돌라세트론

Dolasetron
돌라세트론
Dolasetron.svg
Dolasetron 3D.png
임상 데이터
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa601001
임신
카테고리
  • B(미국)
루트
행정부.		정맥주사, 구강주사
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • 일반 : ( (처방만)
약동학 데이터
단백질 결합69 ~ 77 %
반감기 제거8.1시간
식별자
  • (3R)-10-옥소-8-아자트리시클로[5.3.1.03,8]운덱-5-일1H-인돌-3-카르본산
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.130.141 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C19H20N2O3
몰 질량324.380 g/140−1
3D 모델(JSmol)
  • [H]C35C[C@@]4([H])CC(OC(=O)c1c[nH]c2cc12)C[C@@]([H])(C3)N4CC5=o
  • InChI=1S/C19H20N2O3/c22-18-10-21-12-5-11(18)6-13)8-14(7-12)24-19(23)16-9-20-17-4-2-1-3-15(16)17/1-4,9-14,115-14,14(21)
  • 키: UKTAZPQNNNJVKR-YXSUXZIUSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

Dolasetron(상표명 Anzemet)은 화학요법 [1]후 메스꺼움과 구토를 치료하는 데 사용되는3 세로토닌 5-HT 수용체 길항제이다.주효과는 미주신경의 활동을 감소시키는 것으로, 미주신경은 수막의 구토중추를 활성화시키는 신경입니다.멀미로 인한 증상일 때는 구토 억제 효과가 별로 없습니다.이 약은 도파민 수용체나 무스카린 수용체에는 효과가 없습니다.

Dolasetron은 천천히 분해되어 오랫동안 몸 안에 머무릅니다.1회 복용량은 보통 하루에 한두 번 투여되며 4시간에서 9시간 지속된다.이 약은 간과 신장에 의해 몸에서 제거된다.

그것은 1986년에 특허를 받았으며 [2]2002년에 의료용으로 승인되었다.그것은 세계보건기구의 필수 [3]의약품 목록에 있다.

의료 용도

  • 화학요법에 의한 메스꺼움 및 구토
    • 5-HT3 수용체 길항제들은 화학요법으로 인한 메스꺼움과 구토를 치료하고 예방하는 데 사용되는 주요 약물이다.치료를 시작하기 30분 전에 정맥주사를 놓는 경우가 많습니다.
  • 수술 후 및 방사선 조사 후 메스꺼움 및 구토
  • 급성 또는 만성 질환 또는 급성 위장염으로 인한 메스꺼움과 구토에 대한 가능한 치료법입니다.
  • 대부분의 다른 5HT3 길항제와는 달리, 화학요법 유도 메스꺼움 및 구토(CINV)에 항진제를 포함한 돌라세트론의 사용에 대한 데이터는 부족하다.
  • 개와 고양이를 위한 수의학에서 구토제(구토제)로도 사용된다.

부작용

Dolasetron은 부작용이 거의 없는 잘 알려진 약물이다.두통, 어지럼증, 변비는 그 사용과 관련된 가장 흔한 부작용이다.QT 간격이 길어질 가능성도 있습니다.이 약물의 사용과 관련하여 유의미한 약물 상호작용은 보고된 바 없다.Dolasetron은 간의 시토크롬 P450 시스템에 의해 분해되며 이 시스템에 의해 분해된 다른 약물의 신진대사에 거의 영향을 미치지 않습니다.

화학요법 유도 메스꺼움 및 구토(CINV)에서는 정맥주사 돌라세트론이 금지됩니다.독소루비신과 시클로포스파미드는 시스플라틴만큼 구토 유발성이 높기 때문에 예방약이 항상 고려되어야 한다.5HT3 작용제는 예방의 주요 단계이며 코르티코스테로이드 및 NK1 수용체 길항제 항진제와 같은 다른 약물과 함께 자주 사용된다.그러나 FDA는 최근 5HT3 작용제인 돌라세트론의 주사 형태를 CINV에 [4]걸린 성인 또는 소아 환자에게 더 이상 사용하지 말아야 한다는 약물 통신을 발표했다. 돌라세트론 주사는 잠재적으로 치명적인 심장 이상 리듬인 비틀림(Torsade de points) 발생 위험을 증가시킬 수 있다.근본적인 심장 질환이나 기존의 심장 박동 또는 리듬 문제가 있는 환자는 위험이 높아집니다.이 약물의 경구 형태는 여전히 사용할 수 있지만 치료 전과 치료 중에 칼륨과 마그네슘 농도의 신중한 모니터링과 교정을 시작해야 합니다.또한 노약자 및 심부전, 심장박동수 저하, 기저심장질환자 및 신장장애자의 경우 본 약물을 사용할 때 심전도를 통한 모니터링이 나타난다.선천성 장기 QT 증후군과 PR 또는 QRS 간격을 연장하는 약물은 돌라세트론 치료의 금기 사항이다.Dolasetron 주입은 FDA 지침에 따라 수술 후 메스꺼움 및 구토 예방 및 치료에 계속 사용될 수 있습니다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ Long-term Use of Ondansetron, Dolasetron and Granisetron for the Prevention of Nausea and Vomiting: A Review of the Clinical Effectiveness and Safety [Internet]. CADTH Rapid Response Reports. Ottawa (ON): Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health. April 2014. PMID 25610941.
  2. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 448. ISBN 9783527607495.
  3. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  4. ^ "Abnormal heart rhythms associated with use of Anzemet (dolasetron mesylate)". FDA Drug Safety Communication. U.S. Food and Drug Administration. 3 August 2017.

추가 정보