니메타제팜

Nimetazepam
니트라제팜 또는 니테마제팜과 혼동하지 마십시오.
니메타제팜
Nimetazepam.svg
Nimetazepam ball-and-stick model.png
임상 데이터
상호에리민
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
임신
카테고리
  • X
루트
행정부.		입으로
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티95%
대사간
반감기 제거14~30시간
배설물신장
식별자
  • 1-메틸-7-니트로-5-페닐-3H-1, 4-벤조디아제핀-2-온
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.016.302 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C16H13N3O3
몰 질량295.298 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • [O-] [N+](C1=)CC2=C(C=C1)N(C)(CN=C2C3=CC=C3)=O)=o
  • InChI=1S/C16H13N3O3/c1-18-14-8-7-12(19)22)9-13(14)16(17)17-10-15(18)20)11-5-3-2-6-11/h2-9H,10H2,1-3H3H checkY
  • 키: GWUSZQUVEVMBPI-UHFFFAOYSA-N checkY
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니메타제팜(브랜드명 에리민 및 라볼)은 벤조디아제핀 유도체인 중간작용 최면제이다.1964년 [1]Hoffmann-La Roche 팀에 의해 처음 합성되었다.그것은 강력한 최면, 항불안제, 진정제, 골격근 이완제 특성을 가지고 있습니다.니메타제팜은 또한 특히 강력한 항경련제이다.[2]일본 대기업 스미토모가 제조·판매하는 브랜드명 「에리민」으로 알려진 5mg의 알약으로 판매되고 있다.일본은 세계 유일의 니메타제팜 제조업체입니다.에리민은 일본 이외에서는 동아시아와 동남아시아에서 많이 구할 수 있으며, 수면이나 수면유지가 어려운 환자의 중증 불면증 단기 치료에 널리 처방되었다.스미토모는 2015년 11월부터 에리민 생산을 중단했다.그것은 여전히 제네릭 의약품 또는 라볼로 이용 가능하다.

니메타제팜은 1980년대와 1990년대에 특히 일본, 말레이시아, 브루나이, 필리핀, 태국, 인도네시아, 홍콩, 싱가포르에서 널리 처방되었다.이 약의 처방은 2005년 이후 만연한 오남용과 중독으로 인해 급격히 줄어들었다.주로 어린이용 항경련제로 사용된다.그것은 또한 입원 환경이나 단기 외래 치료에서 가장 심각하고 쇠약하게 만드는 불면증의 경우에 여전히 사용된다.최면제인 벤조디아제핀에스타졸람과 니트라제팜이 니메타제팜보다 더 자주 사용된다.트라조돈, 미르타자핀 같은 항우울제나 조피클론, 졸피뎀 같은 Z-약물은 불면증의 첫 번째 치료제이다.

니메타제팜의 처방은 줄었지만 브루나이, 싱가포르, 말레이시아, 필리핀에서는 여전히 이 약물의 오남용이 심각하다.필로폰, MDMA(에크스타시) 및 아편제(특히 헤로인 또는 모르핀)와 함께 일반적으로 사용됩니다.말레이시아에서는 니메타제팜이 적용되는 엄격한 법적 규제로 인해 이 약이 희귀해졌지만 암시장에서 니메타제팜으로 판매되는 많은 알약들은 위조품이다.디아제팜과 니트라제팜은 이 지역에서 가장 일반적으로 처방되는 벤조디아제핀 중 하나이며, 그 결과 그것들은 일반적으로 전용되어 암시장에서 판매되고 있으며, 종종 니메타제팜으로 불린다.

이 지역에서는 니메타제팜(에리민-5로 판매)의 불법 제조가 성행하고 있다.니메타제팜의 남용은 2010년대 내내 계속 증가했다.불법 제조된 에리민-5 알약의 발작은 말레이시아에서의 필로폰 발작과 병행했다.46개의 불법 에리민-5 알약을 소량 압수하여 물리적, 화학적 특성을 검사하였다.활성 성분, 불순물, 주요 희석제, 염료가 태블릿의 화학적 특성을 구성합니다.그 결과 니메타제팜이 압수된 대부분의 알약에서 가장 흔한 활성 성분임을 알 수 있었다.대부분의 검체에서는 락토스가 주요 희석제로 검출되었으며, 마니톨과 인산칼슘 2염기 이수화물이 그 뒤를 이었다.대부분의 태블릿 샘플에서 단독으로 또는 타트라진 및 폰소 4R과 같은 다른 염료와 결합하여 복숭아/오렌지 색상의 태블릿이 검출되었습니다.샘플의 녹색 정제에는 선명한 파란색과 타트라진 염료가 함유되어 있었다.주로 항불안제인 디아제팜은 46정 중 한정에서만 활성 성분이었다.강력한 진정제-최고혈압제인 니트라제팜은 또한 니메타제팜의 모약으로, 세 개의 [3]알약에서 카페인과 함께 부화합물로 밝혀졌다.

