수보렉산트

Suvorexant
수보렉산트
Suvorexant.svg
Suvorexant-from-xtal-Mercury-3D-bs.png
임상자료
상명벨소미라
기타 이름MK-4305
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a614046
라이센스 데이터
경로:
행정		입으로
마약류오레신 대항제
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • AU: S4(처방에만 해당)
  • US: IV
약동학 데이터
생체이용가능성82%(10mg 기준)
단백질 결합>99%
신진대사간상(CYP3A, CYP2C19)
제거 반감기12시간[1]
배설대변(66%), 소변(23%)
식별자
  • [(7R)-4-(5-클로로-1,3-벤조소사졸-2-yl)-7-메틸-1,4-디아제판-1-yl][5-메틸-2-(2H-1,2,3-트리아졸-2-yl)페닐]메탄원
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
켐스파이더
유니
케그
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.210.546 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C23H23CLN6O2
어금질량450.93 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • C[C@H]1CCN(CCN1C(=O)C2=C(C=CC(=C2)C)N3N=CC=N3)C4=NC5=C(O4)C=CC(=C5)Cl
  • InChI=1S/C23H23ClN6O2/c1-15-3-5-20(30-25-8-9-26-30)18(13-15)22(31)29-12-11-28(10-7-16(29)2)23-27-19-14-17(24)4-6-21(19)32-23/h3-6,8-9,13-14,16H,7,10-12H2,1-2H3/t16-/m1/s1 ☒N
  • 키:JYTNQNCOQXFQPK-MRXNPFEDSA-N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

수보렉산트는 벨소마라라는 상표명으로 판매되며 불면증 치료를 위한 약이다.[3] 그것은 적어도 4주 동안 그리고 위약과 비교했을 때 불면증에 효과적이다.[4]

수보렉산트는 머크앤코가 만든 선택적 이중오렉신 수용체 길항제(DORA)이다. 2014년 8월 13일 미국 식품의약국(FDA)의 판매 승인을 받았다.[5] 미국 마약단속국(DEA)은 일정 IV 통제 물질 목록에 올려놓았는데,[6] 이는 일정 IV의 약물이나 다른 물질에 비해 신체적 의존이나 심리적 의존이 제한될 수 있기 때문이다. 심리적 의존의 가능성은 졸피뎀과 비슷하다.[7]

이 약은 일본에서 2014년 11월에 처음 출시되었고 [8]이후 2015년 2월 미국,[9] 2016년 11월 호주, 2018년[10] 11월 캐나다에 도착했다.

의학적 용법

수보레산트는 불면증 치료에 사용되며, 수면 시작 및/또는 수면 유지에 어려움이 있는 것이 특징이다.[1]

비교가 이루어지지 않았기 때문에 그 약이 불면증에 사용되는 다른 약과 어떻게 비교되는지는 불분명하다.[4] 이 약은 수보레산트 임상시험에서 제외돼 중독 전력이 있는 사람들 사이에서 안전한지도 불분명하다.[4]

콘트라인커뮤니케이션

간 장애가 있는 사람에게는 수보렉산트를 권장하지 않는다.[1] Suborexant 임신 카테고리는 C 범주로 분류된다.[1] 동물실험에 근거하여, 이 약은 임신 중 태아에 해를 끼칠 수 있으며, 잠재적인 이익이 태아에 대한 잠재적 위해를 정당화할 경우에만 임신 중에 복용해야 한다. 모유 수유를 하는 동안 이 약을 사용하는 것이 유아를 해칠 위험에 빠뜨리는지에 대한 증거가 확실하지 않다.[1]

수보렉산트는 기면증 진단을 받은 사람들에게서 금지된다.[1]

부작용

이 약에 대한 가장 흔한 불만은 수면제 복용에 도움이 되지 않았다고 신고한 사용자들로부터이다.[11] 일부 사람들은 이 약이 악몽, 수면 공포, 비정상적인 꿈과 같은 수면 장애를 일으켰다고 보고했다.[11][12] 다른 사람들은 그 약이 그들을 더 깨어있게 만들었다고 보고했다.[11]

다음날 졸음운전 문제 등이 쟁점이다.[12] 다른 우려는 자살에 대한 생각을 포함한다.[12]

남용책임

미국 마약단속국(DEA)에 따르면, 수보레산트는 졸피뎀과 유사한 보강 효과를 발생시켜 유사한 남용 책임을 지게 된다.[13] 이와 같이 미국에서 suborexant는 통제 물질법에 따라 일정 IV 통제 물질로 지정되었다.[13]

