베타 차단제

Beta blocker
베타 블로커
약물 클래스
Propranolol
임상적으로 성공한 최초의 베타 차단제인 프로프라놀올골격식
클래스 식별자
동의어베타 차단제, β 차단제, 베타 아드레날린 차단제, 베타 아드레날린 길항제, 베타 아드레날린 수용체 길항제, BB
사용하다고혈압, 부정맥
ATC 코드C07
생물학적 표적베타수용체
임상 데이터
Drugs.com약물 클래스
컨슈머 리포트베스트 바이 드러그
WebMD메디신넷 Rx List(Rx List)
외부 링크
메쉬D000319
Wikidata에서

베타 차단제라고도 불리는 베타 차단제비정상적인 심장 박동을 관리하고 첫 번째 심장마비 [1]이후번째 심장 발작으로부터 심장을 보호하기 위해 주로 사용되는 약의 한 종류이다.그것들은 고혈압 치료에도 널리 쓰이고 있지만, 더 이상 대부분의 환자들을 [2]위한 초기 치료의 첫 번째 선택은 아니다.

베타 차단제는 교감 신경계아드레날린 베타 수용체에 있는 내인성 카테콜아민 에피네프린(아드레날린) 및 노르에피네프린(노르아드레날린) 수용체 부위를 차단하는 경쟁적 길항제로서, 투쟁 또는 도주 반응을 매개한다.[3][4]모든 유형의 β-아드레날린 수용체의 일부 블록 활성화와 다른 일부는 알려진1 세 가지 유형의 베타 수용체 중 하나인 β2, β3[5]β 수용체에 대해 선택적이다.β-아드레날린1 수용체는 주로 심장과 [4]신장에 위치한다.β-아드레날린2 수용체는 주로 폐, 위장관, 간, 자궁, 혈관 평활근 [4]및 골격근에 위치한다.β-아드레날린3 수용체는 지방 [6]세포에 위치한다.

베타 수용체는 심장 근육, 평활근, 기도, 동맥, 신장, 그리고 교감 신경계의 일부이고 특히 에피네프린에 의해 자극될 때 스트레스 반응을 일으키는 다른 조직의 세포에서 발견됩니다.베타 차단제는 에피네프린과 다른 스트레스 호르몬의 수용체와의 결합을 방해하고 스트레스 호르몬의 효과를 약화시킨다.

1964년 제임스[7] 블랙은 임상적으로 중요한 최초의 베타 차단제인 프로프라놀올과 프로네탈롤을 합성했다. 협심증[8] 의료 관리에 혁명을 일으켰고 많은 사람들에 의해 20세기 [9]임상 의학 약리학에 가장 중요한 공헌 중 하나로 여겨지고 있다.

1차 고혈압 치료의 경우, 아테놀롤을 주로 사용한 연구의 메타 분석 결과 베타 차단제가 뇌졸중 및 전체 심혈관 이벤트 예방에는 플라시보보다 효과적이지만, 레닌-안지오텐신 시스템(예: ACE 억제제) 또는 칼슘 차오텐신 시스템만큼 효과적이지 않은 것으로 나타났다.nnel [10][11][12][13]블로커

의료 용도

클래스 내 약리에는 큰 차이가 존재하기 때문에 모든 베타 차단제가 아래에 나열된 모든 적응증에 사용되는 것은 아닙니다.

베타 블로커의 지표는 다음과 같습니다.

베타 차단제는 다음 [30]용도로도 사용되었습니다.

울혈성 심부전

베타 차단제는 한때 울혈성 심부전에서는 금지되었지만, 심장 수축성 감소 효과로 인해 상태를 악화시킬 가능성이 있기 때문에 1990년대 후반의 연구에서 질병률과 [33][34][35]사망률을 감소시키는 효과가 나타났다.비소프로롤, 카르베틸롤 및 지속 방출성 메토프로롤은 울혈성 심부전 시 표준 ACE 억제제 및 이뇨제 치료에 대한 보조물로 특별히 표시되지만, 일반적으로 다른 조건에 대해 표시된 용량보다 훨씬 낮다.베타 차단제는 보상되고 안정적인 울혈성 심부전의 경우에만 나타납니다; 급성 감쇠성 심부전의 경우, 베타 차단제는 환자의 현재 증상을 악화시키면서 배출 분율을 더 감소시킵니다.

