데슬라타딘

Desloratadine
데슬라타딘
Desloratadine.svg
Desloratadine 3D ball-and-stick.png
임상 데이터
상호Clarinex, Aerius, Allex[1][2] 등
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa602002
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • AU: B1
루트
행정부.		입으로 (태블릿, 용액)
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S2(약제)
  • CA: OTC
  • UK: POM (처방만)
  • 다음과 같습니다US. §만의
  • EU: Rx 전용
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티빠르게 흡수되다
단백질 결합83 ~ 87 %
대사UGT2B10, CYP2C8
대사물3-히드록시데슬라틴
조치의 개시1시간 이내
반감기 제거27시간
작업 기간최대 24시간
배설물40%가 소변에 대한 복합 대사물로서
대변에 비슷한 양
식별자
  • 8-클로로-6,11-디히드로-11-(4-피페르디닐리덴)-5H-벤조[5,6]시클로헵타[1,2-b]피리딘
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.166.554 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C19H19클론N2
몰 질량310.83g/표준−1
3D 모델(JSmol)
  • Clc4cc2c(C(/c1ncc1CC2)=C3/CCNCC3)cc4
  • InChI=1S/C19H19ClN2/c20-16-5-6-17-15(12-16)4-3-14-2-1-9-22-19(14)18(17)13-7-10-21-11-11-13-13-25-6,921-3,4-4
  • 키: JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N checkY
(표준)

데슬라타딘(상표명 클라리넥스와 에어리우스)은 알레르기를 치료하는데 사용되는 세환식1 H 역작용제이다.그것은 로라타딘의 활성 대사물이다.

1984년에 특허를 받았으며 [3]2001년에 의학적으로 사용되기 시작했다.

의료 용도

데슬라타딘은 알레르기성 비염, 코막힘, 만성 특발성 두드러기 치료에 사용된다.[4]그것은 로라타딘의 주요 대사물이며, 두 약물은 안전성과 효과 [4]면에서 유사하다.데슬라타딘은 여러 가지 복용 형태와 [5]전 세계적으로 많은 상표명으로 이용 가능하다.

데슬라타딘에 대한 새로운 지표는 여드름 치료에 있어 이소트레티노인에 대한 저렴한 보조제로서 그리고 아마도 유지 요법 또는 [6][7]단요법으로서일 수 있다.

부작용

가장 흔한 부작용은 피로감(1.2%),[8] 구강건조증(3%),[8] 두통(0.6%)[8][4]이다.

상호 작용

에리트로마이신, 케토코나졸, 아지트로마이신, 플루옥세틴 또는 시메티딘과 함께 투여한 결과, 연구에서 데슬라타딘과 그 대사물 3-히드록시데슬라타딘의 혈장 농도가 증가했다.그러나 임상적으로 관련된 변화는 [9][10]관찰되지 않았다.

약리학

약역학

데슬라타딘은 히스타민1 H [11]수용체에서 역작용제로 기능하는 선택적 H-항히스타민제이다1.

또한 매우 높은 용량에서는 무스카린성 아세틸콜린 수용체의 다양한 아형에서 길항제이다.이 효과는 치료용량에서 [12]약물의 작용과는 관련이 없다.

약동학

데슬라타딘은 장에서 잘 흡수되어 약 3시간 후에 혈장 농도가 가장 높아집니다.혈류 중 83~87%의 물질이 혈장 [10]단백질에 결합되어 있다.

데슬라타딘은 정상대사물 중 3단계 순서로 3-히드록시데슬라타딘으로 대사된다.먼저 UGT2B10에 의한 데슬라틴의 n-글루쿠론화, 다음으로 CYP2C8에 의한 데슬라틴N-글루쿠론화, 마지막으로 3-히드록시데슬라틴N-글루쿠론화 [13]비효소적 탈결합.데슬라타딘과 3-히드록시데슬라타딘은 모두 소변과 대변을 통해 제거되며, 정상 [10][14]대사물에서는 반감기가 27시간이다.

3-히드록시데슬라타딘이 주요 대사물이다.

그것은 혈액-뇌 장벽을 쉽게 넘지 않기 때문에 말초 활동만을 보인다. 따라서, 그것은 중추 [15]신경계로 쉽게 들어가지 않기 때문에 일반적으로 졸음을 유발하지 않는다.

