플루펜틱솔
Flupentixol| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 상호 | 디픽솔, 플루안솔 |
| AHFS/Drugs.com | Micromedex 상세 소비자 정보 |
| 임신 카테고리 |
|
| 루트 행정부. | 구강, IM(디포 포함) |
| 약물 클래스 | 대표적인 항정신병 약물 |
| ATC 코드 | |
| 법적 상태 | |
| 법적 상태 | |
| 약동학 데이터 | |
| 바이오 어베이러빌리티 | 40 ~ 55% (구강)[1] |
| 대사 | 내벽, 간[3] |
| 반감기 제거 | 35시간[1] |
| 배설물 | 신장(불용)[2] |
| 식별자 | |
| |
| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 첸블 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| ECHA 정보 카드 | 100.018.459 |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C23H25F3N2OS |
| 몰 질량 | 434.52g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
| |
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디픽솔과 플루안솔과 같은 브랜드 이름으로 시판되는 플루펜티솔(INN)은 티옥산텐 클래스의 대표적인 항정신병 약물이다.그것은 1965년 룬드벡에 의해 소개되었다.단일 약물 제제 외에도, 멜리트라센(삼환식 항우울제)과 플루펜티솔을 모두 포함하는 조합 제품인 플루펜티솔/멜리트라센으로도 이용 가능하다.플루펜틱솔은 미국에서 사용이 승인되지 않았습니다.그러나 영국,[4] 호주,[5] 캐나다, 러시아 연방,[6] 남아프리카, 뉴질랜드, 필리핀 및 기타 다양한 국가에서 사용이 승인되었습니다.
의료 용도
플루펜틱솔의 주요 용도는 약물의 준수도가 떨어지고 병이 재발하는 정신분열증 환자에게 2, 3주에 한 번씩 장기간 투여하는 것이지만, 일반적으로 알약으로도 투여된다.이 표시에 대한 사용을 뒷받침하는 공식적인 증거는 거의 없지만, 50년 [4][7]이상 사용되어 왔다.
플루펜티솔은 또한 항우울제로 [4][8][9][10][11][12][13]저용량에서 사용된다.자해를 [14]반복하는 사람들 사이에서 고의적인 자해 비율을 줄인다는 잠정적인 증거가 있다.
부작용
- 일반적인 부작용(발생률 1% 이상)은 다음과 같다.
- 다음과 같은 추체외 부작용(일반적으로 치료 시작 직후 또는 선량 증가 직후에 나타난다)
- 입이 마르다
- 변비
- 과식 – 과도한 침 흘림
- 흐릿한 시야
- 발한 – 과도한 발한
- 메스꺼움
- 어지러움
- 졸음
- 불안.
- 불면증
- 과잉 활동
- 두통.
- 초조함
- 피로
- 근육통
- 고프로락틴혈증 및 그 합병증: (급성)
- 성적 기능 장애
- 무월경 – 생리 주기 중지
- 여성유방증 – 남성의 유방조직 확대
- 갈락토르헤아 – 모유 수유 또는 임신과 관련이 없는 모유 배출
- 고프로락틴혈증이 만성적으로 지속되면 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다.
- 골다공증으로 이어지는 골밀도의 감소(작은 뼈)
- 불임
- 소화불량 – 소화불량
- 복통
- 배부름
- 코막힘
- 다뇨 – 평소보다 소변량이 많다
- 일반적이지 않은 부작용(0.1–1%)은 다음과 같다.
- 기절.
- 두근두근
- 드문 부작용(발생률 0.1% 미만)은 다음과 같다.
- 알려지지 않은 발병 부작용은 다음과 같다.
- 황달
- 간기능 이상검사 결과
- 지각성 운동 장애 – 항정신병 약물, 특히 플루펜티솔과 같은 전형적인 항정신병 약물 치료를 통해 종종 발생하는 불치의 운동 장애입니다.TD는 반복적이고 비자발적이며 목적 없이 느리게 움직인다. TD는 모든 항정신병 약물에서 빠른 선량 감소에 의해 유발될 수 있다.
- 저혈압
- 혼란 상태
- 발작
- 마니아
- 하이포마니아
- 우울증.