베타 차단제는 울혈성 [36]심부전에서 중요한 작용의 유일한 메커니즘은 아니지만, 주로 심박수에 대한 감소 효과로 알려져 있습니다.베타 차단제는 심장의 교감 분해 β1 활성과 더불어 신장의 레닌-안지오텐신 계통에 영향을 미친다.베타 차단제는 레닌 분비를 감소시켜 세포 외 부피를 낮추고 혈액의 산소 운반 능력을 증가시킴으로써 심장 산소 수요를 감소시킨다.심부전은 특징적으로 심장에 증가하는 카테콜아민 활동을 수반하며, 이는 산소 요구량 증가, 염증 매개자의 번식, 비정상적인 심장 조직 리모델링 등 여러 가지 해로운 영향을 주는데, 이 모든 것이 심장 수축의 효율성을 감소시키고 낮은 배출량에 기여합니다.분수로[37]베타 차단제는 이 부적절하게 높은 교감 활성에 대항하여, 초기 방출 분율 감소에도 불구하고 결국 향상된 방출 분율로 이어집니다.

베타 차단제는 13개월 동안 절대 사망 위험을 4.5% 감소시키는 것으로 나타났습니다.사망 위험을 줄일 뿐만 아니라,[38] 임상 시험에서 병원 방문과 입원 횟수도 감소했습니다.

울혈성 심부전에 대한 베타 차단제의 치료적 투여는 선량의 점진적 증가와 함께 매우 낮은 선량(목표의 1/8)에서 시작해야 한다.환자의 심장은 카테콜아민에 의한 자극 감소에 적응하고 낮은 [21]아드레날린 구동에서 새로운 평형을 찾아야 합니다.

불안.

공식적으로, 베타 차단제는 미국 식품의약국[39]의해 항불안제 사용이 승인되지 않았습니다.하지만, 지난 25년 동안 많은 대조 실험들은 베타 차단제가 불안 장애에 효과적이라는 것을 나타내지만, 작용 메커니즘은 [40]알려져 있지 않다.싸움과 도주 반응의 생리 증상(심장 두근거림, 손 시림, 호흡 증가, 땀 흘림 등)이 유의미하게 감소하여 불안감을 느끼는 개인이 눈앞의 업무에 집중할 수 있도록 한다.

음악가, 대중 연설가, 배우, 그리고 전문 무용수들은 오디션과 공개 공연에서 공연 불안, 무대 공포, 떨림을 피하기 위해 베타 차단제를 사용하는 것으로 알려져 있다.무대 공포의 적용은 1976년 The Lancet에서 처음 인정되었고, 1987년까지 미국에서 가장 큰 51개의 오케스트라를 대표하는 국제 심포니 오케스트라 뮤지션 콘퍼런스가 실시한 조사에 따르면, 그 뮤지션의 27%가 베타 블로커를 사용하고 70%는 [41]의사가 아닌 친구로부터 얻은 것으로 나타났다.베타 블로커는 가격이 저렴하고 비교적 안전하며 한편으로는 음악가의 연주가 기술적인 면에서 향상되는 것 같기도 하지만, "The Inner Game of Music"의 저자 배리 그린과 줄리아드 학생들에게 무대 공포를 자연스럽게 극복하도록 가르치는 전직 올림픽 다이빙 코치 돈 그린과 같은 몇몇 사람들은 연주에 대해 말한다.는 '무신정'[41]으로 인식될 수 있습니다.

수술.

