부스피론

Buspirone
부프로피온과 혼동하지 말 것.
부스피론
Buspirone 200.svg
임상 데이터
발음/'bju'sp'ro'n/(BEW-spi-rohn)
상호버스파르, 나만스핀
기타 이름MJ 9022-1[1]
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa688005
임신
카테고리
  • AU: B1
루트
행정부.		입으로
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티3.9%[2]
단백질 결합86~95%[3]
대사간(CYP3A4 [7][8]경유)
대사물5-OH-부스피론, 6-OH-부스피론, 8-OH-부스피론,
반감기 제거2.5시간[7]
배설물소변: 29~63%[3]
대변: 18~38%[3]
식별자
  • 8-{4-[(4-(피리미딘-2-일)]피페라진-1-일]부틸}-8-아자스피로[4.5]데칸-7,9-디온
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.048.232 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C21H31N5O2
몰 질량385.165g/140g/140−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C1CC2(CCCC2)CC(=O)N1CCCN1CCN(c2ncccn2)CC1
  • InChI=1S/C21H31N5O2/c27-18-16-21(6-1-7-21)17-19(28)26(18)11-4-3-10-24-12-25(15-13-24)20-22-23-23-23/20-15H, 8H, 8H, 8H
  • 키: QWCRAEMEVRGPNT-UHFFFAOYSA-N checkY
(표준)

Buspar라는 상표명으로 판매되는 Buspirone은 주로 불안장애,[9][10] 특히 일반화된 불안장애를 치료하는데 사용되는 약이다.단기간에 사용할 [11]수 있는 이점이 있습니다.경구 복용으로 효과가 [9][10]나타나기까지 최대 4주 정도 걸릴 수 있습니다.

버스피론의 일반적인 부작용으로는 메스꺼움, 두통, 어지럼증, [9][11]집중력 저하 등이 있다.심각한 부작용에는 환각, 세로토닌 증후군, [11]발작 등이 포함될 수 있다.임신 중 사용은 안전한 것으로 보이지만 연구가 잘 이루어지지 않고 있으며, 모유 수유 중 사용은 [11][12]권장되지 않습니다.세로토닌 5-HT1A 수용체 작용제입니다.[2]

Buspirone은 1968년에 처음 만들어졌고 [9][10]1986년 미국에서 의료용으로 승인되었다.제네릭 [11]의약품으로 구입할 수 있습니다.2019년에는 미국에서 가장 많이 처방된 약으로 약 900만 건 이상의 [13][14]처방을 받았다.

의료 용도

불안.

버스피론은 불안장애나 [15][16][17][18][19]불안증상의 단기 및 장기 치료에 사용된다.그것은 알프라졸람과 같은 약물을 [10]중독시키는 수용체를 활성화시키지 않기 때문에 벤조디아제핀보다 일반적으로 선호된다.

부스피론은 즉각적인 항불안 효과가 없으므로 작용 시작이 지연되며, 완전한 임상 효과가 [20]나타나려면 2-4주가 걸릴 수 있다.이 약물은 디아제팜, 알프라졸람, 로라제팜,[2] 클로라제페이트를 포함한 벤조디아제핀에 대한 일반화 불안장애(GAD) 치료에 유사한 효과가 있는 것으로 나타났다.부시피론은 선택적 세로토닌 재흡수 억제제([2][22]SSRI)의 부속물로서 사회공포증 치료에 유용할 수 있다는 일부 제한된 증거가 있지만 [21]GAD 이외의 다른 불안장애 치료에 효과적이지 않은 것으로 알려져 있다.

기타 용도

성적 기능 장애

버스피론 자체가 여성의 [23]저활동성 성욕 장애 치료에 유용할 수 있다는 몇 가지 증거가 있다.

여러가지 종류의

부스피론은 벤조디아제핀 금단, 바르비투르산 금단, 알코올 금단/[24]섬유의 치료제로는 효과가 없다.

SSRI 및 파록세틴 및 벤라팍신 같은 SNRI 항우울제는 (비록 흔하지는 않지만) 턱 통증/좌경련 가역 증후군을 일으킬 수 있으며, 부스피론은 SSRI/SNRI 유도 턱 [25][26]결림에 대한 멍 치료에서 성공적인 것으로 보인다.

금지 사항

Buspirone에는 다음과 같은 [27][28]금기가 있습니다.

부작용

주요 기사:버스피론의 부작용 목록

버스피론과 관련된 알려진 부작용으로는 어지럼증, 두통, 메스꺼움, 이명, 그리고 감각 [2]등이 있다.부스피론은 비교적 잘 견디며 진정, 인지 및 정신운동 장애, 근육 이완, 신체적 의존 또는 항경련 [2]효과와 관련이 없습니다.게다가, 버스피론은 행복감을[20] 유발하지 않고 [16]남용되는 약물이 아니다.운동장애, 아카티시아, 미오클로누스, 파킨슨병, 그리고 디스토니아는 부스피론과 [29]관련이 있는 것으로 보고되었다.부스피론에 [9]의한 운동장애나 다른 운동장애의 위험이 있는지는 불분명하다.