상호작용

수보렉산트는 이트라코나졸, 로피나비르/리토나비르, 클라리트로마이신, 리토나비르, 케토코나졸, 인디나비르/리토나비르 또는 코니발탄과 같은 간 효소 CYP3A를 강하게 억제하는 약물을 복용하는 경우에도 권장되지 않는다.[1][14] 수보레산트를 베라파밀, 에리트로마이신, 딜티아젬, 드로네다론 등 간 효소 CYP3A를 적당히 억제하는 약물과 함께 사용할 경우 수보레산트의 투여량을 조절하는 것이 좋다.[1][14]

약리학

약리역학

수보렉산트는 오레신 수용체의 반항을 통해 불면증에 치료 효과를 발휘한다. 오레신 신경펩타이드 신호 시스템은 잠에서 깨는 것의 중심 촉진제다. 수용체 오레신 수용체 1형(OX1)과 오레신 수용체 2형(OX2)에 대한 웨이크프로모션 신경펩타이드 오레신 A와 오레신 B의 결합을 차단하는 것은 웨이크 드라이브를 억제하는 것으로 생각된다.[1] 동물 연구는 OX1(0.55nM)와 OX2(0.35nM)에 대한 결합 친화력을 보고한다.[15]

약동학

수보렉산트의 생체이용률은 82%이다. 단백질이 많이 함유되어 있다. 음식은 집중력을 극대화하기 위해 시간을 지연시킨다. 1차 제거 경로는 대변을 통해 이루어지는데, 소변에서 23%의 방사선을 이용한 투여량이 대변에서 회복된 것에 비해 약 66%는 소변에서 회복되었다. 제거 반감기는 12시간인 것으로 알려졌다.[1]

참조

  1. ^ a b c d e f g h i j "Belsomra- suvorexant tablet, film coated". DailyMed. 20 November 2019. Retrieved 30 January 2020.
  2. ^ "Suvorexant (Belsomra) Use During Pregnancy". Drugs.com. 9 September 2019. Retrieved 30 January 2020.
  3. ^ Baxter CA, Cleator E, Brands KM, Edwards JS, Reamer RA, Sheen FJ, et al. (2011). "The First Large-Scale Synthesis of MK-4305: A Dual Orexin Receptor Antagonist for the Treatment of Sleep Disorder". Organic Process Research & Development. 15 (2): 367–375. doi:10.1021/op1002853.
  4. ^ a b c Patel KV, Aspesi AV, Evoy KE (April 2015). "Suvorexant: a dual orexin receptor antagonist for the treatment of sleep onset and sleep maintenance insomnia". The Annals of Pharmacotherapy. 49 (4): 477–83. doi:10.1177/1060028015570467. PMID 25667197.
  5. ^ "FDA approves new type of sleep drug, Belsomra". U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Press release). 13 August 2014. Archived from the original on 14 February 2017. Retrieved 30 January 2020.
  6. ^ "Schedules of Controlled Substances: Placement of Suvorexant into Schedule IV". federalregister.gov. Federal Register. February 13, 2014. Retrieved August 10, 2016. A Proposed Rule by the Drug Enforcement Administration on 02/13/2014
  7. ^ "Rules - 2014 - Final Rule: Placement of Suvorexant into Schedule IV". www.deadiversion.usdoj.gov. Retrieved 2016-04-03.
  8. ^ "New hypnotic drug without addiction to be released in Japan first".
  9. ^ "Merck's Insomnia Medicine Belsomra C-IV Now Available in US". www.sleepreviewmag.com. Sleep Review. Retrieved 9 September 2015.
  10. ^ "Regulatory Decision Summary - Belsomra - Health Canada". hpr-rps.hres.ca. Government of Canada. Retrieved 6 February 2020.
  11. ^ a b c Carr T (5 February 2016). "FDA Fields Complaints on Sleeping Pill Suvorexant". Consumer Reports.
  12. ^ a b c Jacobson LH, Callander GE, Hoyer D (November 2014). "Suvorexant for the treatment of insomnia". Expert Review of Clinical Pharmacology. 7 (6): 711–30. doi:10.1586/17512433.2014.966813. PMID 25318834.
  13. ^ a b "Schedules of controlled substances: placement of suvorexant into Schedule IV. Final rule" (PDF). Federal Register. 79 (167): 51243–7. August 2014. PMID 25167596.
  14. ^ a b "미국 식품의약국." 약물 개발 및 약물 상호 작용: 기질, 억제제 및 유도체 표 미국 식품의약국, 2014년 10월 27일 웹. 2014년 10월 30일.
  15. ^ "Suvorexant Advisory Committee Meeting Briefing Document" (PDF). May 22, 2013. Retrieved Feb 7, 2015.

외부 링크