클로펜시솔

Clopenthixol
클로펜시솔
Clopenthixol structure.svg
임상 데이터
루트
행정부.
오랄
ATC 코드
식별자
  • (E,Z)-2-[4-[3-(2-클로로티옥산텐-9-일리덴)프로필]피페라진-1-일]에탄올
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
케그
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.012.333 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C22H25클론N2OS
몰 질량400.97 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • Clc2cc1C(c3c(Sc1cc2)cc3)=CCCN4CCN(CCO)CC4
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클로펜티솔(소르디놀)은 티옥산텐 등급의 대표적인 항정신병 약물이다.그것은 [1]1961년 룬드벡에 의해 소개되었다.

클로펜틱솔은 시스와 트랜스 이성질체혼합물이다.순수한 시스 이성질체인 주클로펜티솔은 나중에 1962년에 [2]룬드벡에 의해 소개되었고, 훨씬 더 널리 사용되어 왔다.두 약물은 항정신병 약물로서 동등하게 효과적이며 유사한 부작용 프로파일을 가지고 있지만, 클로펜틱솔은 밀리그램 대 밀리그램 기준으로 절반의 활성도를 보이며 그에 [3]비해 더 많은 진정제를 생성하는 것으로 보인다.

Clopentixol은 미국에서 사용이 승인되지 않았습니다.

