칼륨 채널 차단기

Potassium channel blocker
테트라에틸람모늄은 흔히 사용되는 칼륨 채널 차단제다.

칼륨 채널 차단제는 칼륨 채널을 통한 전도를 방해하는 작용제다.

의학적 용법

부정맥

III 등급의 부정맥 방지제가 심장 작용 전위에 미치는 영향

심장 부정맥 치료에 사용되는 칼륨 채널 차단제는 3급 부정맥 방지제로 분류된다.

메커니즘

3급 요원들은 주로 칼륨 채널을 차단하여 재분극화를 연장한다.[1] 좀 더 구체적으로 말하면, 그들의 일차적인 효과는 I에Kr 있다.[2]

이러한 작용제는 나트륨 채널에 영향을 주지 않기 때문에 전도 속도가 감소하지 않는다. 정상 전도속도의 유지와 결합된 작용전위 지속시간과 내화기간의 연장은 재전위 부정맥을 예방한다. (재입원 리듬은 내화성이 된 조직과 상호작용할 가능성이 적다.)

예제 및 사용

부작용

이 에이전트들은 토르사이드 데 포인트의 위험을 포함한다.[6]

당뇨방지

gliclazide와 같은 sulfonylureas는 ATP에 민감한 칼륨 채널 차단제다.

기타 용도

달프램프리딘, 칼륨 채널 차단기도 다발성 경화증 치료에 사용하도록 승인되었다.[7]

역이용의존도

칼륨 채널 차단기는 작용 전위 지속시간의 역사용 의존적 연장을 나타낸다. 역이용 의존은 조직을 반복적으로 사용한 후 약의 효능이 저하되는 효과를 말한다.[8] 이는 조직을 반복적으로 사용한 후 약의 효능이 높아지는 (일반적인) 사용 의존성과 대비된다.

역사용 의존성은 등급 III 부정맥 방지용으로 사용되는 칼륨 채널 차단기와 관련이 있다. 심장 박동수를 느리게 하는 (키니딘과 같은) 의존성 약물을 높은 심장 박동수에서 덜 효과적일 수 있는 역이용하는 것이다.[8] 심실 근세포의 굴절성은 낮은 심박수로 증가한다.[citation needed] 이것은 낮은 심박수로 초기 후분열화(EAD)에 대한 심근의 민감도를 증가시킨다.[citation needed] 역사용 의존성(키니딘 등)을 보이는 부정맥 방지제는 누군가를 정상적인 부비동 리듬으로 전환하는 것보다 부정맥 예방에 더 효과적이다.[citation needed] 클래스 III 에이전트의 역사용 의존성 때문에 낮은 심장 박동수 등급 III 부정맥 방지제는 역설적으로 더 부정맥 유발적일 수 있다.

퀴니딘과 같은 약물은 역사용에 의존할 수 있고 사용량에 의존할 수 있다.[8]

칼슘 활성 채널 차단기

칼슘 활성 채널 차단기의 예는 다음과 같다.

채널 차단기 내부 수리

채널 차단기를 내적으로 교정하는 예는 다음과 같다.

ROMK(K1ir.1)

비선택적: Ba2+,[20] Cs+[21]

GPCR 규제(K3ir.x)

ATP 민감(K6ir.x)

탠덤 모공 도메인 채널 차단기

탠덤 모공 도메인 채널 차단기의 예는 다음과 같다.

전압 게이트 채널 차단기

전압 게이트 채널 차단기의 예는 다음과 같다.

hERG(KCNH2, K11v.1) 고유

KCNQ(K7v)별

참고 항목

메모들

  1. ^ 아미오다론은 또한 CACNA2D2 함유 전압 게이트 칼슘 채널을 차단한다.
  2. ^ 지연 정류기 외부 칼륨 전류(IKr)의 급속 성분을 선택적으로 차단하여 작업한다.
  3. ^ hERG 유형의 칼륨 채널 차단
  4. ^ 주로 외부 전압 게이트 K2v.1 칼륨 채널 전류를 억제한다.
  5. ^ 랫드 Kv1.3 전압 게이트 칼륨 채널의 매우 강력한 억제제

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