낮은 확실성 증거는 심장 수술 시 베타 차단제를 사용하면 심장 부정맥심방 [42]세동위험을 줄일 수 있다는 것을 나타냅니다.그러나 다른 종류의 수술을 할 때쯤 그것들을 시작하는 것은 결과를 악화시킬 수 있다.비심장 수술의 경우 부작용을 방지하기 위해 베타 차단제를 사용하면 심방 세동과 심근 경색 위험을 줄일 수 있지만(매우 낮은 확실도 증거) 이 접근법이 [43]저혈압 위험을 증가시킬 수 있다는 중간 정도의 확실성 증거가 있다.낮은 확실성 증거는 비심장 수술에서 주술적으로 사용되는 베타 [43]차단제가 서맥의 위험을 증가시킬 수 있다는 것을 시사한다.

퍼포먼스 향상 사용

베타 차단제는 심박수를 낮추고 떨림을 줄이기 때문에 양궁, 사격, 골프[44], 스누커 [44]정확도가 높은 프로 스포츠에 사용되어 왔다.국제올림픽위원회([45]IOC)는 베타 차단제를 일부 종목에서 금지하고 있다.2008년 하계 올림픽에서는 50m 권총 은메달리스트와 10m 공기권총 동메달리스트 김종수프로프라놀롤 양성반응을 보여 메달을 [46]박탈당했다.

비슷한 이유로,[47] 베타 차단제는 외과의사들에 의해서도 사용되어 왔다.

클래식 음악가들은 1970년대부터 무대 [48]공포증을 줄이기 위해 베타 블로커를 사용해 왔다.

부작용

베타 차단제의 사용과 관련된 부작용메스꺼움, 설사, 기관지경련, 호흡곤란, 냉지, 레이노 증후군의 악화, 서맥, 저혈압, 심부전, 심장 차단, 피로, 어지럼증, 탈모증(모발 손실), 비정상적인 시각, 환각, 불면증, 악몽, 성기능 장애, 발기부전 등을 포함한다.포도당지질 대사의 ys기능 및/또는 변화.혼합1 α/β-안타고니스트 치료도 일반적으로 기립성 저혈압과 관련이 있다.카르베딜롤 요법은 일반적으로 [49]부종과 관련이 있다.혈액-뇌 장벽을 통한 높은 침투로 인해 프로프라놀롤메토프로롤과 같은 친유성 베타 차단제는 불면증, 생생한 꿈, [50]악몽과 같은 다른 덜 친유성 베타 차단제보다 수면 장애를 일으킬 가능성이 높다.

β-아드레날린2 수용체 길항제 활성과 관련된 부작용(브론코스피즘, 말초 혈관 수축, 포도당 및 지질 대사 변화)은 β1 선택성(종종 "심장 선택성"이라고 함) 약제에서는 덜 흔하지만, 더 높은 용량에서는 수용체 선택성이 감소한다.베타블록, 특히 황반정맥의 베타-1 수용체의 차단은 레닌 방출을 억제하여 알도스테론의 방출을 감소시킨다.이것은 저나트륨혈증고칼륨혈증을 일으킨다.

저혈당은 β2-아드레노 수용체가 보통 간에 글리코겐 분해(글리코겐 분해)와 혈장 포도당을 증가시키기 위해 함께 작용하는 호르몬의 췌장 방출을 자극하기 때문에 베타 차단과 함께 발생할 수 있다.따라서 β2-아드레노수용체를 차단하면 혈장 포도당이 낮아진다.β1-차단제는 당뇨병 환자의 대사 부작용이 적지만 인슐린 유도 저혈당에 대한 경고 신호로 작용하는 빠른 심박수는 마스크되어 저혈당 인식을 저해할 수 있다.이것을 베타 블로커 유도 저혈당 인식 불능이라고 한다.따라서 당뇨병 [51]환자에서는 베타 차단제를 조심스럽게 사용해야 한다.

2007년 연구에 따르면 고혈압에 사용되는 이뇨제와 베타 차단제는 당뇨병 발병 위험을 증가시키는 반면 ACE 억제제와 앤지오텐신 II 수용체 길항제(안지오텐신 수용체 차단제)는 [52]실제로 당뇨병 위험을 감소시켰다.미국은 아니지만 영국에서는 [53]당뇨병의 위험으로 인한 고혈압의 첫 번째 치료법으로 이뇨제와 베타 차단제를 피해야 한다는 임상 지침이 있다.

