게피론

Gepirone
게피론
Gepirone.svg
임상 데이터
기타 이름BMY-13805, MJ-13805, ORG-13011; Ariza, Variza, Velexity, 염산게피론(USAN)
루트
행정부.		오랄
ATC 코드
약동학 데이터
반감기 제거2~3시간(IR)
식별자
  • 4,4-디메틸-1-[4-(4-피리미딘-2-일피페라진-1-일)부틸]피페리딘-2,6-디온
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C19H29N5O2
몰 질량359.474 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C1N(=O)CC(C)(C)C1)CCCN3CCN(c2ncccn2)CC3
  • InChI=1S/C19H29N5O2/c1-19(2)14-16(25)24(17)15-19)9-4-3-3-8-22-10-12-23(13-11-22)18-20-6-5-7-18/7H-21-15,152-2-4)
  • 키: QOIGKGMAGJZ-UHFFFAOYSA-N checkY
(표준)

게피론은 1986년 브리스톨 마이어스 스퀴브에 의해 합성된 아자피론 그룹의 항우울제와 항불안제 약물로 우울증 치료제 개발이 진행 중이지만 아직 [1][2][3]시판되지 않았다.이 약은 미국에서 연장 방출 형태(제피론 ER)로 개발 중이지만, 3단계 임상시험을 완료하고 [3]효능을 입증함에도 불구하고 미국 식품의약국(FDA)에 의해 의약품 승인 과정에서 [1]여러 번 거부되었습니다.그러나 2016년 3월 FDA는 항로를 바꿔 [1]게피론의 효능에 대해 유리한 판정을 내렸다.

게피론은 항우울제와 항불안제 특성 외에도 남녀의 [4][5]성기능 장애 증상을 개선하는 것으로 밝혀졌다.게다가 항우울제 및 항불안제 [4][5]효과와는 무관한 것으로 보인다.

약리학

약역학

다른 아자피론과 마찬가지로 게피론은 5-HT1A [3]수용체의 선택적 부분작용제 역할을 한다.그러나 상대적인 부스피론과 달리 게피론은 5-HT1A 활성화에 더 큰 효과를 가지고 있으며 D2 수용체에 대한 친화력은 무시할 수 있다([2]부스피론에 비해 30~50배 낮다).단, 부스피론과 마찬가지로 게피론은 1-(2-피리미디닐) 피페라진으로 대사되며, 이는 α-아드레날린2 수용체의 잠재적 길항제 [6]역할을 하는 것으로 알려져 있다.

역사

Gepirone은 원래 Bristol-Myers Squibb에 의해 개발되었지만 1993년에 Fabre-Kramer에 의해 라이선스되지 않았다.FDA는 2004년에 게피론의 승인을 거부했다.2009년 FDA가 요구한 임상시험 정보를 추가하여 2007년 5월 사전등록(NDA) 단계에 다시 제출되었다.그러나 2012년 FDA는 불안과 우울증을 치료하는 데 다시 한번 실패하였다.2015년 12월 FDA는 효능에 [1]대한 우려로 다시 한번 게피론에게 우울증에 대한 부정적인 평가를 내렸다.그러나 2016년 3월 FDA는 결정을 번복하고 게피론 ER에 긍정적인 [7]평가를 내렸다.

개발 기간 동안 BMY 13805, MJ 13805, Org 33062 및 TGFK07AD로 불리며 제안된 상호는 다음과 같습니다.트라비보와 바리자.[1]

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ a b c d e "Gepirone ER". Adis Insight.
  2. ^ a b Schatzberg AF, Nemeroff CB (2009). The American Psychiatric Publishing Textbook of Psychopharmacology. American Psychiatric Pub. pp. 494–. ISBN 978-1-58562-309-9.
  3. ^ a b c Kishi T, Meltzer HY, Matsuda Y, Iwata N (August 2014). "Azapirone 5-HT1A receptor partial agonist treatment for major depressive disorder: systematic review and meta-analysis" (PDF). Psychological Medicine. 44 (11): 2255–2269. doi:10.1017/S0033291713002857. PMID 24262766. S2CID 20830020. Archived from the original (PDF) on 2019-02-18.
  4. ^ a b Fabre LF, Brown CS, Smith LC, Derogatis LR (May 2011). "Gepirone-ER treatment of hypoactive sexual desire disorder (HSDD) associated with depression in women". The Journal of Sexual Medicine. 8 (5): 1411–1419. doi:10.1111/j.1743-6109.2011.02216.x. PMID 21324094.
  5. ^ a b Fabre LF, Clayton AH, Smith LC, Goldstein I, Derogatis LR (March 2012). "The effect of gepirone-ER in the treatment of sexual dysfunction in depressed men". The Journal of Sexual Medicine. 9 (3): 821–829. doi:10.1111/j.1743-6109.2011.02624.x. PMID 22240272.
  6. ^ Halbreich U, Montgomery SA (1 November 2008). Pharmacotherapy for Mood, Anxiety, and Cognitive Disorders. American Psychiatric Pub. pp. 375–. ISBN 978-1-58562-821-6.
  7. ^ "FDA Rules Favorably On Efficacy Of Travivo (Gepirone ER) For Treatment Of Major Depressive Disorder" (Press release). March 17, 2016.

외부 링크