메테르골린

Metergoline
메테르골린
Metergoline.svg
임상 데이터
상호콘트라락, 리저돌
기타 이름메테르골린, FI-6337, [(8β)-1,6-디메틸레르고린-8-일)메틸]카르바민산페닐메틸에스테르
루트
행정부.		오랄
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • 일반 : ( (처방만)
식별자
  • 벤질N-[(6aR,9S,10aR)-4,7-디메틸-6,6a,8,9,10a-헥사히드로인돌로[4,3-fg]퀴놀린-9-일]메틸]카르바메이트
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.037.881 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C25H29N3O2
몰 질량403.526 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(OCC1cc1)NC[C@@H]3C[C@H] 4c5ccc2c5c(cn2C)C[C@H]4N(C3)c
  • InChI=1S/C25H29N3O2/c1-27-14-18(13-26-25)30-16-7-4-3-5-8-17)11-21-20-9-20-22-24(20)19(12-23)2715-282
  • 키: WZHJKEUHNJHDLS-QTGUNEKASA-N 확인.Y
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메테르골린(INNMetergoline, )은 에르고린 그룹의 모노아미노제이며, 고프로락틴혈증(높은 프로락틴 수치) 치료 및 수유 [1][2][3]억제에 프로락틴 억제제로 사용된다.

약리학

약역학

메테르골린은 다양한 세로토닌 수용체와 도파민 [4][5][6][7][8]수용체의 배위자이다.

다양한[4][5][9][10][11][8] 현장의 메테르골린 활성
위치 어피니티(Ki [nM]) 유효성(Emax [%]) 액션.
5-HT1A 4.3 ? 어거니스트
5-HT1B 5.2–36 ? 부분작용제
5-HT1D 0.60–11.7 ? 부분작용제
5-HT1E 776–1,122 ? ?
5-HT1F 339–341 ? ?
5-HT2A 0.12–2.3 ? 대항마
5-HT2B 0.71–1.8 ? 대항마
5-HT2C 0.18–1.8 ? 대항마
5-HT3 5,000~7,400 이상 ? ?
5-HT4 354 ? ?
5-HT5A 630 ? ?
5-HT5B 1,000 ? ?
5-HT6 61–400 ? ?
5-HT7 6.4–6.5 ? 대항마
D2. ? ? 어거니스트
주의: 5-HT3(랫/돼지), 5-HT4(돼지), 5-HT5B(랫-인간 대응물 [4]없음)를 제외한 모든 사이트는 인간입니다.

레퍼런스

  1. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. pp. 661–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  2. ^ Donald C. Plumb (21 February 2018). Plumb's Veterinary Drug Handbook: Pocket. John Wiley & Sons. pp. 1057–. ISBN 978-1-119-34649-4.
  3. ^ Richard W. Nelson; C. Guillermo Couto (2 December 2008). Small Animal Internal Medicine - E-Book. Elsevier Health Sciences. pp. 927–. ISBN 978-0-323-06512-2.
  4. ^ a b c "PDSP Database - UNC". pdsp.unc.edu. Archived from the original on 16 April 2021. Retrieved 15 January 2022.
  5. ^ a b Hoyer D, Clarke DE, Fozard JR, Hartig PR, Martin GR, Mylecharane EJ, Saxena PR, Humphrey PP (June 1994). "International Union of Pharmacology classification of receptors for 5-hydroxytryptamine (Serotonin)". Pharmacol Rev. 46 (2): 157–203. PMID 7938165.
  6. ^ Hamon M, Mallat M, Herbet A, et al. (February 1981). "[3H]Metergoline: a new ligand of serotonin receptors in the rat brain". Journal of Neurochemistry. 36 (2): 613–26. doi:10.1111/j.1471-4159.1981.tb01634.x. PMID 7463079. S2CID 20259621.
  7. ^ Miller KJ, King A, Demchyshyn L, Niznik H, Teitler M (1992). "Agonist activity of sumatriptan and metergoline at the human 5-HT1D beta receptor: further evidence for a role of the 5-HT1D receptor in the action of sumatriptan". Eur. J. Pharmacol. 227 (1): 99–102. doi:10.1016/0922-4106(92)90149-P. PMID 1330643.
  8. ^ a b Webster J (December 1999). "Dopamine agonist therapy in hyperprolactinemia". J Reprod Med. 44 (12 Suppl): 1105–10. PMID 10649819.
  9. ^ Pertz H, Eich E (1999). "Ergot Alkaloids and their Derivatives as Ligands for Serotoninergic, Dopaminergic, and Adrenergic Receptors" (PDF). Ergot. pp. 432–462. doi:10.1201/9780203304198-21. ISBN 9780429219764. Archived from the original (PDF) on 2021-04-16.
  10. ^ Pauwels PJ (September 1997). "5-HT 1B/D receptor antagonists". Gen Pharmacol. 29 (3): 293–303. doi:10.1016/s0306-3623(96)00460-0. PMID 9378233.
  11. ^ Hutcheson JD, Setola V, Roth BL, Merryman WD (November 2011). "Serotonin receptors and heart valve disease--it was meant 2B". Pharmacol Ther. 132 (2): 146–57. doi:10.1016/j.pharmthera.2011.03.008. PMC 3179857. PMID 21440001.

외부 링크