P7C3
P7C3 | |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| 켐스파이더 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C21H18BR2N2O |
| 어금질량 | 474.1987 g·190−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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 (이게 뭐야?) (iii) | |
P7C3(풀 7, 화합물 3)는 신경보호성과 엎드린로겐 효과가 있는 라트레피르딘(다이메본)과 관련된 약물로 알츠하이머병 및 이와 유사한 신경퇴행장애의 치료에 잠재적으로 유용할 수 있다.시험관내 P7C3의 약리학적 효과는 섬유블라스트 성장인자 1(FGF-1)과 같은 내생성 Proneurogenic 펩타이드의 약리학적 효과와 유사하며, P7C3의 P7C3의 Proneurogen 활성도는 생쥐를 비교할 때 라트레피르피딘의 약 30배였다.P7C3는 높은 경구 생체이용률과 긴 작용 지속시간과 같은 유리한 약동학적 요인에 기초하여 추가적인 동물 연구를 위해 선택되었지만, 다른 몇몇 관련 화합물들은 다시 최대 10배 강한 더욱 강력한 불소화 아날로그 P7C3A20과 메톡시 아날로그 P7C3-OME와 같은 유사한 활동을 보였다.이를 위해 (R) 엔antiomer가 활성 형태라고 결정했다.[1]
P7C3 시리즈 화합물의 작용 메커니즘은 니코틴아미드 아데닌 디뉴클레오티드(NAMPT)로 니코틴아미드 아데닌 디뉴클레오타이드(NAD)[2]로의 변환을 담당하는 비율 제한 효소의 활성화를 포함한다.NAMPT를 활성화함으로써 P7C3 화합물은 세포 내 NAD 레벨의 증가를 초래한다.[2]
참조
- ^ Pieper AA, Xie S, Capota E, Estill SJ, Zhong J, Long JM, Becker GL, Huntington P, Goldman SE, Shen CH, Capota M, Britt JK, Kotti T, Ure K, Brat DJ, Williams NS, MacMillan KS, Naidoo J, Melito L, Hsieh J, De Brabander J, Ready JM, McKnight SL (July 2010). "Discovery of a proneurogenic, neuroprotective chemical". Cell. 142 (1): 39–51. doi:10.1016/j.cell.2010.06.018. PMC 2930815. PMID 20603013.
- ^ a b Wang G, Han T, Nijhawan D, Theodoropoulos P, Naidoo J, Yadavalli S, Mirzaei H, Pieper AA, Ready JM, McKnight SL (2014). "P7C3 neuroprotective chemicals function by activating the rate-limiting enzyme in NAD salvage". Cell. 158 (6): 1324–34. doi:10.1016/j.cell.2014.07.040. PMC 4163014. PMID 25215490.
