수마트립탄

Sumatriptan
수마트립탄
Sumatriptan.svg
Sumatriptan molecule
임상자료
상명아이미트렉스, 아이미그란 등
AHFS/Drugs.com모노그래프
라이센스 데이터
경로:
행정		구강별, 피하주사, 비강 스프레이, 경피전극성
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • UK: POM(처방만 해당) / P
  • US: ℞ 전용
  • 일반: ℞ (처방에만 해당)
약동학 데이터
생체이용가능성15%(입으로) / 96%(sc)
단백질 결합14–21%
신진대사마오
제거 반감기2.5시간
배설60%의 소변, 40%의 대변
식별자
  • 1-[3-(2-디메틸아미노에틸)-1H-indol-5-yl]-N-메틸-메타네술폰아미드
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.130.518 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C14H21N3O2S
어금질량295.40 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • O=S(=O)(NC)Cc1cc2c(cc1)[nH]cc2CCN(C)C
  • InChI=1S/C14H21N3O2S/c1-15-20(18,19)10-11-4-5-14-13(8-11)12(9-16-14)6-7-17(2)3/h4-5,8-9,15-16H,6-7,10H2,1-3H3 checkY
  • 키:KQPFRSPSRPDEB-UHFFFAOYSA-N checkY
(iii)

수마트립탄은 아이미트렉스라는 브랜드명으로 판매되는 약으로 편두통과 군발성 두통을 치료하기 위해 사용되는 약이다.[1] 그것은 입으로, 코로, 또는 피부 밑에 주사하여 복용한다.[2] 효과는 일반적으로 3시간 이내에 발생한다.[2]

일반적인 부작용으로는 가슴 압박, 피로, 구토, 따끔거림, 세상이 빙빙 도는 느낌 등이 있다.[2] 심각한 부작용은 세로토닌 증후군, 심장마비, 뇌졸중, 발작을 포함한다.[2] 약물 과용으로 두통이 발생할 수 있다.[2] 임신이나 모유 수유가 안전한지 불분명하다.[3] 그것이 어떻게 작동하는지는 완전히 확실하지 않다.[2] 그것은 3종류의 약이다.[2]

수마트립탄은 1982년 특허를 받았으며 1991년 의료용 허가를 받았다.[4] 그것은 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 올라 있다.[5] 그것은 일반적인 약으로 이용할 수 있다.[1] 2019년에는 미국에서 가장 많이 처방된 98번째로 700만 개 이상의 처방전이 있었다.[6][7] 콤비네이션 제품인 수마트립탄/나프록센으로도 이용할 수 있다.

의학적 용법

수마트립탄은 편두통과 군발성 두통의 강도를 완화시키거나 끝내는 데 효과적이다.[8] 통증 시작 후 일찍 복용할 때 가장 효과적이다.[8] 주입된 수마트립탄은 다른 제형에 비해 효과적이다.[9]

경구 수마트립탄은 경막 후 펑크 두통 치료에도 사용될 수 있다. [10]

역효과

수마트립탄 과다 복용은 헤모글로빈 분자에 유황이 통합돼 혈액이 적색에서 녹색으로 변하는 희귀질환인 황혈색소혈증을 유발할 수 있다.[11] 수마트립탄이 단종되면 몇 주 안에 상태가 역전된다.

치명적인 심장 질환을 포함한 심각한 심장 질환이 수마트라 주사나 알약을 사용한 후에 발생했다. 보고된 사건에는 관상동맥 혈관 확장, 일시적인 심근 허혈, 심근경색, 심실빈맥, 심실빈맥 및 심실세동이 포함된다.[12]

가장 보편적인 effects[13]수마 트립탄.(25분 내지, 50-, 100-mg 정제)의 편두통을 통제된 재판에서 환자들의 적어도 2%보고된다 이례적인 감각(paresthesias과warm/cold 감각)은 위약 투여 집단에서 4%, 5–6%감소한 수마 트립탄. 그룹, 고통과 다른 압력 감각(가슴 통증이)reporte에 발표했다.d에 의해 위약군에서는 4%, 수맥군에서는 6~8%가, 위약군에서는 1% 미만, 수맥군에서는 1%~2% 미만이 신경학적 사건(수맥)이 보고되었다. 말라이스/피로가 위약 그룹의 1% 미만과 수마트라 그룹의 2~3%에서 발생했다. 수면장애는 위약군에서 1% 미만에서 수마트립탄군에서 2%까지 발생했다.