- 핫 플러시
- 아네르기아
- 식욕의 변화
- 무게의 변화
- 고혈당 – 고혈당(당) 수치
- 내당성 이상
- 가려움증 - 가려움증
- 발진
- 피부염
- 감광성 – 빛에 대한 감도
- 안과학적 위기
- 수용 장애
- 수면 장애
- 집중력 저하
- 빈맥
- QTc 간격 연장 – 심장 리듬에 치명적인 변화를 초래할 수 있는 심장의 전기적 활동 이상(과다량 또는 QTc가 [17][18]10밀리초 미만인 경우에만 해당)
- 비틀림점
- 미오시스 – 눈동자의 수축
- 마비성 회장 – 심한 변비, 통풍 불능 등을 일으키는 장근육 마비
- 산드라이아시스
- 녹내장
상호 작용
QTc 간격을 연장하는 것으로 알려진 약물(예: 5-HT3 길항제, 삼환식 항우울제, 시탈로프람 등)과 함께 사용하면 QTc 간격이 [16][1]연장될 위험이 증가할 수 있으므로 병용해서는 안 된다.리튬 독성과 신경소독성 악성증후군의 [4][5][16]위험을 높일 수 있으므로 리튬(약물)과 동시에 투여해서는 안 된다.부작용, 특히 신경계 악성 증후군과 [4][5][16]같은 신경계 부작용의 위험을 증가시킬 수 있기 때문에 다른 항정신병 약물들과 동시에 투여해서는 안 된다.오피오이드, 알코올 [16]및 바르비투르산염과 같은 CNS 억제제를 사용하는 환자에서는 피해야 합니다.
금지 사항
다음 질환 상태에서는 [1][4][5][16]투여하지 마십시오.
약리학
약역학
바인딩 프로파일[19]
| 단백질 | 시스플루펜틱솔 | 트랜스플루펜틱솔 |
|---|---|---|
| 5-HT1A | 8028 | — |
| 5-HT2A | 87.5 (HFC) | — |
| 5-HT2C | 102.2 (RC) | — |
| mACHRs[20] | 아니다. | 아니다. |
| D1. | 3.5 | 474 (MB) |
| D2. | 0.35 | 120 |
| D3. | 1.75 | 162.5 |
| D4. | 66.3 | 1000을 넘다 |
| H1 | 0.86 | 5.73 |
사용된 줄임말:
HFC – 인간 전두피질 수용체
MB – 마우스 뇌 수용체
RC – 복제 쥐 수용체
플루펜틱솔 5.7±1.4mg/일 치료된 13명의 정신분열증 환자의 생체내 수용체 점유율을 측정한 연구에서 D2 수용체 점유율은 50~70%, D1 수용체 점유율은 20±5%, 5-HT2A [21]수용체 점유율은 20±10%로 나타났다.
항정신병 약물 효과는 주로 D 길항작용의2 기능이다.
저용량에서의 항우울제 효과는 잘 알려져 있지 않지만, 기능적 선택성에 의해 매개되거나 저용량에서 D 자가수용체에 우선적으로2 결합되어 높은 도파민 수치를 통해 시냅스 후 활성화가 증가할 수 있다.생쥐와 파리에게서[22][23] 도파민 수치를 높이는 플루펜틱솔의 입증된 능력은 자가수용체 편향의 추정에 신빙성을 부여한다.기능적 선택성은 우선적인 자기수용체 결합 또는 다른 수단을 유발함으로써 발생할 수 있다.항정신병의 효과적인 용량 가이드 라인을 매우 밀접하게 그것의 수용체 거주 시간과 긴 수용체 resid(즉 어디 aripiprazole 같은 약물들 30대 동안 milligrams—take으로 quetiapine과clozapine—with 지침면 같은 약물들에 따른 수용체에서 연결을 해제에 몇분 이상 걸리)[24][25][26]과 관련 있다.ency 시간 나는s 뚜렷한 기능적 [27]선택성의 유사성과 강한 상관관계가 있다. 따라서 정신분열증에 대한 최대 지침 선량이 하루 18mg에 불과하므로, 이 약물이 저선량에서 반직관적인 도파민 작용이 가능한 독특한 신호 전달 특성을 가질 가능성이 크다.