과다 복용

부스피론은 단일 약물 과다 복용의 경우 비교적 양성인 것으로 보이지만, 이 주제에 대한 명확한 데이터는 [30]없는 것으로 보인다.한 임상 시험에서, 버스피론은 건강한 남성 지원자들에게 하루 375mg의 용량으로 투여되었고 메스꺼움, 구토, 어지럼증, 졸음, 미오병, 위통 [15][16][18]등의 부작용을 일으켰다.초기 임상시험에서 부스피론은 하루 2,400mg의 높은 용량으로 투여되었으며, 아카티시증, 떨림 및 근육 경직이 [31]관찰되었다.250mg과 최대 300mg의 부스피론을 의도적으로 과다 복용하면 [31]약 50%의 개인에서 졸음이 온다.알프라졸람, 딜티아젬, 알코올, [31]코카인과 450mg의 부스피론 혼합으로 한 명의 사망자가 보고되었다.

상호 작용

부스피론은 체외에서 [8]CYP3A4 효소에 의해 대사되는 것으로 나타났다.이 발견은 [27]버스피론과 시토크롬 P450 3A4(CYP3A4)의 이들 억제제 또는 유도제 사이에서 관찰된 생체 내 상호작용과 일치한다.

모노아민산화효소억제제(MAOI)[27]를 복용하는 환자에게 부스피론을 투여했을 때 혈압이 상승한 것으로 보고되었다.

약리학

약역학

부스피론[34]
위치 Ki(nM) 종. 참조
5-HT1A 3.98–214
21(표준)		 인간 [34][35]
5-HT1B 100,000 이상 쥐. [36]
5-HT1D 22,000–42,700 인간 [37][38]
5-HT2A 138
759–1,300		 인간
쥐.		 [39]
[36][39]
5-HT2B 214 인간 [39]
5-HT2C 490
1,100–6,026		 인간
쥐/돼지		 [39]
[36][39]
5-HT3 10,000 이상 쥐. [40][41]
5-HT4 10,000 이상 쥐. [41]
5-HT6 398 마우스 [42]
5-HT7 375–381
840		 쥐.
인간		 [43][44]
[45]
α1 1,000 쥐. [36]
α2 6,000 쥐. [46]
α2A 7.3 (1-PP) 인간 [36]
β 8,800 쥐. [36]
D1. 33,000 쥐. [36]
D2. 484
240		 인간
쥐.		 [47]
[36]
D3. 98 인간 [47]
D4. 29 인간 [47]
mACh 38,000 쥐. [36]
가바A
(BDZ )		 100,000 이상 쥐. [36]
값은 K(nM)입니다i.값이 작을수록 약물이 사이트에 강하게 결합됩니다.

부스피론은 높은 [2][36]친화력을 가진 세로토닌1A 5-HT 수용체의 작용제 역할을 한다.억제성 자가수용체인 시냅스 전 5-HT1A 수용체와 시냅스 후 5-HT1A [2]수용체의 부분작용제이다.부시피론의 주효과는 시냅스 전 5-HT1A 수용체와의 상호작용을 통해 매개되며, 따라서 세로토닌을 생성하는 [2]뉴런의 발화를 감소시키는 것으로 생각된다.부스피론은 또한 세로토닌 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C,[34] 5-HT6 및 5-HT7 수용체에 대한 친화력이 낮다.

부스피론은 세로토닌 수용체에 결합할 뿐만 아니라 [2][36]친화력이 약한 도파민2 D 수용체의 길항제이다.억제성 시냅스2 전 D 자가수용체를 우선적으로 차단하고,[2] 더 높은2 용량에서만 시냅스 후 D 수용체를 길들인다.이에 따라 저용량에서는 부스피론이 니그로스트라이어탈 경로에서 도파민 작동성 신경 전달을 증가시키는 반면, 고용량에서는2 시냅스 후 D 수용체가 차단되고, [2]동물에서는 특히 강직증은 아니지만 저활성 및 고정관념 감소와 같은 항파민 작용 효과가 관찰된다.부스피론은 또한 유사한 길항제인3 도파민4 [47]D 및 D 수용체에 훨씬 더 높은 친화력으로 결합하는 것으로 밝혀졌다.

부스피론의 주요 대사물인 1-(2-피리미디닐) 피페라진(1-PP)은 부스피론 자체보다 높은 순환 수준에서 발생하며 강력한 α-아드레날린2 수용체 [46][48][49]길항제 역할을 하는 것으로 알려져 있다.이 대사물은 동물에서 [48][50]부스피론과 함께 관찰되는 노르아드레날린 활성 및 도파민 활성 증가를 일으킬 수 있다.또한 1-PP는 부스피론의 [50]항우울제 효과에 중요한 역할을 할 수 있다.부스피론은 또한 α-아드레날린1 수용체에 [36][51]대해 매우 약하고 아마도 임상적으로 중요하지 않은 친화력을 가지고 있다.그러나 부스피론은 "조직 의존적 및 종 의존적 방법"[51]으로 발현되는 α-아드레날린1 수용체에서 "중요하고 선택적 내인성 효과"를 보인 것으로 보고되었다.

