial Comparing Efficacy and Safety of Ginkgo biloba Extract EGb 761 and Betahistine". Int J Otolaryngol. 2014: 682439. doi:10.1155/2014/682439. PMC 4099171. PMID 25057270.
- ^ Botta L, Mira E, Valli S, Zucca G, Perin P, Benvenuti C, Fossati A, Valli P (June 2001). "Effects of betahistine and of its metabolites on vestibular sensory organs". Acta Otorhinolaryngol Ital. 21 (3 Suppl 66): 24–30. PMID 11677836.
