솔라베그론

Solabegron
솔라베그론
Solabegron.svg
임상 데이터
기타 이름3-[3-[2-[(2R)-2-(3-클로로페닐)-2-히드록시에틸]아미노]에틸아미노]페닐]벤조산
ATC 코드
  • 없음.
식별자
  • 3'-[(2R)-2-(3-클로로페닐)-2-히드록시에틸아미노(에틸)아미노]-3-비페닐카르본산
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
케그
체비
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C23H23클론N2O3
몰 질량410.90 g/g−1/g(표준)
3D 모델(JSmol)
  • C1=CC(=CC(=C1)C(=O)O)C2=CC(=CC=C2)NCCNC[C@H](C3=CC(=CC=C3)Cl)o
  • InChI=1S/C23H23ClN2O3/c24-20-8-2-6-18(13-20)22(27)15-25-10-11-26-21-9-3-5-17(14-21)16-4-17-19(28-129)(12-129)
  • 키: LLDXOPKUNJTIRF-QFIPXVZSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

솔라베그론(코드명 GW-427,353)은 β3 아드레날린 수용체의 선택적 작용제 역할을 하는 약물이다.그것은 과민성 방광과 과민성 대장 [1][2][3]증후군의 치료를 위해 개발되고 있다.지방세포에서 [4][5]소마토스타틴을 방출하여 내장 진통제를 생성하는 것으로 나타났다.

Solabegron은 GlaxoSmithKline에 의해 발견되어 2011년 3월에 AltheRx에 인수되었다.솔라베그론은 β 아드레날린 수용체를 자극함으로써3 방광 평활근을 이완시킨다.이것은 항콜린제 등의 과활성 방광 증후군에 대한 오래된 약물 치료와 비교되는 새로운 메커니즘이다.아스텔라스 파마는 현재 일본과 미국에서 [7]과활동성[6] 방광 증후군 치료 전용으로 허가된 최초의 상업용3 β 아드레날린 수용체 미라베그론을 개발했다.

과활동성 방광(OAB)용 솔라베그론에 대한 2단계 연구는 하루 평균 4.5번의 습기 증상을 경험하는 중간에서 중증의 요실금 환자 258명을 대상으로 했다.결과는 위약과 비교하여 솔라베그론을 사용하여 통계적으로 유의한 개선을 보여주었으며, 습식 증상의 수와 일일 공극의 절대적인 수의 감소로 측정되었다.

과민성 대장 증후군(IBS)에 대한 2단계 연구는 IBS 환자 102명을 평가했다.솔라베그론은 위약과 비교했을 때, 장애와 관련된 통증의 유의한 감소와 삶의 질 향상 추세를 보였다.

두 단계 II 연구 모두 위약과 유사한 솔라베그론의 내성 프로파일을 나타냈다.이 약은 아세틸콜린 수용체와 결합하지 않기 때문에 부작용은 미미할 것으로 예상된다.

AltheRx는 현재 솔라베그론을 OAB의 대규모 임상 연구로 발전시킬 준비를 하고 있다.

레퍼런스

  1. ^ Hicks A, McCafferty GP, Riedel E, Aiyar N, Pullen M, Evans C, et al. (October 2007). "GW427353 (solabegron), a novel, selective beta3-adrenergic receptor agonist, evokes bladder relaxation and increases micturition reflex threshold in the dog". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 323 (1): 202–9. doi:10.1124/jpet.107.125757. PMID 17626794. S2CID 19281697.
  2. ^ Grudell AB, Camilleri M, Jensen KL, Foxx-Orenstein AE, Burton DD, Ryks MD, et al. (May 2008). "Dose-response effect of a beta3-adrenergic receptor agonist, solabegron, on gastrointestinal transit, bowel function, and somatostatin levels in health". American Journal of Physiology. Gastrointestinal and Liver Physiology. 294 (5): G1114-9. doi:10.1152/ajpgi.00051.2008. PMID 18372395.
  3. ^ Kelleher DL, Hicks KJ, Cox DS, et al. (2008). "Randomized, double-blind, placebo (PLA)-controlled, crossover study to evaluate efficacy and safety of the beta 3-adrenergic receptor agonist solabegron (SOL) in patients with irritable bowel syndrome (IBS)". Neurogastroenterol Motil. 20 (Suppl 2): 131.
  4. ^ Cellek S, Thangiah R, Bassil AK, Campbell CA, Gray KM, Stretton JL, et al. (July 2007). "Demonstration of functional neuronal beta3-adrenoceptors within the enteric nervous system". Gastroenterology. 133 (1): 175–83. doi:10.1053/j.gastro.2007.05.009. PMID 17631141.
  5. ^ Schemann M, Hafsi N, Michel K, Kober OI, Wollmann J, Li Q, et al. (January 2010). "The beta3-adrenoceptor agonist GW427353 (Solabegron) decreases excitability of human enteric neurons via release of somatostatin". Gastroenterology. 138 (1): 266–74. doi:10.1053/j.gastro.2009.09.046. PMID 19786030.
  6. ^ Gras J (January 2012). "Mirabegron for the treatment of overactive bladder". Drugs of Today. 48 (1): 25–32. doi:10.1358/dot.2012.48.1.1738056. PMID 22384458.
  7. ^ "New Drug Approvals 2012 - Pt. XIV - Mirabegron (Myrbetriq)". The ChEMBL-og.