벤조디아제핀과 달리 부스피론은 GABAA 수용체 [2][52]복합체와 상호작용하지 않는다.

약동학

부스피론은 광범위한 퍼스트패스 [2]대사로 인해 정맥주사에 비해 3.9%의 낮은 경구 생체이용률을 보인다.섭취 후 혈장 수치에 도달하는 시간은 0.9-1.5시간입니다.[2]14개 연구를 검토한 결과 평균 말기 반감기는 2시간에서 11시간 사이였고, 한 연구는 심지어 33시간의 [4]말기 반감기를 보고하기도 했지만, 그것은 2.[2]8시간의 제거 반감기를 가지고 있는 것으로 보고되었다.부스피론은 주로 CYP3A4에 의해 대사되며, 이 효소의 억제제 및 유도제와의 현저한 약물 상호작용이 [7][8]관찰되었다.부스피론의 주요 대사물로는 5-히드록시부스피론, 6-히드록시부스피론, 8-히드록시부스피론,[4][5][6] 1-PP 등이 있으며, 6-히드록시부스피론은 부스피론의 주요 간 대사물로서 사람에 [5]대한 경구 투여 후 혈장 수치가 부스피론보다 40배 이상 높은 것으로 확인되었다.대사물은 부스피론과 유사한 5-HT1A 수용체(Ki = 25nM)의 고친화성 부분작용제이며,[5] 생체1A 내 5-HT 수용체 점유율을 보였다.따라서 부스피론의 [5]치료효과에 중요한 역할을 할 가능성이 있으며 1-PP는 부스피론 자체보다 높은 수준으로 순환되며 부스피론의 [48][50]임상효과에도 마찬가지로 중요한 역할을 할 수 있다.

인간의[53][54][8] 부스피론 대사 1상

화학

부스피론은 아자피론의 화학 등급에 속하며 아자피로데칸디온과 피리미디닐피페라진 성분이 부틸 체인으로 연결되어 있습니다.

아날로그

부스피론의 구조적 유사성은 게피론, 입사피론, 페르오스피론,[55] 탄도스피론과 같은 다른 아자피론을 포함한다.

합성

Buspirone 합성:[56][57] 미국 특허 3,717,634 미국 특허 3,907,801 미국 특허 3,976,776

1-(2-피리미딜) 피페라진(1)과 3-클로로-1-시아노프로판(2, 4-클로로부티로니트릴)의 알킬화는 라니켈 촉매에 대한 수소화에 의해 또는 LAH에 의해 환원되는 3이 된다.이전 단계에서 생성된 1° 아민(4)은 3,3-테트라메틸렌글루타르산 무수물(5, 8-옥사스피로[4.5]데칸-7,9-디온)과 반응하여 부스피론(6)을 생성한다.

역사

Buspirone은 1968년[21] Mead Johnson 팀에 의해 처음 합성되었지만 [58][56][59]1980년까지 특허를 받지 못했다.처음에는 D 수용체에2 작용하는 항정신병 약물로서 개발되었으나 정신질환 치료에 효과가 없는 것으로 판명되었고,[2] 그 후 항정신병제로 사용되었다.1986년 Bristol-Myers Squibb는 [21][60]GAD 치료에서 부시피론에 대한 FDA 승인을 받았습니다.2001년에 특허가 만료되어 현재는 버스피론이 제네릭 의약품으로 판매되고 있습니다.

사회와 문화

버스파(부스피론) 10mg정

일반명

Buspirone은 Buspirone의 , , , 그리고 입니다. 반면 buspirone 염산염은 , , , ,[1][61][62][63] 그리고 입니다.

브랜드명

Buspirone은 [61][63]주로 Buspar라는 브랜드로 판매되었다.Buspar는 현재 미국 연방 [64]의약청에 의해 단종 목록에 올라 있다.2010년, 미국 FDA는 시민 청원에 대응하여 Buspar가 안전 또는 [65]효과적 이유로 판매에서 철수하지 않았다고 결정했다.

2019년 부족

미국은 웨스트버지니아주 모간타운에 있는 마일란 제약 공장의 생산 중단으로 2019년 [66]부스피론 부족 사태를 겪었다.

조사.

일부 잠정적인 연구는 뇌손상에 [2]따른 우울증과 행동 장애의 치료와 같은 다른 용도를 뒷받침한다.

레퍼런스

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외부 링크

  • Wikimedia Commons의 Buspirone 관련 미디어
  • "Buspirone". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.