2003년 싱가포르에서는 9만4,200개의 에리민-5 태블릿이 압수되었다.중앙마취국(CNB)의 실험실에서 이 알약들을 검사했는데, 그 결과 이 알약들이 실제로 니메타제팜이라는 것이 확인되었다.

약동학

경구 복용 시 니메타제팜은 생체 가용성이 매우 우수하여 거의 100% 장에서 흡수됩니다.그것은 가장 빨리 흡수되고 가장 빨리 작용하는 경구 벤조디아제핀 중 하나이며, 최면 효과는 일반적으로 경구 섭취 후 15-30분 이내에 느껴집니다.모약의 혈중 농도 감소는 반감기가 0.5 - 0.7시간, 반감기가 8 - 26.5시간(평균 17.25시간)[citation needed]으로 짧았다.니트라제팜(모가돈, 알로돔)의 N-메틸화 유사체로서 부분적으로 대사된다.니트라제팜은 제거 반감기가 길기 때문에 반복 복용의 효과는 누적되는 경향이 있다.

레크리에이션용

다음 항목도 참조하십시오.벤조디아제핀 오남용

니메타제팜의 환자와 비의료 사용자 모두에게 오남용과 의존의 위험이 있다.높은 친화력 결합, 높은 효력, 짧은 중간 작용 및 빠른 작용 시작과 같은 니메타제팜의 약리학적 특성은 니메타제팜의 남용 가능성을 증가시킨다.니메타제팜의 신체적 의존과 금단 증후군 또한 니메타제팜의 중독성을 더한다.

니메타제팜은 동남아시아에서 탭당 약 7달러로 특별한 레크리에이션 용도로 유명하며 암페타민이나 오피오이드에 [4][5]중독된 사람들에게 특히 인기가 있습니다.또한 니메타제팜은 항우울제 및 근육 이완 효과가 [6]있다.니메타제팜은 붉은털원숭이(Macaca Mulata)[7]의 니트라제팜에 비해 금단 억제 효과와 낮은 약물 탐색 효과가 있다.자극제 중독자들이 금단 증상을 극복하는데 도움이 될 수도 있어요

약물 오남용

니메타제팜은 특히 남용되기 쉬운 것으로 유명하다.일본이나 말레이시아 등 아시아 일부 국가에서는 여전히 중요한 남용 약물이지만, 말레이시아에서는 니메타제팜이 법적 규제를 받고 있으며, 그 희소성 때문에 암시장에서 판매되는 많은 정제들이 실제로는 디아제팜이나 니트라제팜과 같은 다른 벤조디아제핀을 함유한 위조품이다.[8][9][10]

법적 상태

미국에서 니메타제팜은 스케줄 IV FDA와 DEA로 분류된다.

니메타제팜은 1971년 [11]국제 향정신성 물질 협약에 따라 현재 부칙 IV 약품이다.

싱가포르에서 니메타제팜은 의사가 처방한 약으로 약물 남용법에 [12]따라 규제된다.니메타제팜의 불법 소지 또는 소비는 10년 이하의 징역이나 2만 싱가포르 달러의 벌금 또는 둘 다에 처해질 수 있다.니메타제팜의 수입 또는 수출은 20년 이하의 징역 및/또는 통조림으로 처벌할 수 있다.

홍콩에서 니메타제팜은 홍콩 134장 위험약물 조례의 부칙 1에 따라 규제된다.니메타제팜은 의료 전문가와 대학 연구 목적으로만 합법적으로 사용할 수 있습니다.그 물질은 처방전에 따라 약사에 의해 투여될 수 있다.처방전 없이 그 물질을 공급하는 사람은 누구든지 1만달러(홍콩달러)의 벌금을 부과받을 수 있다.이 물질을 밀매하거나 제조할 경우 벌금 500만 달러(홍콩달러)와 무기징역을 부과한다.위생부의 허가 없이 이 물질을 섭취하는 것은 불법이며 벌금 100만 달러(HKD) 및/[13]또는 징역 7년형입니다.

마찬가지로 대만 및 인도네시아에서도 니메타제팜이 제어처방물질로 규제된다.