약동학
| 약 | 브랜드명 | 학급 | 차량 | 용량 | Tmax. | 싱글1/2 | t배수1/2 | 로그Pc | 참조 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 아리피프라졸 라우록실 | 아리스타다 | 비정형 | 물.a | 441~1064mg/4~8주 | 24 ~ 35 일 | ? | 54~57일 | 7.9–10.0 | |
| 아리피프라졸 일수화물 | 아빌리피 마인테나 | 비정형 | 물.a | 300~400mg/4주 | 7일 | ? | 30~47일 | 4.9–5.2 | |
| 브롬페리돌 데카노에이트 | 즉흥 데카노아스 | 전형적인. | 참기름 | 40~300mg/4주 | 3~9일 | ? | 21~25일 | 7.9 | [28] |
| 클로펜틱솔 데카노에이트 | 소르디놀 창고 | 전형적인. | 비스콜로b | 50~600mg/1~4주 | 4 ~ 7 일 | ? | 19일 | 9.0 | [29] |
| 데칸산플루펜티솔 | 디픽솔 | 전형적인. | 비스콜로b | 10 ~ 200 mg / 2 ~4주 | 4 ~ 10 일 | 8일 | 17일 | 7.2–9.2 | [29][30] |
| 데칸산플루페나진 | 프롤릭신 데카노에이트 | 전형적인. | 참기름 | 12.5~100mg/2~5주 | 1~2일 | 1~10일 | 14~100일 | 7.2–9.0 | [31][32][33] |
| 에난트산플루페나진 | 프롤릭신 에난테이트 | 전형적인. | 참기름 | 12.5~100mg/1~4주 | 2~3일 | 4일 | ? | 6.4–7.4 | [32] |
| 플루시릴렌 | IMAP, 재배포 | 전형적인. | 물.a | 2 ~ 12 mg / 1주일 | 1~8일 | 7일 | ? | 5.2–5.8 | [34] |
| 할로페리돌 데카노에이트 | 할돌데카노에이트 | 전형적인. | 참기름 | 20~400mg/2~4주 | 3~9일 | 18~21일 | 7.2–7.9 | [35][36] | |
| 올란자핀 파모에이트 | 지프렉사 릴프레브 | 비정형 | 물.a | 150~405mg/2~4주 | 7일 | ? | 30일 | – | |
| 옥시프로테핀탈카노에이트 | 메클로핀 | 전형적인. | ? | ? | ? | ? | ? | 8.5–8.7 | |
| 팔미틴산팔리페리돈 | 인베가 서스테나 | 비정형 | 물.a | 39~819mg/4~12주 | 13~33일 | 25 ~ 15 일 | ? | 8.1–10.1 | |
| 페르페나딘 데카노에이트 | 트릴라폰 데카노아 | 전형적인. | 참기름 | 50~200mg/2~4주 | ? | ? | 27일 | 8.9 | |
| 페르페나딘에난트산 | 트릴라폰 에난테이트 | 전형적인. | 참기름 | 25 ~ 200 mg/2주 | 2~3일 | ? | 4 ~ 7 일 | 6.4–7.2 | [37] |
| 팔미틴산피포티아진 | 피포르틸롱검 | 전형적인. | 비스콜로b | 25~400mg/4주 | 9~10일 | ? | 14~21일 | 8.5–11.6 | [30] |
| 피포티아진운데실렌산 | 피포르틸 배지 | 전형적인. | 참기름 | 100 ~ 200 mg/2주 | ? | ? | ? | 8.4 | |
| 리스페리돈 | 리스페르달 콘스탄타 | 비정형 | 극소구 | 12.5~75mg/2주 | 21일 | ? | 3~6일 | – | |
| 주클로펜티솔아세테이트 | 클로픽솔 경락 | 전형적인. | 비스콜로b | 50 ~ 200 mg / 1 ~3 일 | 1~2일 | 1~2일 | 4.7–4.9 | ||
| 주클로펜티솔탈카노에이트 | 클로픽솔 디포 | 전형적인. | 비스콜로b | 50~800mg/2~4주 | 4 ~ 9 일 | ? | 11~21일 | 7.5–9.0 | |
| 주의: 모두 근육 내 주입에 의한 것입니다.각주: = 미세 결정 또는 나노 결정 수성 현탁액.b = 저점도 식물성 오일(특히 중간 사슬 트리글리세리드 코코넛 오일)c = PubChem과 DrugBank에서 예측.출처:메인: 템플릿을 참조하십시오. | |||||||||
역사
1963년 3월 덴마크 제약회사 룬드벡은 이미 티옥산텐 유도체 클로펜티솔과 클로르프로틱센을 개발하면서 정신분열증 치료제에 대한 연구를 시작했다.1965년까지 유망한 에이전트인 플루펜티솔은 오스트리아 정신과 의사 하인리히 [38]그로스에 의해 비엔나의 두 병원에서 개발되어 테스트되었다.장기 작용성 데카노에이트 제제는 1967년에 합성되어 1968년 스웨덴 병원 실무에 도입되었으며,[39] 창고에 투입된 환자의 재발이 감소하였다.
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