장기주사형 항정신병약물의 약물동태학
브랜드명 학급 차량 용량 Tmax. 싱글1/2 t배수1/2 로그Pc 참조
아리피프라졸 라우록실 아리스타다 비정형 물.a 441~1064mg/4~8주 24 ~ 35 일 ? 54~57일 7.9–10.0
아리피프라졸 일수화물 아빌리피 마인테나 비정형 물.a 300~400mg/4주 7일 ? 30~47일 4.9–5.2
브롬페리돌 데카노에이트 즉흥 데카노아스 전형적인. 참기름 40~300mg/4주 3~9일 ? 21~25일 7.9 [4]
클로펜틱솔 데카노에이트 소르디놀 창고 전형적인. 비스콜로b 50~600mg/1~4주 4 ~ 7 일 ? 19일 9.0 [5]
데칸산플루펜티솔 디픽솔 전형적인. 비스콜로b 10 ~ 200 mg / 2 ~4주 4 ~ 10 일 8일 17일 7.2–9.2 [5][6]
데칸산플루페나진 프롤릭신 데카노에이트 전형적인. 참기름 12.5~100mg/2~5주 1~2일 1~10일 14~100일 7.2–9.0 [7][8][9]
에난트산플루페나진 프롤릭신 에난테이트 전형적인. 참기름 12.5~100mg/1~4주 2~3일 4일 ? 6.4–7.4 [8]
플루시릴렌 IMAP, 재배포 전형적인. 물.a 2 ~ 12 mg / 1주일 1~8일 7일 ? 5.2–5.8 [10]
할로페리돌 데카노에이트 할돌데카노에이트 전형적인. 참기름 20~400mg/2~4주 3~9일 18~21일 7.2–7.9 [11][12]
올란자핀 파모에이트 지프렉사 릴프레브 비정형 물.a 150~405mg/2~4주 7일 ? 30일
옥시프로테핀탈카노에이트 메클로핀 전형적인. ? ? ? ? ? 8.5–8.7
팔미틴산팔리페리돈 인베가 서스테나 비정형 물.a 39~819mg/4~12주 13~33일 25 ~ 15 일 ? 8.1–10.1
페르페나딘 데카노에이트 트릴라폰 데카노아 전형적인. 참기름 50~200mg/2~4주 ? ? 27일 8.9
페르페나딘에난트산 트릴라폰 에난테이트 전형적인. 참기름 25 ~ 200 mg/2주 2~3일 ? 4 ~ 7 일 6.4–7.2 [13]
팔미틴산피포티아진 피포르틸롱검 전형적인. 비스콜로b 25~400mg/4주 9~10일 ? 14~21일 8.5–11.6 [6]
피포티아진운데실렌산 피포르틸 배지 전형적인. 참기름 100 ~ 200 mg/2주 ? ? ? 8.4
리스페리돈 리스페르달 콘스탄타 비정형 극소구 12.5~75mg/2주 21일 ? 3~6일
주클로펜티솔아세테이트 클로픽솔 경락 전형적인. 비스콜로b 50 ~ 200 mg / 1 ~3 일 1~2일 1~2일 4.7–4.9
주클로펜티솔탈카노에이트 클로픽솔 디포 전형적인. 비스콜로b 50~800mg/2~4주 4 ~ 9 일 ? 11~21일 7.5–9.0
주의: 모두 근육 내 주입에 의한 것입니다.각주: = 미세 결정 또는 나노 결정 수성 현탁액.b = 저점도 식물성 오일(특히 중간 사슬 트리글리세리드 코코넛 오일)c = PubChemDrugBank에서 예측.출처:메인: 템플릿을 참조하십시오.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ Sneader, Walter (2005). Drug discovery: a history. New York: Wiley. p. 410. ISBN 0-471-89980-1.
  2. ^ José Miguel Vela; Helmut Buschmann; Jörg Holenz; Antonio Párraga; Antoni Torrens (2007). Antidepressants, Antipsychotics, Anxiolytics: From Chemistry and Pharmacology to Clinical Application. Weinheim: Wiley-VCH. p. 516. ISBN 978-3-527-31058-6.
  3. ^ Gravem A, Engstrand E, Guleng RJ (November 1978). "Cis(Z)-clopenthixol and clopenthixol (Sordinol) in chronic psychotic patients. A double-blind clinical investigation". Acta Psychiatr Scand. 58 (5): 384–8. doi:10.1111/j.1600-0447.1978.tb03570.x. PMID 362830. S2CID 44833311.
  4. ^ Parent M, Toussaint C, Gilson H (1983). "Long-term treatment of chronic psychotics with bromperidol decanoate: clinical and pharmacokinetic evaluation". Current Therapeutic Research. 34 (1): 1–6.
  5. ^ a b Jørgensen A, Overø KF (1980). "Clopenthixol and flupenthixol depot preparations in outpatient schizophrenics. III. Serum levels". Acta Psychiatrica Scandinavica. Supplementum. 279: 41–54. doi:10.1111/j.1600-0447.1980.tb07082.x. PMID 6931472.
  6. ^ a b Reynolds JE (1993). "Anxiolytic sedatives, hypnotics and neuroleptics.". Martindale: The Extra Pharmacopoeia (30th ed.). London: Pharmaceutical Press. pp. 364–623.
  7. ^ Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Davis CM, Richards A, Seidel DR (May 1984). "Future of depot neuroleptic therapy: pharmacokinetic and pharmacodynamic approaches". The Journal of Clinical Psychiatry. 45 (5 Pt 2): 50–9. PMID 6143748.
  8. ^ a b Curry SH, Whelpton R, de Schepper PJ, Vranckx S, Schiff AA (April 1979). "Kinetics of fluphenazine after fluphenazine dihydrochloride, enanthate and decanoate administration to man". British Journal of Clinical Pharmacology. 7 (4): 325–31. doi:10.1111/j.1365-2125.1979.tb00941.x. PMC 1429660. PMID 444352.
  9. ^ Young D, Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Garcia N (1984). Explaining the pharmacokinetics of fluphenazine through computer simulations. (Abstract.). 19th Annual Midyear Clinical Meeting of the American Society of Hospital Pharmacists. Dallas, Texas.
  10. ^ Janssen PA, Niemegeers CJ, Schellekens KH, Lenaerts FM, Verbruggen FJ, van Nueten JM, et al. (November 1970). "The pharmacology of fluspirilene (R 6218), a potent, long-acting and injectable neuroleptic drug". Arzneimittel-Forschung. 20 (11): 1689–98. PMID 4992598.
  11. ^ Beresford R, Ward A (January 1987). "Haloperidol decanoate. A preliminary review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic use in psychosis". Drugs. 33 (1): 31–49. doi:10.2165/00003495-198733010-00002. PMID 3545764.
  12. ^ Reyntigens AJ, Heykants JJ, Woestenborghs RJ, Gelders YG, Aerts TJ (1982). "Pharmacokinetics of haloperidol decanoate. A 2-year follow-up". International Pharmacopsychiatry. 17 (4): 238–46. doi:10.1159/000468580. PMID 7185768.
  13. ^ Larsson M, Axelsson R, Forsman A (1984). "On the pharmacokinetics of perphenazine: a clinical study of perphenazine enanthate and decanoate". Current Therapeutic Research. 36 (6): 1071–88.

외부 링크