베타 차단제는 선택적 알파 아드레날린 작용제 과다 복용 치료에 사용되어서는 안 된다.베타 수용체만 차단하면 혈압 상승, 관상동맥 혈류 감소, 좌심실 기능, 심박출량조직 관류 등이 [medical citation needed]억제된다.메토프로롤라베탈롤과 같은 친유성 특성과 CNS 침투를 가진 베타 차단제는 필로폰 과다 [54]복용으로 인한 CNS 및 심혈관 독성 치료에 유용할 수 있다.혼합 알파 및 베타 차단제 라베탈롤은 필로폰에 [55]의해 유발되는 빈맥과 고혈압의 동반 치료에 특히 유용하다.메탐페타민 [55]독성 치료에 베타 차단제를 사용했을 때 "무반대 알파 자극" 현상은 보고되지 않았다.자극제 과다 복용으로 인한 고혈압 위기 시 투여되는 다른 적절한 항고혈압 약물은 니트로글리세린과 같은 혈관확장제, 푸로세미드와 같은 이뇨제펜톨라민[56]같은 알파 차단제이다.

금지 사항

베타 차단에 대한 금지 사항은 다음과 같습니다.

천식

2007년 국립심장, 폐, 혈액연구소(NHLBI) 천식 가이드라인에서는 천식에 비선택적 베타 차단제를 사용하지 말 것을 권고하고 있으며, 심장선택적 베타 차단제의 [58]: 182 사용은 허용하고 있습니다.

심장선택성 베타 차단제(β1 차단제)는 정말로 필요한 경우 경증에서 중간 정도의 호흡기 [59][60]증상을 가진 사람들에게 가능한 한 최소 용량으로 처방될 수 있다.β2-아고니스트는 선택적 β-차단제 유도성 기관지 경련 반전 효과가 비선택적 β-차단제 유도성 악화 천식 및/또는 COPD보다 [59]큰 β-차단제 유도성 기관지 경련을 다소 완화할 수 있다.

당뇨병

에피네프린은 다가오는 [61]저혈당에 대한 조기 경고를 나타낸다.

에피네프린의 효과에 대한 베타 차단제의 억제는 글리코겐 분해와 빈맥, 두근거림, 발한 및 떨림과 같은 저혈당의 마스크 신호를 방해함으로써 저혈당을 다소 악화시킬 수 있다.당뇨병 환자에게 베타 차단제를 투여하는 경우 혈당치 모니터링이 필요합니다.

갑상선 기능 항진증

갑자기 손을 떼면 갑상선 [57]폭풍을 일으킬 수 있다.

서맥 또는 AV 블록

심장 박동기가 없는 한 베타 차단제는 AV 노드의 전도를 심각하게 저하시켜 심박수와 심박출량을 감소시킬 수 있습니다.빈맥인 울프파킨슨화이트증후군 환자에게는 생명을 위협하는 부정맥을 유발할 수 있으므로 베타 차단제 사용에 매우 주의해야 한다.AV노드를 통한 전도를 느리게 함으로써 부가경로를 통한 우선전도가 바람직하다.환자가 심방조동을 일으키게 되면 심방세동의 경우 심실박동수가 매우 빠르며 심실세동이 심실세동으로 이어질 수 있습니다.

독성

과다복용 치료에 [62][63]사용되는 글루카곤은 심장 수축의 강도를 증가시키고 세포 cAMP를 증가시키며 신장 혈관 저항을 감소시킨다.따라서 베타 차단제 심장 독성 [64][65]환자에게 유용하다.심장박동술은 보통 약리치료에 반응하지 않는 환자들을 위해 예약되어 있다.

