니케르고린

Nicergoline
니케르고린
Nicergoline Structure V.1.svg
임상 데이터
상호세르미온
기타 이름[(8β)-10-메톡시-1,6-디메틸레르고린-8-일]메틸5-브로모피리딘-3-카르본산염
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
임신
카테고리
  • 권장하지 않음
루트
행정부.		구강, 근육내, 정맥주사
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • EU: Rx 전용
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티5% 미만
단백질 결합90 % 이상
대사광범위한 퍼스트 패스 대사
반감기 제거13~20시간
식별자
  • [(6aR,9R,10aS)-10a-메톡시-4,7-디메틸-6a,8,9,10-테트라히드로-6H-인돌로[4,3-fg]퀴놀린-9-일]메틸5-브로모피리딘-3-카르복실레이트
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.044.252 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C24H26BrN3O3
몰 질량484.394 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • Brc1cc(cnc1)C(=O)OC[C@@H]3C[C@]4(OC)c5ccc2c5c(cn2C)C[C@H]4N(C3)c
  • InChI=1S/C24H26BrN3O3/c1-27-13-17-8-21-24(30-3,19-5-4-6-20(27)22(17)19)9-15(12-28)14-31-23(29)14-16-18-23(21)
  • 키: YSEXMKHXIOCEJA-FVQAYNVSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

세르미온이라는 상표명으로 판매되고 있는 니케르골린은 노인성 치매와 혈관 기원을 가진 다른 질환들을 치료하는데 사용되는 에르고트 유도체이다.국제적으로 그것은 전두엽 치매뿐만 아니라 루이 신체 치매와 파킨슨 치매의 조기 발병에도 사용되어 왔다.그것은 혈관 저항을 감소시키고 뇌의 동맥 혈류를 증가시켜 뇌세포에 의한 산소와 포도당의 이용을 향상시킨다.그것은 신체의 다른 부위, 특히 폐에서 유사한 혈관 활성 특성을 가지고 있습니다.에르고타민과 같은 다른 많은 에르고린과 달리, 니세르골린은 심장 [2]섬유증과 관련이 없습니다.

뇌혈전증, 아테롬성 동맥경화증, 사지의 동맥폐색, 레이노병, 혈관편두통, 망막증 등의 혈관질환에 사용된다.

Nicergoline은 50개 이상의 국가에서 등록되었으며 30년 이상 노인들의 [3]인지, 정서, 행동 장애 치료에 사용되어 왔다.

의료 용도

Nicergoline은 다음과 같은 경우에 사용됩니다.

  • 급성 및 만성 뇌대사 혈관 장애(뇌동맥경화증, 혈전증 및 뇌색전증, 일시적 뇌허혈증)급성 및 만성 말초 대사 혈관 장애(사지의 유기적 및 기능적 동맥병), 레이노병 및 말초 관개 변화로 인한 기타 증후군.
  • 혈관 기원의 편두통
  • 혈소판 고응집성, 동맥 장력을 동반하는 임상 상황에서 보조 요법.
  • 산모양망막혈관장애: 당뇨병성 망막증, 황반변성, 망막혈관경화증
  • 혈관성 구강 질환 현기증, 환청, 저산소증

알려진 상태에 대한 투여량은 보통 하루에 3회 5~10mg으로 투여되지만, 노화 방지 목적을 위해서는 하루에 한 두 번 5mg이 더 [4]적절하다고 고려할 수 있다.

금지 사항

급성 출혈, 심근경색(심장 상태), 고혈압, 서맥 또는 알파 또는 베타 수용체 작용제를 사용하는 사람은 사용하기 전에 의사와 상의해야 합니다.독극물 연구에서는 기형 유발 효과가 있는 니세르골린으로 판명되지 않았지만, 임신 중 이 약물의 사용은 절대적으로 필요한 경우에 한정되어야 한다.

2013년 6월 28일 유럽 의약품청은 니제르골린을 포함한 에르고 유도체를 함유한 의약품의 사용을 제한할 것을 권고했다.그들은 "이러한 약들은 혈액순환 문제나 기억력과 감각에 문제가 있는 몇 가지 상태를 치료하거나 편두통을 예방하기 위해 더 이상 사용되어서는 안 된다"고 말했다.이는 이들 [5]약물과 함께 섬유증(장기와 신체 구조를 손상시킬 수 있는 과도한 결합조직의 형성)과 에르고티즘(경련과 혈액순환 방해 등 에르고티즘)의 위험 증가를 보여주는 데이터를 검토한 것이다.그러나 에르고린의 서브셋만이 섬유화와 관련되어 있으며, 증거는 니제르골린이 에르고타민과 [2]같은 다른 에르고린 유도체와 같은 섬유화 위험을 수반하지 않는다는 것을 시사한다.

니케르골린은 [6]포르피린증에서 안전하지 않은 것으로 여겨진다.

부작용

니제르골린의 부작용은 보통 메스꺼움, 뜨거운 홍조, 가벼운 위장 이상, 저혈압, [6]현기증으로 제한된다.약물 복용량이 많으면 서맥, 식욕증가, 흥분, 설사, 땀 등이 보고되었다.이용 가능한 문헌의 대부분은 니코틴의 부작용이 가볍고 일시적인 [7]것임을 시사한다.