빅토리아주에서는 니메타제팜이 1981년 의약품, 독극물 및 통제물질법 부칙 11에 따라 규제된다.이는 "7-NITRO-1,4-BENZODAZEPINS"에 해당하는 것으로 간주한다.[14]

독성

쥐 연구에서 니타제팜은 다른 벤조디아제핀과 비교하여 100mg/kg 용량으로 태아에게 더 큰 손상을 보였다.그러나 디아제팜은 상대적으로 약한 태아 [15]독성을 보였다.니트라제팜의 동일한 페토독성은 쥐에서 관찰되지 않았으며 쥐의 [16]특정 대사 때문일 수 있다.

랫드 연구에서 니메타제팜은 제4주와 제12주 두 약물의 고용량 그룹에서 간과 부신의 경미한 확대와 고환과 난소의 위축이 발견되었지만, 조직병리학적 검사에서는 간, 부신 및 난소에 변화가 없었다.고환에서 정생 상피의 퇴행성 변화가 관찰되었지만, 이러한 위축된 변화는 12주 [17]동안 약물을 중단함으로써 정상으로 돌아왔다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ 미국 특허 3109843, Reeder E, Sternbach LH, "5-페닐-1, 2-디히드로-3H-1, 4-벤조디아제핀을 조제하기 위한 프로세스", 1963-11-05, 호프만-라 로슈에 할당
  2. ^ Fukinaga M, Ishizawa K, Kamei C (November 1998). "Anticonvulsant properties of 1,4-benzodiazepine derivatives in amygdaloid-kindled seizures and their chemical structure-related anticonvulsant action". Pharmacology. 57 (5): 233–41. doi:10.1159/000028247. PMID 9742288. S2CID 25773207.
  3. ^ Kunalan, V (2012). "Forensic Drug Profiling of Erimin-5 Using TLC and GC-MS". Malaysian Journal of Forensic Sciences. 3: 1–14 – via ResearchGate.{{cite journal}}: CS1 유지보수: 날짜 및 연도(링크)
  4. ^ Chong YK, Kaprawi MM, Chan KB (2004). "The Quantitation of Nimetazepam in Erimin-5 Tablets and Powders by Reverse-Phase HPLC". Microgram Journal. 2 (1–4): 27–33.
  5. ^ Devaney M, Reid G, Baldwin S (2005). "Situational analysis of illicit drug issues and responses in the Asia-Pacific region" (pdf). ANCD Research Paper 12. Canberra: Australian National Council on Drugs.
  6. ^ Sakai S, Kitagawa S, Yamamoto H (March 1972). "Pharmacological studies on 1-methyl-7-nitro-5-phenyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (S-1530)". Arzneimittel-Forschung. 22 (3): 534–9. PMID 5067925.
  7. ^ Yanagita T, Takahashi S, Oinuma N. "Drug Dependence Liability of nimetazepam evaluated in the Rhesus Monkey". {{cite journal}}:Cite 저널 요구 사항 journal=(도움말)
  8. ^ Abdullah AF, Abraham AA, Sulaiman M, Kunalan V (2012). "Forensic Drug Profiling of Erimin-5 Using TLC and GC-MS". Malaysian Journal of Forensic Sciences. 3 (1): 12–15.
  9. ^ Binti Abdul Rahim, Rusdiyah. "Profiling of Illicit Erimin 5 Tablet Seized in Malaysia". A Research Project Report Submitted to the Department of Chemistry, Faculty of Science, University of Malaya.
  10. ^ "Erimin 5 Tablets In Singapore". The Centre for Forensic Science, HSA, Singapore. 2006.
  11. ^ "List of psychotropic substances under international control" (PDF). Green List Annex to the annual statistical report on psychotropic substances (form P) (23rd ed.). International Narcotics Control Board. August 2003. Retrieved 2011-12-06.
  12. ^ "Misuse of drugs act, chapter 185".
  13. ^ "Bilingual Laws Information System". The Government of the Hong Kong Special Administrative Region of the People's Republic of China.
  14. ^ "Victorian Legislation and Parliamentary Documents". The State Government Victoria.
  15. ^ Saito H, Kobayashi H, Takeno S, Sakai T (December 1984). "Fetal toxicity of benzodiazepines in rats". Research Communications in Chemical Pathology and Pharmacology. 46 (3): 437–47. PMID 6151222.
  16. ^ Takeno S, Hirano Y, Kitamura A, Sakai T (August 1993). "Comparative developmental toxicity and metabolism of nitrazepam in rats and mice". Toxicology and Applied Pharmacology. 121 (2): 233–8. doi:10.1006/taap.1993.1150. PMID 8346540.
  17. ^ Yamamoto T, Kato T, Wada H, Kerata Y (1972). "Chronic Toxicity of 1-Methyl-7-Nitro-5-phenyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (Nimetazepam)in Rats". Chronic Toxicity.