UH-232

UH-232
UH-232
UH-232 Structure.svg
임상 데이터
ATC 코드
  • 없음.
식별자
  • (1S,2R)-5-메톡시-1-메틸-2-(N,N-프로필아미노)테트라린
CAS 번호
PubChem CID
유니
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C18H29NO
몰 질량275.436 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • CC2C(N(CCC)CC)CCC1c2cc1조직
(표준)

UH-232(+)-UH232(UH232)는 도파민 수용체에 대한 아형 선택적 혼합작용제-항작용제로서 D [1]아형에서는3 약한 부분작용제, 도파민 신경 [2][3][4]말단에서는 DSh2 자가수용체 길항제 역할을 하는 약물이다.이것은 뇌에서 도파민 분비를 유발하고 코카인의 [8]행동 효과를 차단할 뿐만 아니라 자극 [5][6][7]효과도 가지고 있습니다.또한 동물 [9]연구에 기초한 5-HT2A 수용체 작용제 역할을 할 수 있다.정신분열증 치료를 위한 임상시험에서 조사했지만 의외로 증상이 [9]악화됐다.

(+) - AJ76

N-모노프로필 유도체(+)-AJ76은 UH-232의 활성 대사물이며 실질적으로 동일한 효과를 가진다.

(+) - AJ76, CAS# 85378-82-1, 13755572

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ Griffon N, Pilon C, Schwartz JC, Sokoloff P (August 1995). "The preferential dopamine D3 receptor ligand, (+)-UH232, is a partial agonist". European Journal of Pharmacology. 282 (1–3): R3-4. doi:10.1016/0014-2999(95)00460-3. PMID 7498261.
  2. ^ Svensson K, Johansson AM, Magnusson T, Carlsson A (November 1986). "(+)-AJ 76 and (+)-UH 232: central stimulants acting as preferential dopamine autoreceptor antagonists". Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 334 (3): 234–45. doi:10.1007/BF00508777. PMID 2880302. S2CID 6686333.
  3. ^ Waters N, Lagerkvist S, Löfberg L, Piercey M, Carlsson A (September 1993). "The dopamine D3 receptor and autoreceptor preferring antagonists (+)-AJ76 and (+)-UH232; a microdialysis study". European Journal of Pharmacology. 242 (2): 151–63. doi:10.1016/0014-2999(93)90075-S. PMID 8253112.
  4. ^ Aretha CW, Sinha A, Galloway MP (August 1995). "Dopamine D3-preferring ligands act at synthesis modulating autoreceptors". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 274 (2): 609–13. PMID 7636720.
  5. ^ Waters N, Hansson L, Löfberg L, Carlsson A (January 1994). "Intracerebral infusion of (+)-AJ76 and (+)-UH232: effects on dopamine release and metabolism in vivo". European Journal of Pharmacology. 251 (2–3): 181–90. doi:10.1016/0014-2999(94)90399-9. PMID 8149975.
  6. ^ Sotnikova TD, Gainetdinov RR, Grekhova TV, Rayevsky KS (March 2001). "Effects of intrastriatal infusion of D2 and D3 dopamine receptor preferring antagonists on dopamine release in rat dorsal striatum (in vivo microdialysis study)". Pharmacological Research. 43 (3): 283–90. doi:10.1006/phrs.2000.0773. PMID 11401421.
  7. ^ Millan MJ, Seguin L, Gobert A, Cussac D, Brocco M (July 2004). "The role of dopamine D3 compared with D2 receptors in the control of locomotor activity: a combined behavioural and neurochemical analysis with novel, selective antagonists in rats". Psychopharmacology. 174 (3): 341–57. doi:10.1007/s00213-003-1770-x. PMID 14985929. S2CID 1592299.
  8. ^ Piercey MF, Lum JT, Hoffmann WE, Carlsson A, Ljung E, Svensson K (August 1992). "Antagonism of cocaine's pharmacological effects by the stimulant dopaminergic antagonists, (+)-AJ76 and (+)-UH232". Brain Research. 588 (2): 217–22. doi:10.1016/0006-8993(92)91578-3. PMID 1393576. S2CID 44478271.
  9. ^ a b Lahti AC, Weiler M, Carlsson A, Tamminga CA (1998). "Effects of the D3 and autoreceptor-preferring dopamine antagonist (+)-UH232 in schizophrenia". Journal of Neural Transmission. 105 (6–7): 719–34. doi:10.1007/s007020050091. PMID 9826114. S2CID 31976950.