비선택적 베타 차단제의 β2 수용체 차단 효과로 기관지 경련을 겪는 사람은 심혈관 질환 환자의 베타 작용제보다 안전아이프라트로피움 등의 항콜린제 약물로 치료될 수 있다.베타 차단제 중독의 다른 해독제로는 살부타몰이소프레날린이 있다.

β-아드레날린 길항제

에피네프린과 노르에피네프린에 의한 β 수용체의1 자극은 심장에 대한 의 크로노트로픽 및 비트로픽 효과를 유도하고 심장 전도 속도와 [66]자동성을 증가시킨다.신장에 있는 β 수용체의 자극은1 레닌 [67]방출을 일으킨다.β 수용체의 자극은2 평활근 [68]이완을 유도하고 골격근[69]떨림을 유도하며 간과 [70]골격근글리코겐 분해를 증가시킨다.β 수용체의 자극은3 지방 [71]분해를 유도한다.

베타 차단제는 에피네프린 및 노르에피네프린 매개 [3]교감 작용을 억제하지만 휴식 중인 [citation needed]피험자에게는 최소한의 영향을 미친다.즉, 흥분이나 물리적인 힘이 심박수와 [72]수축력에 미치는 영향을 줄이고,[73] 또한 글리코겐의 떨림이나 분해도 줄여줍니다.베타 차단제는 폐 기관지를 수축시키는 효과가 있어 악화되거나 천식 [74]증상을 일으킬 수 있습니다.

β 아드레날린 수용체는 혈관 평활근 확장을 일으킬 수 있기 때문에2 베타 차단제는 혈관 수축의 원인이 될 수 있다.그러나 β 수용체의2 활성은 보다 우세한 혈관 수축1 α 수용체에 의해 가려지기 때문에 이 효과는 작은 경향이 있다.베타 차단제의 가장 큰 효과는 심장에 남아 있다.새로운 3세대 베타 차단제는 알파 아드레날린 [75]수용체의 봉쇄를 통해 혈관 확장을 일으킬 수 있다.

따라서 비선택적 베타 차단제는 항고혈압 [76]효과가 있을 것으로 기대된다.베타 차단제의 1차 강압 메커니즘은 불분명하지만 (음성 크로노트로픽 및 이방성 [77]효과로 인해) 심장 출력 감소를 수반할 수 있다.또한 신장에서 레닌 방출의 감소와 교감 활동을 감소시키는 중추신경계 효과(예: 프로프라놀롤과 같은 혈액-뇌 장벽을 통과하는 베타 차단제의 경우) 때문일 수 있다.

항혈관 효과는 심장 부하와 산소 수요를 감소시키는 부정적인 크로노트로픽 및 비트로픽 효과에서 비롯됩니다.베타 차단제의 음의 크로노트로픽 특성은 심박수 조절의 생명을 구하는 특성을 허용합니다.베타 차단제는 많은 병리학적 상태에서 최적의 속도 제어에 쉽게 적정된다.

베타 차단제의 항부정맥 효과는 교감 신경계 차단으로 인해 발생하며, 부비동 결절 기능 저하와 방실 결절 전도, 장기 심방 내화 기간을 초래한다.특히 소탈롤은 항부정맥 특성을 추가로 가지고 있으며 칼륨 채널 봉쇄를 통해 활동 전위 지속 시간을 연장한다.

레닌 방출 시 교감 신경계의 차단은 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템을 통해 알도스테론을 감소시키고 나트륨 및 수분 보유 감소로 인한 혈압 저하를 초래한다.

내인성 교감 자극 활성

고유교감동효과라고도 하는 이 용어는 특히 작용제(베타 차단제)의 농도와 길항제(보통 내인성 화합물, 예를 들어 노르에피네프린)의 농도에 따라 특정 베타 수용체에서 작용제와 길항제 모두를 나타낼 수 있는 베타 차단제와 함께 사용된다.보다 일반적인 설명은 부분작용제를 참조하십시오.