작용기전

추가 정보: 세로토닌 수용체 작용제 및 트립탄 § 메커니즘_of_action

수마트립탄은 구조적으로 세로토닌(5-HT)과 유사하며, 5-HT 수용체(5-HT1D, 5-HT1B[14]) 작용제다. 그러나 수마트립탄의 1차 치료 효과는 5-HT1D/1B 수용체-아곤주의 작용을 통해 가능성이 높은 칼시토닌 유전자 관련 펩타이드(CGRP)의 방출을 억제하는 데 있다.[15] 이는 편두통의 예방적 치료에서 새로 개발된 CGRP 길항제 및 항체의 효능으로 입증된다.[16] 그러나 5-HT1D/1B 수용체의 작용이 어떻게 CGRP 방출을 억제하는지는 완전히 이해되지 않는다. CGRP는 편두통에서 경험하는 고통에 기여하는 삼각형 nociceptive 뉴런의 감작성을 유발하는 것으로 여겨진다.[17]

또한 수마트립탄은 삼차 신경의 활동을 감소시키는 것으로 나타나는데, 이것은 아마도 군발성 두통을 치료하는 수마트립탄의 효능을 설명한다고 추측된다. 그 약의 주입 가능한 형태는 77%의 사례에서 30분 이내에 군발성 두통을 중단시키는 것으로 나타났다.[18]

약동학

수마트립탄은 알약, 피하주사, 비강 스프레이 등 여러 형태로 투여된다. 경구 투여(수확된 소금)는 부분적으로 사전 계통적 신진대사에 의해 생체이용률이 저조하여 고통을 겪는다. 일부는 대상 동맥에 도달하기 전에 위와 혈류에서 분해된다. 새로운 급속 릴리즈 태블릿 제형은 동일한 생체이용률을 가지지만, 최대 농도는 평균 10-15분 전에 달성된다. 수마크립탄은 주사할 때 반응 속도가 더 빠르지만(보통 10분 이내), 효과는 더 짧은 시간 동안 지속된다. 수마트립탄은 주로 모노아민 산화효소 A에 의해 2-{5-[(methylsulfamoyl)메틸]-indole-3-yl}아세트산으로 대사되며, 이는 글루쿠론산으로 결합된다. 이 대사물들은 소변과 담즙에 배설된다. 활성 약의 약 3%만이 변경되지 않고 회복될 수 있다.

혈액 속 se 당 수마트립트 농도(pharmacopinics)와 그 이동방지 효과(pharmacodynamics) 사이에는 단순하고 직접적인 관계가 없다. 이 역설은, 그들이 전달하는 절대량의 약물이 아닌, 다양한 수마트립자 제형의 흡수율을 비교함으로써 어느 정도 해소되었다.[19][20]

역사

수마트립탄 바이알스

승인

1991년 글락소는 수마트립탄에 대한 승인을 받았으며, 이는 최초의 3중주였다. 미국에서는 의학적 처방전(사전 허가 없이 30일 동안 9개 분량으로 종종 제한된다)에 의해서만 이용 가능하다. 의료 처방에 대한 이러한 요구사항은 호주에도 존재한다.[21] 하지만[22], 영국과 스웨덴의 카운터에서 살 수 있다.[23] 수마트립탄에 대한 몇 가지 투약 양식이 승인되었으며,[by whom?] 알약, 주입용 용액, 비강 흡입기를 포함한다.[citation needed]

2009년 7월, 미국 FDA는 수마트립탄의 1회용 제트 분사기 제형을 승인했다. 이 장치는 바늘을 사용하지 않고 6mg 수마티프탄의 피하주사를 투여한다. 바늘이 달린 자동주사기는 이전에 유럽과 북미에서 몇 년 동안 사용 가능했다.[24]

이온호르몬 경피 패치(Zelrix/Zecuity)를 이용한 3단계 연구는 2008년 7월에 시작되었다.[25] 이 패치는 미리 프로그램된 마이크로칩에 의해 제어되는 저전압을 사용하여 30분 이내에 피부를 통해 수마트립탄 1회 분량을 전달한다.[26][27] Zecuity는 2013년 1월 미국 FDA로부터 승인을 받았다.[28] 피부 화상 및 염증 신고로 제퀴티 판매가 중단됐다.[29]

제네릭스

수마트립탄에 대한 Glaxo 특허는 2009년 2월에 만료되었다. 당시 이미트렉스는 한 알에 약 25달러에 팔렸다.[30] 2008년 11월 6일, 파제약은 일반 버전의 수마크립탄 주사(수마크립탄 숙주사) 4mg과 6mg의 스타터 키트와 4mg과 6mg의 충전 주사기 카트리지를 즉시 트레이드로 출하할 것이라고 발표했다. 또 파 사장은 2009년 초 6mg짜리 바이알을 출시할 것으로 예상하고 있다.[31]

마일란 연구소 주식회사, 란박시 연구소, 산도즈(노바티스의 자회사), 닥터 레디 연구소 등 다른 회사들은 2009년부터 25mg, 50mg, 100mg의 수마트라 정제 일반 버전에 대한 FDA 승인을 받았다. 글락소의 특허 보호가 만료되었기 때문에 이 약은 일반적으로 미국과 유럽 시장에서 구할 수 있다. 비강 스프레이 수마트립탄도 일반적으로 사용할 수 있다.[32]

법적현황

러시아에서는 국가 의약품 등록부에 등록되지 않은 수마트립탄 버전을 마약류(디메틸트립타민 약품)로 간주할 수 있다.[33]

참조

  1. ^ a b British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 474. ISBN 9780857113382.
  2. ^ a b c d e f g "Sumatriptan Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 3 March 2019.
  3. ^ "Sumatriptan Use During Pregnancy". Drugs.com. Retrieved 3 March 2019.
  4. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 531. ISBN 9783527607495.
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  6. ^ "The Top 300 of 2019". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
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외부 링크

  • "Sumatriptan". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.