상호 작용

니세르골린은 프로프라놀올의 심장 [6]억제 효과를 높이는 것으로 알려져 있다.높은 용량에서 브로모크립틴, 은행빌로바, 피카밀론, 빈포세틴 또는 크산티놀 니코틴과 같은 강력한 혈관확장제와 결합할 경우 의사의 지도를 받는 것이 좋습니다.

약리학

약역학

니제르골린은 강력하고 선택적인 α-아드레날린1A 수용체 [8]길항제 역할을 하는 에르고트 알칼로이드 유도체이다.시험관내 니세르골린의 IC는50 0.2nM으로 [9]보고되었다.NICERGOLIN의 주요 작용은 혈관확장에 의해 동맥혈류를 증가시키는 것이다.또한 니세르골린은 혈소판 응집을 억제하는 것으로 알려져 있다.연구에 따르면 나이든 [10][11]뇌의 신경 성장 인자를 증가시킨다.α-아세틸콜린1A 수용체 외에 니세르골린은 세로토닌 5-HT1A 수용체(IC50 = 6nM)의 길항제이며 세로토닌 5-HT2 수용체 및 α-아세틸콜린2 수용체에는 적당한 친화력을 보이고 도파민1 D,[12] D2 수용체 및 무스카린성 아세틸콜린1 M 수용체에는2 낮은 친화력을 보인다.니커고린의 주요 대사물인 MMDL과 MDL은 아드레날린, 세로토닌, 도파민,[12] 아세틸콜린 수용체에 대해 저친화력을 보이거나 전혀 친화력을 보이지 않는다.

사회와 문화

일반명

Nicergoline은 약과 그것의 , , , , 그리고 [13][14]의 총칭입니다.

레퍼런스

  1. ^ https://www.ema.europa.eu/documents/psusa/nicergoline-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa/00002150/202005_en.pdf[베어 URL PDF]
  2. ^ a b Zajdel, P; Bednarski, M; Sapa, J; Nowak, G (2015). "Ergotamine and nicergoline - facts and myths". Pharmacological Reports. 67 (2): 360–3. doi:10.1016/j.pharep.2014.10.010. PMID 25712664.
  3. ^ Fioravanti M, Flicker L (2001). "Efficacy of nicergoline in dementia and other age associated forms of cognitive impairment". Cochrane Database Syst Rev (4): CD003159. doi:10.1002/14651858.CD003159. PMC 7025776. PMID 11687175.
  4. ^ 2000년 10월, Pharmacia & Upjohn Nicergoline 약물 삽입물
  5. ^ European Medicines Agency (28 June 2013), "New restrictions on use of medicines containing ergot derivatives", Press Release
  6. ^ a b c Sweetman SC, ed. (2009). "Supplementary drugs and other substances". Martindale: It should be considered as last option in temporal impediments and build up of Lewy Bodies and obstructions contributed to "dementia" The complete drug reference (36th ed.). London: Pharmaceutical Press. p. 2352. ISBN 978-0-85369-840-1.
  7. ^ Zajdel P, Bednarski M, Sapa J, Nowak G (2015). "Ergotamine and nicergoline - facts and myths". Pharmacol Rep. 67 (2): 360–363. doi:10.1016/j.pharep.2014.10.010. PMID 25712664.{{cite journal}}: CS1 maint: 작성자 파라미터 사용(링크)
  8. ^ Alvarez-Guerra M, Bertholom N, Garay RP (1999). "Selective blockade by nicergoline of vascular responses elicited by stimulation of alpha 1A-adrenoceptor subtype in the rat". Fundam Clin Pharmacol. 13 (1): 50–8. doi:10.1111/j.1472-8206.1999.tb00320.x. PMID 10027088. S2CID 43871763.
  9. ^ Moretti A, Carfagna N, Caccia C, Carpentieri M (1988). "Effect of ergolines on neurotransmitter systems in the rat brain". Arch Int Pharmacodyn Ther. 294: 33–45. PMID 2906797.
  10. ^ Nishio T, Sunohara N, Furukawa S, Akiguchi I, Kudo Y (1998). "Repeated injections of nicergoline increase the nerve growth factor level in the aged rat brain and production of brain-derived neurotrophic factor by activeted astrocytes". The Japanese Journal of Pharmacology. 76 (3): 321–323. doi:10.1254/jjp.76.321. PMID 9593228.
  11. ^ Mizuno T, Kuno R, Nitta A, Nabeshima T, Zhang G, Kawanokuchi J, Wang J, Jin S, Takeuchi H, Suzumura A (2005). "Protective effects of nicergoline against neuronal cell death induced by activated microglia and astrocytes". Brain Research. 1066 (1–2): 78–85. doi:10.1016/j.brainres.2005.10.050. PMID 16325157. S2CID 34963522.
  12. ^ a b Zajdel P, Bednarski M, Sapa J, Nowak G (April 2015). "Ergotamine and nicergoline - facts and myths". Pharmacol Rep. 67 (2): 360–3. doi:10.1016/j.pharep.2014.10.010. PMID 25712664.
  13. ^ J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 864–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  14. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. pp. 727–. ISBN 978-3-88763-075-1.

외부 링크

  • "Nicergoline". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.