4-NEMD

4-NEMD
4-NEMD
4-NEMD.svg
식별자
  • (S)-4-(1-나프탈렌-1-일레틸)-1H-이미다졸
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
화학 및 물리 데이터
공식C15H14N2
몰 질량222.291 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • CC(C1=CC=CC2=CC=CC=C21)C3=CN=CN3
  • InChI=1S/C15H14N2/c1-11(15-9-16-10-17-15)13-8-4-6-5-2-3-7-14(12)13/h2-11H,1H3,(H,16,17)/t11/m0/1s checkY
  • 키: DZSQSLQSMKNV-NSHDSACASA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

4-NEMD는 선택적 알파-2 아드레날린 작용제로 작용하는 강력한 진정제이다.그것은 덱스메데토미딘과 밀접한 관련이 있지만 몇 배 더 [1]강력하다.다른 알파-2 작용제와 마찬가지로 진정제 및 근육 이완제 효과를 발생시키지만 호흡 억제를 발생시키지는 않습니다.그것은 현재 의학에서는 사용되지 않지만 알파-2 [4]수용체의 다른 아형에 대한 선택성을 가질 수 있는 잠재적 신세대 알파-2 작용제 [2][3]약물의 기초로 연구되었다.메데토미딘과 [5]마찬가지로 (S) 이성질체가 더 강력하며, 4-NEMD는 또한 마취제로서 미군에 의해 조사되었으며, 수술에 사용될 가능성이 가장 높지만 아마도 비치사적 불능화제로도 사용될 수 있다. 그러나 이것은 공식적으로 확인되지 [6]않았다.

레퍼런스

  1. ^ Hong SS, Romstedt KJ, Feller DR, Hsu FL, Cupps TL, Lyon RA, Miller DD (July 1994). "A structure-activity relationship study of benzylic modifications of 4-[1-(1-naphthyl)ethyl]-1H-imidazoles on alpha 1- and alpha 2-adrenergic receptors". Journal of Medicinal Chemistry. 37 (15): 2328–33. doi:10.1021/jm00041a011. PMID 7914537.
  2. ^ Zhang X, Yao XT, Dalton JT, Shams G, Lei L, Patil PN, et al. (July 1996). "Medetomidine analogs as alpha 2-adrenergic ligands. 2. Design, synthesis, and biological activity of conformationally restricted naphthalene derivatives of medetomidine". Journal of Medicinal Chemistry. 39 (15): 3001–13. doi:10.1021/jm9506074. PMID 8709134.
  3. ^ Zhang X, De Los Angeles JE, He MY, Dalton JT, Shams G, Lei L, et al. (September 1997). "Medetomidine analogs as alpha 2-adrenergic ligands. 3. Synthesis and biological evaluation of a new series of medetomidine analogs and their potential binding interactions with alpha 2-adrenoceptors involving a "methyl pocket"". Journal of Medicinal Chemistry. 40 (19): 3014–24. doi:10.1021/jm960642q. PMID 9301663.
  4. ^ Lalchandani SG, Zhang X, Hong SS, Liggett SB, Li W, Moore BM, et al. (January 2004). "Medetomidine analogs as selective agonists for the human alpha2-adrenoceptors". Biochemical Pharmacology. 67 (1): 87–96. doi:10.1016/j.bcp.2003.08.043. PMID 14667931.
  5. ^ Hong SS, Romstedt KJ, Feller DR, Hsu FL, George C, Cupps TL, et al. (1992). "Resolution and adrenergic activities of the optical isomers of 4-[1-(1-naphthyl)ethyl]-1H-imidazole". Chirality. 4 (7): 432–8. doi:10.1002/chir.530040706. PMID 1361151.
  6. ^ US 5151526, Hsu FL, Ashman WP, "4-(1-나프탈레닐)에틸-1H-이미다졸, 마취제 제조 및 사용방법"
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