포스페니토인

Fosphenytoin
포스페니토인
Fosphenytoin.svg
Fosphenytoin 3D ball.png
임상자료
상명세레빅스
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a604036
라이센스 데이터
경로:
행정
정맥주사, 근육주사
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
생체이용가능성100%(IM)
단백질 결합95–99%
신진대사
제거 반감기페니토인 전환까지 15분
배설신장(페니토인)
식별자
  • (2,5-다이옥소-4,4-디페닐-이미다졸리딘-1-yl)메톡시인산
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C16H15N2O6P
어금질량362.278 g·1998−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C3N(C(=O)C(c1ccc1)(c2ccc2)N3)COP(=O)(O)o
  • InChI=1S/C16H15N2O6P/c19-14-16(12-7-3-1-4-8-12,13-9-5-2-6-10-13)17-15(20)18(14)11-24-25(21,22)23/h1-10H,11H2,(H,17,20)(H2,21,22,23) checkY
  • 키:XWLUWCNOOVRFPX-UHFFFAOYSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

포스페니토인은 포스페니토인 나트륨으로도 알려져 있으며, 그 중에서도 세레비엑스라는 브랜드명으로 판매되고 있는 수용성 페니토인 프로드약으로, 페니토인을 전달하기 위해 정맥주사로 투여하고 있는데, 정맥주사 페니토인보다 잠재적으로 더 안전할 수 있다. 경련성 간질증의 급성 치료에 쓰인다.

포스페니토인은 1996년에 개발되었다.[1] 2004년 11월 18일, 시코르(테바의 자회사)는 미국 식품의약국으로부터 포스페니토인의 일반 버전에 대한 잠정 승인서를 받았다.[2]

의학적 용법

Fosphenytoin 미국에서 간질의phenytoin 정부의 더 널리 사용되는 방법 또는 기관 내의로는 삽관 법, 간질 지속증이나 반복 발작의 다른 약간의 형식;클러스터 고착, 구토, 또는 그 환자unal 같은 ill-advised,[3]는 것이 가능하지 않는 단기(5일 이하의)치료로 승인 받았다.ert 깨어있거나 둘 다 [4]아니거나

기타

2003년에는 항경련제마니아에 매우 효과적인 경우가 많고 급성 마니아는 빠른 치료가 필요하지만, 포스페니토인은 항정신병 효과가 없다고 보고되었다.[5]

신진대사

페니토인은 투여된 포스페니토인의 밀리몰마다 1밀리몰의 페니토인이 생성된다. 포스페니토인의 가수분해 또한 인산염포름알데히드를 생성하는데, 그 후자는 후속적으로 대사되어 엽산 의존 메커니즘에 의해 대사된다.[3]

부작용

부작용은 정맥내 페니토인과 유사하며 저혈압, 심장 부정맥, CNS 이상 증상(니스타그무스, 현기증, 진정/소모증, 아탁시아, 부신), 국소 피부과 반응 등이 있다. 보라색 글러브 증후군은 아마도 포페니토인에서 발생하지만 정맥주사 페니토인보다 낮은 주파수에서 발생할 수 있다. Fosphenytoin은 말기 신부전 환자에게 고인산염을 일으킬 수 있다.[6]

역사

페니토인은 산성과 나트륨 염분 형태 모두에서 용해점이 높고 산도가 약하며 물에 거의 용해되지 않기 때문에 주입하든 경구 투여하든 불규칙적으로 생체이용 가능하다.[7] 단순히 환자들을 다른 약물에 복용시키는 것이 항상 선택사항인 것은 아니다; 이것은 특히 1993년 이전에는, 이용 가능한 항경련제의 수가 훨씬 더 제한적이었습니다.[8] 한 가지 해결책은 이러한 단점이 없는 프로드러브를 개발하는 것이었다.

포스페니토인은 1996년 8월 5일 식품의약국(FDA)으로부터 간질에 대한 사용 승인을 받았다.[9]

참고 항목

참조

  1. ^ Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A.; Moshé, Solomon L. (2005). Models of Seizures and Epilepsy. Burlington: Elsevier. p. 539. ISBN 9780080457024.
  2. ^ "Fosphenytoin Sodium Approval History". Retrieved 20 October 2005.
  3. ^ a b Parke-Davis (2001). "Cerebyx: Fosphenytoin Sodium Injection - Labeling Revision" (PDF). Cerebyx Approval History. Warner-Lambert Company. Archived from the original (PDF) on October 17, 2003. Retrieved 20 October 2005.
  4. ^ Johnson J, Wrenn K (2001). "Inappropriate fosphenytoin use in the ED". American Journal of Emergency Medicine. 19 (4): 293–4. doi:10.1053/ajem.2001.24471. PMID 11447516. 전체 텍스트 옵션 월드와이드 도서관 홀딩스 목록
  5. ^ Applebaum J, Levine J, Belmaker RH (2003). "Intravenous fosphenytoin in acute mania". Journal of Clinical Psychiatry. 64 (4): 408–9. doi:10.4088/JCP.v64n0408. PMID 12716241.
  6. ^ McBryde KD, Wilcox J, Kher KK (2005). "Hyperphosphatemia due to fosphenytoin in a pediatric ESRD patient". Pediatric Nephrology (Berlin, Germany). 20 (8): 1182–5. doi:10.1007/s00467-005-1947-0. PMID 15965770. S2CID 6664220.
  7. ^ Yamaoka Y, Roberts RD, Stella VJ (April 1983). "Low-melting phenytoin prodrugs as alternative oral delivery modes for phenytoin: a model for other high-melting sparingly water-soluble drugs". J Pharm Sci. 72 (4): 400–5. doi:10.1002/jps.2600720420. PMID 6864479.
  8. ^ 1993년 이전 뉴로랜드 항경련제
  9. ^ "Cerebyx Approval History". Retrieved 20 October 2005.

외부 링크