마자퍼틴

Mazapertine
마자퍼틴
Mazapertine.svg
이름
선호 IUPAC 이름
(피페리딘-1-yl){3-[(4-{2-yl)oxy]페닐}피페라진-1-yl)메틸]페닐}메타논
기타 이름
RWJ-37796
식별자
3D 모델(JSmol)
켐벨
켐스파이더
펍켐 CID
유니
  • InChI=1S/C26H35N3O2/c1-21(2)31-25-12-5-4-11-24(25)28-17-15-27(16-18-28)20-22-9-8-10-23(19-22)26(30)29-13-6-3-7-14-29/h4-5,8-12,19,21H,3,6-7,13-18,20H2,1-2H3
    키: ZKZFPFPROCUSWCYSGT-UHFFFAOYSA-N
  • O=C(N1CCCC1)c2cc(ccc2)CN4CCN(c3ccc3OC(C)C)CC4
특성.
C26H35N3O2
어금질량 421.585 g·190−1
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
Infobox 참조 자료

마자페르틴(RWJ-37796) 존슨앤드존슨이 개발했지만 시판된 적이 없는 항정신병 약물이다.도파민 D2, 세로토닌 5-HT1A, α-아드레날린1 수용체 친화력을 통해 약리학적 효과를 발휘한다.[1]

마자페르틴은 안전하고 구강 투여 시 잘 용인된다.[2]

정합성 제한이 있는 마자퍼틴의 아날로그가 준비되었고 5-HT1A 수용체에 대한 친화력이 더 높다.[3]

참조

  1. ^ Reitz, A. B.; Baxter, E. W.; Codd, E. E.; Davis, C. B.; Jordan, A. D.; Maryanoff, B. E.; Maryanoff, C. A.; McDonnell, M. E.; Powell, E. T.; Renzi, M. J.; Schott, M. R.; Scott, M. K.; Shank, R. P.; Vaught, J. L. (1998). "Orally Active Benzamide Antipsychotic Agents with Affinity for Dopamine D2, Serotonin 5-HT1A, and Adrenergic α1Receptors". Journal of Medicinal Chemistry. 41 (12): 1997–2009. doi:10.1021/jm970164z. PMID 9622541.
  2. ^ Kleinbloesem, C. H.; Jaquet-Müller, F. O.; Al-Hamdan, Y.; Baldauf, C.; Gisclon, L.; Wesnes, K.; Curtin, C. R.; John Stubbs, R.; Walker, S. A.; Brunner-Ferber, F. O. (1996). "Incremental dosage of the new antipsychotic mazapertine induces tolerance to cardiovascular and cognitive effects in healthy men*". Clinical Pharmacology & Therapeutics. 59 (6): 675–685. doi:10.1016/S0009-9236(96)90008-9. PMID 8681493. S2CID 45947831.
  3. ^ Baxter, Ellen W.; Reitz, Allen B. (1997). "Hindered rotation congeners of mazapertine: High affinity ligands for the 5-HT1A receptor". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 7 (7): 763. doi:10.1016/S0960-894X(97)00074-7.