12-O-테트라데카노일포볼-13-아세트산
12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetate![]() | |
이름 | |
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선호 IUPAC 이름 (1aR,1bS,4aR,7aS,7bS,8R,9R,9aS)-4a,7b-Dihydroxy-3-(hydroxymethyl)-1,1,6,8-tetramethyl-5-oxo-1,1a,1b,4,4a,5,7a,7b,8,9-decahydro-9aH-cyclopropa[3,4]benzo[1,2-e]azulene-9,9a-diyl 9a-acetate 9-tetradecanoate | |
기타 이름 TPA, PMA, 포볼 미리스테이트 아세테이트, 아세테이트 테트라데카노일포볼 | |
식별자 | |
3D 모델(JSmol) | |
체비 | |
켐벨 | |
켐스파이더 | |
ECHA InfoCard | 100.109.485 ![]() |
케그 | |
펍켐 CID | |
유니 | |
CompTox 대시보드 (EPA) | |
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특성. | |
C36H56O8 | |
어금질량 | 616.83 g/190 |
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다. | |
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Infobox 참조 자료 | |
12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA), also commonly known as tetradecanoylphorbol acetate, tetradecanoyl phorbol acetate, and phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA), is a diester of phorbol and a potent tumor promoter often employed in biomedical research to activate the signal transduction enzyme protein kinase C (PKC).[1][2][3] TPA가 PKC에 미치는 영향은 고전적인 PKC 이소양식의 자연 활성제 중 하나인 diacylglycerol과 유사하기 때문에 발생한다. TPA는 작은 분자 약이다.
ROS 생물학에서 과산화수소는 TPA/PMA에 의해 유도된 주요 활성산소로 확인되었지만 생쥐 대식세포에서 아이오노미신에 의해 유도된 것이 아니다.[4] 따라서 TPA/PMA는 내생성 과산화수소 생산을 위한 유도제로 일상적으로 사용되어 왔다.[5]
TPA는 혈액암[citation needed] 치료의 약물로도 연구되고 있다.
TPA는 세포유전 검사에서 B세포 특이 미토겐으로서 암 진단에 특정한 용도가 있다. 염색체를 보기 위해서는 세포유전 검사에서 세포를 분리해야 한다. TPA는 만성 림프구 백혈병 등 B세포암의 세포유전 진단 시 B세포의 분열을 자극하는 데 사용된다.[6]
TPA는 또한 T세포 활성화, 증식, 사이토카인 생성을 촉진하기 위해 아이노마이신과 함께 흔히 사용되며, 이러한 사이토카인의 세포내 점착 프로토콜에도 사용된다.[7]
TPA는 미토겐 활성 단백질 키나아제(MAPK)/초외 신호 조절 키나제(ERK) 경로의 자극을 통해 PEL 세포 배양액에서 KSHV 재활성화를 유도한다. 경로에는 리틱 사이클의 활성화에 기여하는 조기 즉시 바이러스성 단백질 RTA의 활성화가 포함된다.[8]
TPA는 동남아시아에서 발견된 관목인 크로톤 식물에서 처음 발견되었는데, 이 식물에 노출되면 담쟁이덩굴 같은 발진이 발생한다.[citation needed] 그것은 임상 1상을 받았다.[9]
참조
- ^ Castagna (1982). "Direct activation of calcium-activated, phospholipid-dependent protein kinase by tumor-promoting phorbol esters" (PDF). Journal of Biological Chemistry. 257 (13): 7847–7851. doi:10.1016/S0021-9258(18)34459-4. PMID 7085651.
- ^ Blumberg (1988). "Protein kinase C as the receptor for the phorbol ester tumor promoters: sixth Rhoads memorial award lecture". Cancer Research. 48 (1): 1–8. PMID 3275491.
- ^ Niedel (1983). "Phorbol Diester Receptor Copurifies with Protein Kinase C". Proceedings of the National Academy of Sciences. 80 (1): 36–40. Bibcode:1983PNAS...80...36N. doi:10.1073/pnas.80.1.36. PMC 393304. PMID 6296873.
- ^ Swindle (2002). "A Comparison of Reactive Oxygen Species Generation by Rat Peritoneal Macrophages and Mast Cells Using the Highly Sensitive Real-Time Chemiluminescent Probe Pholasin: Inhibition of Antigen-Induced Mast Cell Degranulation by Macrophage-Derived Hydrogen Peroxide" (PDF). The Journal of Immunology. 169 (10): 5866–5873. doi:10.4049/jimmunol.169.10.5866. PMID 12421969. S2CID 21433304.
- ^ Huang (2014). "Megakaryocytic Differentiation of K562 Cells Induced by PMA Reduced the Activity of Respiratory Chain Complex IV". PLoS ONE. 9 (5): e96246. Bibcode:2014PLoSO...996246H. doi:10.1371/journal.pone.0096246. PMC 4015910. PMID 24817082.
- ^ AGT 세포유전학 실험실 매뉴얼. 제3판 바흐, 마거릿 J, 크누센, 투리드, 스퍼벡, 잭 L, 에드스 1997. 리핀콧 라벤
- ^ "Flow Cytometry Intracellular Staining Guide". eBioscience, Inc. Retrieved 2011-09-25.
- ^ Cohen, Adina; Brodie, Chaya; Sarid, Ronit (April 2006). "An essential role of ERK signalling in TPA-induced reactivation of Kaposi's sarcoma-associated herpesvirus". The Journal of General Virology. 87 (Pt 4): 795–802. CiteSeerX 10.1.1.321.5484. doi:10.1099/vir.0.81619-0. PMID 16528027.
- ^ Schaar, Dale; Goodell, Lauri; Aisner, Joseph; Cui, Xiao Xing; Han, Zheng Tao; Chang, Richard; Martin, John; Grospe, Stephanie; Dudek, Liesel; Riley, Joan; Manago, Jacqueline; Lin, Yong; Rubin, Eric H.; Conney, Allan; Strair, Roger K. (June 2006). "A phase I clinical trial of 12- O-tetradecanoylphorbol-13-acetate for patients with relapsed/refractory malignancies". Cancer Chemotherapy and Pharmacology. 57 (6): 789–795. doi:10.1007/s00280-005-0125-1. ISSN 1432-0843. PMID 16231182. S2CID 33377618.
외부 링크
- 미국 국립 의학 도서관의 테트라데카노일포볼+아세테이트(MesH)
- "NCI Dictionary Entry". Retrieved 2005-07-02.
- "Phase 1 Clinical Trials". Retrieved 2005-07-02.