PF-03654746

PF-03654746
PF-03654746
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식별자
  • 트랜스-N-에틸-3-플루오로-3-[3-플루오로-4-(1-피롤리디닐메틸)페닐]시클로부탄카르복사미드
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
화학 및 물리 데이터
공식C18H24F2N2O
몰 질량322.392g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • CCNC(=O)[C@H]1C[C@@](C1)(F)C2=CC(=C(C=C2)CN3CCC3)f
  • InChI=1S/C18H24F2N2O/c1-21-17(23)14-10-18(20,11-14)15-6-5-13(16)9-15)12-22-7-3-22-3-22/h-5-6,9-14,10-2,8-4,10-7
  • 키: SXMBKHYDZOCBMT-PPUGXLSSA-N
(표준)

PF-03654746은 화이자(Phizer)에 의해 개발된 강력한 선택적 히스타민3 H 수용체 길항제이며 ADHD, 투레트[1] 증후군 및 잠재적 항알레르기 [2][3][4][5]적용을 위해 현재 임상시험을 진행 중이다.

레퍼런스

  1. ^ 임상시험번호 NCT01475383 '투레트증후군 성인 대상 PF-03654746의 안전성 및 유효성 평가 연구'는 ClinicalTrials.gov에서 확인할 수 있습니다.
  2. ^ Soares H, Wager TT, Schmidt AW, Sweeney FJ, McLellan TJ, Nelson FR, Spracklin D, Wang EQ, Faessel H, Pinter GW, Li X (2010). "The Effects of an H3 Receptor Antagonist in a Nasal Allergen Challenge Model". Journal of Allergy and Clinical Immunology. 125 (2): AB191. doi:10.1016/j.jaci.2009.12.750.
  3. ^ "H3 receptor antagonism increases methylhistamine levels in the cerebrospinal fluid of dogs and healthy human volunteers". Alzheimer's & Dementia. 5 (4): P254. doi:10.1016/j.jalz.2009.04.272. S2CID 54316270.
  4. ^ Gemkow MJ, Davenport AJ, Harich S, Ellenbroek BA, Cesura A, Hallett D (May 2009). "The histamine H3 receptor as a therapeutic drug target for CNS disorders". Drug Discovery Today. 14 (9–10): 509–15. doi:10.1016/j.drudis.2009.02.011. PMID 19429511.
  5. ^ Wijtmans M, Denonne F, Célanire S, Gillard M, Hulscher S, Delaunoy C, Bakker RA, Defays S, Gérard J, Grooters L, Hubert D (2010). "Histamine H3 receptor ligands with a 3-cyclobutoxy motif: a novel and versatile constraint of the classical 3-propoxy linker". MedChemComm. 1: 39. doi:10.1039/c0md00056f.
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