브리모니딘

Brimonidine
브리모니딘
Brimonidine.svg
임상 데이터
발음/brɪmoʊndiːn/ bri-MOH-nid-een
상호Alphagan, Mirvaso, Lumify, 기타
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa601232
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • AU: B3
루트
행정부.
국소(안약, )
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • US: 기타 용량에 대한 0.025 % Rx 전용 OTC
약동학 데이터
대사주로
반감기 제거3시간(오목), 12시간(오목)
식별자
  • 5-브로모-N-(4,5-디히드로-1H-이미다졸-2-일)키녹살린-6-아민
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.149.042 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C11H10브르N5
몰 질량292.135 g/120−1
3D 모델(JSmol)
녹는점252 °C (486 °F)
  • Brc2c1nc1cc2N/C3=N/CCN3
  • InChI=1S/C11H10BrN5/c12-9-7(17-11-15-5-6-16-11)1-2-8-10(9)14-4-3-13-8/h1-4H,5-6H2,(H2,15,16,17) checkY
  • 키: XYLJNLCSTIOKRM-UHFFFAOYSA-N checkY
(표준)

브리모니딘개방각 녹내장, 안구고혈압, 장미종 [1][2]치료에 사용되는 이다.장미꽃에서는 붉은색을 [2]개선합니다.안약으로 사용하거나 피부에 [1][2]바릅니다.

눈에 사용할 때 흔히 나타나는 부작용으로는 가려움, 충혈, [1]입마름 등이 있다.피부에 사용할 때 나타나는 일반적인 부작용으로는 홍조, 화끈거림, [2]두통 등이 있습니다.더 중요한 부작용은 알레르기 반응[2][1]저혈압포함할 수 있다.임신 중에 사용하는 것은 안전한 [2][1]것으로 보인다.눈에 바르면 수성 액체의 양을 줄이고,[1] 눈에서 배출되는 양을 늘림으로써 작용합니다.피부에 바르면 혈관을 [2]수축시키는 작용을 한다.

브리모니딘은 1972년에 특허를 받았으며 [3]1996년에 의학적으로 사용되었다.제네릭 [4]의약품으로 구입할 수 있습니다.2019년에는 미국에서 217번째로 많이 처방된 의약품으로 200만 건 이상의 [5][6]처방을 받았다.

의료 용도

브리모니딘은 개방각 녹내장 또는 안구고혈압 환자의 안압을 낮추는 데 사용됩니다.또한 말레산티몰과 함께 브리모니딘/티몰의 유효성분이다.

2017년 코크란 리뷰에서는 브리모니딘이 시신경 손상을 [7]늦춘다는 증거가 불충분하다는 것을 발견했다.

2013년 FDA는 로자시아의 지속적인 안면홍조를 위해 브리모니딘 0.33% 겔을 국소적으로 도포하는 것을 승인했다.

작용 메커니즘

브리모니딘은 α 아드레날린 작용제이다2.[1]

α2 작용제는 G 단백질 결합 수용체의 활성화를 통해 아데닐산 시클라아제 활성을 억제한다.이것은 cAMP를 감소시키고 따라서 모양체에 의한 수성 유머 생성을 감소시킨다.

말초2 α 작용제 활성은 혈관의 혈관수축을 초래한다(약물 크로니딘에서 볼 수 있듯이 교감 톤을 감소시키는 중심2 α 작용제 활성과는 대조적으로).이 혈관 수축은 수액 흐름의 급격한 감소를 설명할 수 있다.장기간 사용으로 인한 포도막 유출 증가는 α 아드레날린 자극에 의한 프로스타글란딘 방출 증가로 설명될 수 있다.이것은 이완된 섬모근과 증가된 포도막 [8]유출로 이어질 수 있다.

사회와 문화

이름

Alphagan, Alphagan-P, Mirvaso, Lumify, Brimont 등의 브랜드명으로 판매되고 있습니다.

처방전 없이

2018년 7월 바우쉬와 롬은 브랜드명 루미파이(Lumify)의 안과 혈관 수축제로 0.025% 농도의 브리모니딘 주석산 제제를 사용하여 시판하기 시작했습니다.루미피는 혈관 수축 효과를 통해 한 번에 최대 8시간 동안 눈의 강막의 홍조를 완화하기 위해 가장 일반적으로 사용되는 [citation needed]테트라히드로졸린 염산염 용액의 브랜드인 비신의 대안으로 판매되었습니다.

레퍼런스

  1. ^ a b c d e f g "Brimonidine Tartrate eent Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 17 March 2019.
  2. ^ a b c d e f g "Brimonidine Tartrate topical Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 17 March 2019.
  3. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 550. ISBN 9783527607495.
  4. ^ British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 1153. ISBN 9780857113382.
  5. ^ "The Top 300 of 2019". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
  6. ^ "Brimonidine - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
  7. ^ Sena DF, Lindsley K (January 2017). "Neuroprotection for treatment of glaucoma in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1: CD006539. doi:10.1002/14651858.CD006539.pub4. PMC 5370094. PMID 28122126.
  8. ^ Toris CB, Camras CB, Yablonski ME (July 1999). "Acute versus chronic effects of brimonidine on aqueous humor dynamics in ocular hypertensive patients". American Journal of Ophthalmology. 128 (1): 8–14. doi:10.1016/s0002-9394(99)00076-8. PMID 10482088.

추가 정보

외부 링크