데슬라타딘은 시토크롬 P450 시스템의 여러 테스트된 효소에 강한 영향을 미치지 않습니다.CYP2B6, CYP2D6, CYP3A4/CYP3A5를 약하게 억제하며 CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 또는 CYP2C19를 억제하지 않는 것으로 확인되었다.데슬라타딘은 UGT2B10의 강력하고 상대적으로 선택적인 억제제이며, UGT2B17, UGT1A10 및 UGT2B4의 약하고 중간 정도의 억제제이며, UGT1A1, UGT1A3, UGT1A1, UGT1A4를 억제하지 않는 것으로 확인되었다.

약제유전체학

백인 중 2%와 아프리카 혈통의 18%는 데슬라타딘의 신진대사가 잘 되지 않는다.이 사람들은 섭취 후 6~7시간 후에 혈장 농도가 3배나 높고, 반감기는 약 89시간이다.그러나 이러한 피험자에 대한 안전 프로파일은 광범위한(정상)[10][14] 대사물보다 나쁘지 않다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ Murdoch, David; Goa, Karen L.; Keam, Susan J. (April 7, 2003). "Desloratadine: an update of its efficacy in the management of allergic disorders". Drugs. 63 (19): 2051–2077. doi:10.2165/00003495-200363190-00010. PMID 12962522.
  2. ^ "Allex EPAR". European Medicines Agency (EMA).
  3. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 549. ISBN 9783527607495.
  4. ^ a b c See S (2003). "Desloratadine for allergic rhinitis". Am Fam Physician. 68 (10): 2015–6. PMID 14655812.
  5. ^ Drugs.com International Page의 Drugs.com Desloratadine 엔트리 2015년 5월 4일 접속
  6. ^ Lee HE, Chang IK, Lee Y, Kim CD, Seo YJ, Lee JH, Im M (2014). "Effect of antihistamine as an adjuvant treatment of isotretinoin in acne: a randomized, controlled comparative study". J Eur Acad Dermatol Venereol. 28 (12): 1654–60. doi:10.1111/jdv.12403. PMID 25081735. S2CID 3406128.
  7. ^ Layton AM (2016). "Top Ten List of Clinical Pearls in the Treatment of Acne Vulgaris". Dermatol Clin. 34 (2): 147–57. doi:10.1016/j.det.2015.11.008. PMID 27015774.
  8. ^ a b c González-Núñez, Vanesa; Valero, Antonio; Mullol, Joaquim (2013-04-11). "Safety evaluation of desloratadine in allergic rhinitis". Expert Opinion on Drug Safety. Informa Healthcare. 12 (3): 445–453. doi:10.1517/14740338.2013.788148. ISSN 1474-0338. PMID 23574541. S2CID 40472187.
  9. ^ "Clarinex: Prescribing Information" (PDF). U.S. Food and Drug Administration. Retrieved 2022-01-21.
  10. ^ a b c d "Aerius: EPAR – Product Information" (PDF). European Medicines Agency. Retrieved 2022-01-21.
  11. ^ Canonica GW, Blaiss M (2011). "Antihistaminic, anti-inflammatory, and antiallergic properties of the nonsedating second-generation antihistamine desloratadine: a review of the evidence". World Allergy Organ J. 4 (2): 47–53. doi:10.1097/WOX.0b013e3182093e19. PMC 3500039. PMID 23268457.
  12. ^ "Aerius: EPAR – Scientific Discussion" (PDF). European Medicines Agency. 2006-04-03.
  13. ^ a b Kazmi, F.; Yerino, P.; Barbara, J. E.; Parkinson, A. (2015-07-01). "Further Characterization of the Metabolism of Desloratadine and Its Cytochrome P450 and UDP-glucuronosyltransferase Inhibition Potential: Identification of Desloratadine as a Relatively Selective UGT2B10 Inhibitor". Drug Metabolism and Disposition. 43 (9): 1294–1302. doi:10.1124/dmd.115.065011. ISSN 1521-009X. PMID 26135009.
  14. ^ a b Drugs.com: Desloratadine Monograph.
  15. ^ Mann R, Pearce G, Dunn N, Shakir S (2000). "Sedation with "non-sedating" antihistamines: four prescription-event monitoring studies in general practice". BMJ. 320 (7243): 1184–6. doi:10.1136/bmj.320.7243.1184. PMC 27362. PMID 10784544.

외부 링크

  • "Desloratadine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.