페놀도팜

Fenoldopam
페놀도팜
Fenoldopam.svg
Fenoldopam 3d balls.png
임상자료
상명코로팜
AHFS/Drugs.com모노그래프
경로:
행정		IV
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
신진대사간상(CYP 미포함)
제거 반감기5분
배설신장(90%) 및 대변(10%)
식별자
  • (RS)-6-클로로-1-(4-히드록시페닐)-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-3-벤츠아제핀-7,8-다이올
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C16H16CLNO3
어금질량305.76 g·190−1
3D 모델(JSmol)
치랄리티인종 혼합물
  • Cc1c3c(ccc(O)c1O)C(c2ccc(O)cc2)2CNCC3
  • InChi=1S/C16H16ClNO3/c17-15-11-5-6-18-8-13(9-1-3-10(19)4-2-9)12(11)7-14(20)16(15)21/4,7,13,18-21H,6,8H2 checkY
  • 키:TVURRH SHRURCG-UHFFFAOYSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

페놀도팜 메실로페이트(Corlopam)는 선택적 D1 수용체 부분작용제 역할을 하는 약물 및 합성 벤자제핀 파생물질이다.[1]페놀도팜은 고혈압 치료제로 사용된다.[2]1997년 9월 식품의약국(FDA)의 승인을 받았다.[3]

적응증

페놀도팜은 수술 후 고혈압 치료제로 사용되며, 고혈압 위기를 치료하는 정맥내(IV)로도 쓰인다.[4]페놀도팜은 신관류를 개선하는 부신기능이 최소인 정맥주사(정맥주사)이기 때문에 이론상으로는 동반성 만성신장질환이 있는 고혈압 환자에게 유익할 수 있다.[5]반사성 빈맥증을 유발할 수 있지만 약물의 주입에 의존한다.

약리학

페놀도팜은 말초 D1 수용체를 활성화하여 동맥/동맥 혈관조절을 일으켜 혈압 저하를 일으킨다.[6]애프터부하를 줄이고 네프론을 따라 특정 도파민 수용체를 통한 나트륨 배설을 촉진하기도 한다.페놀도팜과 도파민의 신장 효과는 신장에 있는 레닌-안지오텐신 계통의 생리학적 길항작용과 관련이 있을 수 있다.[7]도파민과는 대조적으로 페놀도팜은 일부 알파-1과 알파-2 아드레노셉터 길항제 활성이 있을 수 있다는 증거가 있지만 베타 아드레노셉터에는 영향이 없는 선택적1 D 수용체 작용제다.[6]D1 수용체 자극은 아데닐 사이클라아제를 활성화하고 세포내 순환형 AMP를 상승시켜 신장, 중신, 관상동맥 등 대부분의 동맥 침대를 혈관화시킨다.[9]전신 혈관 저항의 감소를 야기할 수 있다.페놀도팜은 빠른 행동 개시(4분)와 짧은 행동 지속 시간(< 10분)과 일반 임상 용량에서 선형 선량-반응 관계를 가진다.[10]

부작용

부작용으로는 두통, 홍조, 메스꺼움, 저혈압, 반사성 빈맥, 안압 증가 등이 있다.[4][11]

금지, 경고 및 주의사항

페놀도팜 메실레이트에는 취약계층의 과민성 증상, 천식 등 알레르기성 반응을 거의 유발하지 않는 황산염 메타비황산나트륨이 함유되어 있다.페놀도팜 메실레이트 투여는 페놀도팜이 안압을 상승시키므로 녹내장 또는 안압이 상승된 환자에게 주의하여 시행해야 한다.[11]예상하지 못한 저혈압은 페놀도팜에 반응하여 교감 매개 반사 빈맥의 베타 차단 억제에서 발생할 수 있으므로 가능하면 페놀도팜을 베타 차단기와 함께 사용하는 것을 피해야 한다.[11]

참조

  1. ^ Grenader A, Healy DP (July 1991). "Fenoldopam is a partial agonist at dopamine-1 (DA1) receptors in LLC-PK1 cells". J. Pharmacol. Exp. Ther. 258 (1): 193–8. PMID 1677038.
  2. ^ Oliver WC, Nuttall GA, Cherry KJ, Decker PA, Bower T, Ereth MH (October 2006). "A comparison of fenoldopam with dopamine and sodium nitroprusside in patients undergoing cross-clamping of the abdominal aorta". Anesth. Analg. 103 (4): 833–40. doi:10.1213/01.ane.0000237273.79553.9e. PMID 17000789. S2CID 23684353.
  3. ^ 아마존닷컴은 2011년 11월 14일에 접속했다.
  4. ^ a b Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. Minireview. p. 9. ISBN 978-1-59541-101-3.
  5. ^ Szymanski, Michael W.; Richards, John R. (2021), "Fenoldopam", StatPearls, Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, PMID 30252314, retrieved 2021-05-02
  6. ^ a b Nichols AJ, Ruffolo RR, Brooks DP (June 1990). "The pharmacology of fenoldopam". Am. J. Hypertens. 3 (6 Pt 2): 116S–119S. doi:10.1093/ajh/3.6.116s. PMID 1974439.
  7. ^ Gildea JJ (January 2009). "Dopamine and angiotensin as renal counterregulatory systems controlling sodium balance". Curr. Opin. Nephrol. Hypertens. 18 (1): 28–32. doi:10.1097/MNH.0b013e32831a9e0b. PMC 2847451. PMID 19077686.
  8. ^ Martin SW, Broadley KJ (May 1995). "Renal vasodilatation by dopexamine and fenoldopam due to alpha 1-adrenoceptor blockade". Br. J. Pharmacol. 115 (2): 349–55. doi:10.1111/j.1476-5381.1995.tb15884.x. PMC 1908310. PMID 7670737.
  9. ^ Hughes AD, Sever PS (1989). "Action of fenoldopam, a selective dopamine (DA1) receptor agonist, on isolated human arteries". Blood Vessels. 26 (2): 119–27. doi:10.1159/000158760. PMID 2474340.
  10. ^ 엡스타인, 머레이 MD, "비대위급상황 진단 및 관리", 임상 코너스톤.고혈압 제2권.1번.
  11. ^ a b c NDA 19-922/S-005: USP Fenoldopam Mesylate Injection의 Corlopam RA06497-R1-9/03 브랜드