카르바콜

Carbachol
카르바콜
Carbachol chloride.svg
임상 데이터
상호미오스탯
AHFS/Drugs.com모노그래프
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • AU: B2
루트
행정부.		입으로 (태블릿)
주입용 용액
국소용액(안구용액)
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • 일반 : ( (처방만)
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티낮다
식별자
  • 2-[(아미노카르보닐)옥시]-N,N,N-염화트리메틸아미늄
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
PDB배위자
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.000.117 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C6H15클론N2O2
몰 질량182.65g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • [Cl-]O=C(OCC[N+](C)(C)C)N
  • InChI=1S/C6H14N2O2.ClH/c1-8(2,3)4-5-10-6(7)9;/h4-5H2,1-3H3,(H-,7,9); 1H checkY
  • 키: AIXAANGOTKPUOY-UHFFFAOYSA-N
(표준)

카바밀콜린으로도 알려져 있고 미오스타트라는 상표명으로 판매되고 있는 카르바콜은 아세틸콜린 수용체를 결합하고 활성화시키는 콜린 자극제이다.따라서 콜린 작동제로 분류된다.주로 녹내장을 치료하거나 안과 수술 중에 사용하는 등 다양한 안과 용도로 사용됩니다.일반적으로 안과용 용액(안약)으로 투여된다.

Carbachol은 대량 과다복용 시 사린에 필적하는 효과를 발휘하므로(산업 및 운송사고 발생 시 발생할 수 있음), 미국 비상계획 및 커뮤니티 알권리법(U.S.C. 11002) 제302조에 정의된 바와 같이 미국에서 매우 위험한 물질로 분류된다.nd를 대량으로 [1]생산, 보관 또는 사용하는 시설은 엄격한 보고 요건을 충족해야 합니다.

그것은 세계보건기구의 필수 [2]의약품 목록에 있다.

화학 및 약리학

카르바콜은 콜린 카바메이트로 양전하를 띤 4급 암모늄 [3]화합물이다.그것은 위장관에 잘 흡수되지 않고 혈액-뇌 장벽을 넘지 않는다.보통 국소적인 안구주사 또는 [3]안구주사를 통해 투여된다.카르바콜은 콜린에스테라아제에 의해 쉽게 대사되지 않으며, 작용 개시 시간은 2분에서 5분이며, 작용 지속 시간은 국소 투여 시 4시간에서 8시간, 안구 투여 시 24시간이다.카르바콜은 국소 투여에 의해 흡수가 잘 되지 않기 때문에 염화벤잘코늄이 혼합되어 [3]흡수가 촉진된다.

카르바콜은 무스카린 수용체와 니코틴 [3]수용체를 모두 자극하는 부교감소작용제이다.국소적 안구 및 안구 투여에서 주요 효과는 miosis와 수성 유머 [3]유출 증가이다.

고양이와 쥐에서 카르바콜은 폰틴 망막 형성에 미세 주입했을 때 신속한 안구 운동(REM) 수면을 유도하는 능력으로 잘 알려져 있다.카르바콜은 시냅스 후 무스카린성 콜린 작동성 수용체(mAChRs)[3]의 활성화를 통해 이러한 렘 수면 상태를 유도한다.

최근 리뷰에 따르면 카르바콜은 칼슘 활성 염화물 채널인 아녹타민 [4]1을 통해 매개되는 ICC 활성의 강력한 촉진제이다.

합성

카르바콜은 2-클로로에탄올과 요소를 반응시켜 2-클로로에틸카르바메이트를 형성하고, 그 후 트리메틸아민과의 반응에 의해 사분할되는 2단계 공정으로 제조할 수 있다.

표시

카르바콜은 주로 녹내장 치료에 사용되지만 안과 [3]수술에도 사용된다.카르바콜 안약은 녹내장 환자의 안압을 낮추기 위해 사용된다.그것은 때때로 백내장 수술 중에 동공을 수축시키기 위해 사용된다.

국소적 안구 투여는 일차 개방각 녹내장 환자의 안압을 낮추기 위해 사용된다.백내장 수술 중 수정체 삽입 후 미오시스를 발생시키기 위해 안구내 투여를 사용한다.카르바콜은 또한 방광 비우기를 자극하여 활동성이 떨어지는 [5]방광의 상태를 치료하기 위해 사용될 수 있다.

대부분의 나라에서 카르바콜은 처방전이 있어야만 살 수 있다.미국 이외에서는 경구(2mg)[3][6] 정제로서 소변 보유도 지시된다.

금지 사항

다른 모든 무스카린 수용체 작용제뿐만 아니라 카르바콜의 사용은 천식, 관상동맥 기능부전, 위십이지장궤양 및 [citation needed]요실금 환자에게서 금지된다.이 약물의 부교감 신경 자극 작용은 이러한 [citation needed]장애의 증상을 악화시킬 것이다.

과다 복용

전신 과다 복용의 효과는 아마도 신경제의 효과와 비슷할 것입니다. 하지만 그 독성은 훨씬 약하고 과다 복용에 길항하기 쉽습니다.선량이 훨씬 작기 때문에 오컬리에 투여할 경우 그러한 영향의 위험은 거의 없다(국소 투여 대 전신 [7]투여 참조).

레퍼런스

  1. ^ "40 C.F.R.: Appendix A to Part 355—The List of Extremely Hazardous Substances and Their Threshold Planning Quantities" (PDF) (1 July 2008 ed.). Government Printing Office. Archived from the original (PDF) on 25 February 2012. Retrieved 29 October 2011. {{cite journal}}:Cite 저널 요구 사항 journal=(도움말)
  2. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  3. ^ a b c d e f g h "Carbachol". PubChem Compound. Retrieved 6 March 2014.
  4. ^ Sanders KM, Zhu MH, Britton F, Koh SD, Ward SM (February 2012). "Anoctamins and gastrointestinal smooth muscle excitability". Exp. Physiol. 97 (2): 200–206. doi:10.1113/expphysiol.2011.058248. PMC 3272164. PMID 22002868.
  5. ^ Moro, Christian; Phelps, Charlotte; Veer, Vineesha; Clark, Justin; Glasziou, Paul; Tikkinen, Kari A. O.; Scott, Anna M. (24 November 2021). "The effectiveness of parasympathomimetics for treating underactive bladder: A systematic review and meta-analysis". Neurourology and Urodynamics. 41 (1): 127–139. doi:10.1002/nau.24839. ISSN 1520-6777. PMID 34816481. S2CID 244530010.
  6. ^ "Carbachol generics". ndrugs. Retrieved 6 March 2014.
  7. ^ Harvey RA, Champe PC, eds. (2009). Lippincott's Illustrated Review: Pharmacology (4th ed.). Lippincott Williams & Wilkins. p. 49. ISBN 978-0-7817-7155-9.

외부 링크

  • "Carbachol". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.