일부 베타 차단제(예: 옥스프레놀롤, 핀돌롤, 펜부톨롤, 라베탈롤아세부톨롤)는 내인성 교감 자극 활성(ISA)을 나타낸다.이들 약물은 수용체 부위 길항제로서 동시에 작용하면서 β-아드레날린 수용체에서 저수준 작용제 활성을 발휘할 수 있다.따라서 이러한 약물은 지속적인 베타 차단제 치료로 과도한 서맥을 보이는 개인에게 유용할 수 있다.

ISA가 있는 약제는 심근경색 후나 악화될 수 있으므로 어떤 종류의 협심증 환자에도 사용해서는 안 된다.그들은 또한 협심증빈맥[49]관리에 다른 베타 차단제들보다 덜 효과적일 수 있다.

α-아드레날린1 길항제

일부 베타 차단제(예: 라베탈롤카르베딜롤)는 추가적인 동맥 혈관 확장 [78][79]작용을 제공하는 β-아드레날린 수용체1 α-아드레날린 수용체의 혼합 길항작용을 나타낸다.

디클로로이소프레날린, 최초의 베타 차단제

비선택적 에이전트

비선택적 베타 차단제는 β 및2 β [80]길항작용을 모두 나타낸다1.

β염색제1

β-아드레날린1 베타 차단제는 심장선택성 베타 [80]차단제로도 알려져 있다.약리학적으로 심장에 있는 B1 수용체의 베타 블록은 cAMP에 작용합니다.심장 세포에서 두 번째 전달자로서 cAMP의 기능은 LTCC와 리아노딘 수용체를 인산화하여 세포 내 칼슘 수치를 증가시키고 수축을 일으키는 것이다.B1 수용체의 베타 블록은 cAMP가 인산화되는 것을 억제하고 이온 영양 및 크로노트로픽 효과를 감소시킨다.약물은 심선전성이거나 심장의 B1 수용체에만 작용하지만, 여전히 인스트린성 교감 자극 활성이 있다는 점에 유의하십시오.

β염색제2

β염색제3

β선택적1 길항제 및3 β작용제

비교 정보

약리학적 차이

  • 내인성 교감작용제(ISA)
  • 지질용해성(친유성)[91]으로 구성된 약제
    • 고친유성 : 프로프라놀롤, 라베탈롤
    • 중간 친유성 : 메토프로롤, 비소프로롤, 카르베딜롤, 아세부톨롤, 티몰롤, 핀돌롤
    • 저친유성(친수성 베타 블로커라고도 함): 아테놀롤, 나돌롤 및 소탈롤
  • 막안정[92] 효과가 있는 약제
    • 카르베틸롤, 프로프라놀롤 > 옥스프레놀롤 > 라베탈롤, 메토프로롤, 티몰

표시의 차이

프로프라놀올은 떨림, 문맥고혈압, 식도정맥류 출혈을 조절하기 위해 지시된 유일한 약제이며, [49]색소세포종의 α-차단제 치료와 함께 사용된다.

기타 효과

베타 차단제는 베타-1 아드레날린 수용체에서의 길항작용으로 인해 새로운 멜라토닌의 합성과 송과선에 의한 멜라토닌 분비를 억제한다.일부 베타 차단제(예: 수면 방해, 불면증)의 신경정신학적 부작용은 이러한 [98]영향 때문일 수 있습니다.

일부 임상 전 및 임상 연구는 일부 베타 차단제가 암 치료에 [99][100]이롭다고 시사한다.그러나 다른 연구들은 암 생존과 베타 차단제 [101][102]사용 사이의 상관관계를 보여주지 않는다.또한 2017년 메타 분석에서는 [103]유방암에 베타 차단제를 사용하는 데 아무런 유익성도 보이지 않았다.

베타 차단제는 정신분열성 인격장애 [104]치료에도 사용되어 왔다.그러나 정신분열증 [105]치료를 위한 항정신병 약물 외에 보충 베타 차단제 사용의 유효성을 뒷받침하는 증거는 한정되어 있다.

조영제는 베타 [106]차단제를 받는 사람에게 금지되지 않습니다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

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