록시트로마이신

Roxithromycin
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록시트로마이신
Roxithromycin.svg
Roxithromycin ball-and-stick.png
임상자료
상명룰라이드, 비아식스기 등
AHFS/Drugs.com국제 마약 이름
임신
범주
  • AU: B1
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • AU: S4(처방에만 해당)
  • 일반: ℞ (처방에만 해당)
약동학 데이터
신진대사간, 섭취 후 평균 2시간 후 최고 농도
제거 반감기11시간
식별자
  • (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-6-{[(2S,3R,4S,6R)-4-(Dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-{[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy}-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-10-(2,4,7-trioxa-1-azaoctan-1-ylidene)-1-oxacyclotetradecan-2-one
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
PDB 리간드
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.121.308 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C41H76N2O15
어금질량837.058 g·1998−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C3O[C@H](CC)[C@](O)(C)[C@H](O)[C@H](\C(=N\OCOCCOC)[C@H](C)C[C@](O)(C)[C@H](O[C@@H]1O[C@H](C)C[C@H](N(C)C][C@H]1O][C@H][C@H](O[C@H]]]2O[C@H]([C@H](O)[C@](OC)(C2)C)[C@H]3C)C)c
  • InChI=1S/C41H76N2O15/c1-15-29-41(10,49)34(45)24(4)31(42-53-21-52-17-16-50-13)22(2)19-39(8,48)36(58-38-32(44)28(43(11)12)18-23(3)54-38)25(5)33(26(6)37(47)56-29)57-30-20-40(9,51-14)35(46)27(7)55-30/h22-30,32-36,38,44-46,48-49H,15-21H2,1-14H3/b42-31+/t22-,23-,24+,25+,26-,27+,28+,29-,30+,32-,33+,34-,35+,36-,38+,39-,40-,41-/m1/s1 checkY
  • 키:RXZZZZWMPWDPOLZGW-XRMVWPSA-N checkY
(iii)

록시트로마이신(Roxithromycin)은 반합성 마크로롤라이드 항생제다. 호흡기, 요로, 연조직 감염 치료에 쓰인다. 록시트로마이신은 에리트로마이신에서 파생된 것으로, 동일한 14밀리미터의 락톤 반지를 함유하고 있다. 그러나 락톤 링에는 N옥시임 사이드 체인이 부착되어 있다. 남성형 탈모 치료를 위한 임상시험도 진행[when?] 중이다.[1]

1980년에 특허를 받았고 1987년에 의료용으로 승인되었다.[2] 록시트로마이신은 여러 상표명으로 판매된다. 록시트로마이신은 미국에서 구할 수 없다. 록시트로마이신은 호주, 프랑스, 독일, 이스라엘, 한국, 뉴질랜드에서 구입할 수 있다. 록시트로마이신은 또한 말라리아 퇴치 활동을 가지고 있는 것으로 검사되었다.

부작용

대부분의 흔한 부작용은 위장 장애다; 설사, 메스꺼움, 복통, 구토. 덜 흔한 부작용으로는 두통, 현기증, 현기증, 현기증과 같은 중추신경계나 말초신경계 질환과 드물게 보이는 발진, 비정상적인 간기능 값, 후각과 미각의 변화 등이 있다.

약물 상호작용

록시트로마이신은 사이토크롬 P450에 대한 친화력이 낮기 때문에 에리트로마이신보다 교호작용이 적다.

록시트로마이신은 호르몬 피임약, 프레드니솔론, 카바마제핀, 라니틴, 제산제와 상호작용하지 않는다.

로시트로마이신을 에오필린으로 투여했을 때, 일부 연구에서는 에오필린의 혈장 농도가 증가하는 것으로 나타났다. 일반적으로 복용량의 변화는 필요하지 않지만 치료 시작 시 높은 수준의 에오필린이 있는 환자는 혈장 수치를 모니터링해야 한다.

록시트로마이신은 와파린과 상호작용하는 것으로 보인다. 이는 록시트로마이신과 와파린을 동시에 복용하는 환자의 프로트롬빈 시간 및/또는 국제정상화 비율(INR)의 증가로 나타난다. 그 결과 심한 출혈이 일어났다.

사용 가능한 양식

록시트로마이신은 일반적으로 정제나 구강 정지로 이용 가능하다.

작용기전

Roxithromycin은 박테리아의 단백질 합성을 방해하여 박테리아가 자라는 것을 막는다. Roxithromycin은 박테리아 리보솜의 50S 하위 유닛에 결합하여 펩타이드 합성을 억제한다. 록시트로마이신은 에리트로마이신과 유사한 항균 스펙트럼을 가지고 있지만 특정 그램 음성 박테리아, 특히 레지오넬라균에 더 효과적이다.

약동학

식전에 복용하면 록시트로마이신은 매우 빠르게 흡수되어 대부분의 조직과 파그모세포로 확산된다. 포구체 농도가 높아 록시트로마이신(roxithromycin)은 감염현장으로 활발하게 이송된다. 활성 혈소판증 동안, 큰 농도의 록시트로마이신이 방출된다.

신진대사

록시트로마이신의 소량만이 대사된다. 대부분의 록시트로마이신은 담즙에 변하지 않고 분비되며 일부는 유통기한이 지난 공기 속에 분비된다. 10% 미만은 소변으로 배출된다. 록시트로마이신의 반감기는 12시간이다.

역사

프랑스 제약회사 호셀 우클라프는 1987년 록시트로마이신을 처음 시판했다.

참조

  1. ^ 임상시험 번호 NCT00197379(ClinicalTrials.gov) '안드로네틱탈로페시아를 위한 0.5% Roxithromycin 로션의 효과'
  2. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 498. ISBN 9783527607495.

외부 링크

  • "Roxithromycin". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.