5-HT수용체1A

5-HT1A receptor
HTR1A
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식별자
에일리어스HTR1A, 5-히드록시 트립타민(세로토닌) 수용체 1A, G단백질 결합체, 5-HT-1A, 5HT1a, ADRB2RL1, ADRBL1, G-21, PFMCD, 5-히드록시 트립타민 수용체 1A
외부 IDOMIM : 109760 MGI : 96273 HomoloGene : 20148 GenCard : HTR1A
맞춤법
종.인간마우스
엔트레즈

3350

15550

앙상블

ENSG00000178394

ENSMUSG000021721

유니프로트

P08908

Q64264

RefSeq(mRNA)

NM_000524

NM_008308

RefSeq(단백질)

NP_000515

NP_032334

장소(UCSC)Chr 5: 63.96 ~63.96 MbChr 13: 105.58 ~105.58 Mb
PubMed 검색[3][4]
위키데이터
인간 보기/편집마우스 표시/편집

세로토닌 1A 수용체(또는1A 5-HT 수용체)는 세로토닌 수용체 또는 5-HT 수용체의 아형으로, 세로토닌을 신경전달물질인 5-HT라고도 하며, 5-HT1A는 뇌, 비장 및 신생아 신장에서 발현된다.Gi단백질에 결합된 G단백질결합수용체(GPCR)로, 뇌에서의 활성화는 시냅스 후 뉴런의 과분극 및 발화율 감소를 매개한다.사람의 경우 세로토닌 1A 수용체는 HTR1A [5][6]유전자에 의해 암호화된다.

분배

5-HT1A 수용체는 모든 5-HT 수용체 중에서 가장 널리 퍼져있다.중추신경계에서는1A 대뇌피질, 해마, 중격, 편도체, 라페핵에 5-HT 수용체가 고밀도이고 기저신경절과 시상에도 [7][8][9]저량이 존재한다.유채핵에 있는1A 5-HT 수용체는 대부분 체질성 자가수용체이며, 해마와 같은 다른 영역의 수용체는 시냅스 후 [8]수용체이다.

기능.

신경조절

5-HT1A 수용체 작용제는 신경조절에 관여한다.그들은 중심 메커니즘, 말초 혈관 확장을 유도하고 미주신경을 [10]자극함으로써 혈압과 심박수를 낮춥니다.이러한 효과는 로스트랄 복측수질 [10]내 5-HT1A 수용체 활성화의 결과이다.교감용해성 항고혈압제 우라피딜은 α-아드레날린성1 수용체 길항제 및 5-HT1A 수용체 작용제이며, 후자의 특성이 전체적인 치료 [11][12]효과에 기여하는 것으로 입증되었다.중앙 5-HT1A 활성화를 통한 피부 혈관의 혈관확장은 생체에서 환경으로의 열방산을 증가시켜 체온 [13][14]저하를 일으킨다.

중앙 5-HT1A 수용체의 활성화에 따라 노르 에피네프린의 종에 따라 그때나 증가한다 홍채 괄약근에 Edinger-Westphal 핵 속에 시냅스 후 α2-adrenergic 수용체의 변조, ro을 돌봅니다에 동공 팽창에 의해 막을 뉴런 톤을 줄일 수 있는 청반, 아마에서 해제 또는 억제, 유발하게 된다.소굴인간을 [15][16][17]포함한 영장류에서 ts, 그리고 동공 수축.

5-HT1A 수용체 작용제인 부스피론[18], 페시녹산[19] 등은 불안과 [21]우울증을 완화시키는[20] 효과가 있으며, 부스피론과 탄도스피론은 현재 세계 각지에서 이러한 징후로 인정되고 있다.게피론,[22] 플리녹산,[19] 플리반세린,[23] 나루조탄과[24] 같은 다른 동물들도 조사되었지만 아직 완전히 개발되고 승인된 것은 없다.루라시돈[25] 및 아리피프라졸과[26] 같은 비정형 항정신병 약물 중 일부는 또한1A 5-HT 수용체에서 부분작용제이며, 때로는 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI)[27]와 같은 표준 항우울제에 대한 증대로 저용량으로 사용된다.5-HT1A 수용체가 전혀 없는 생쥐(녹아웃)는 불안감은 증가하지만 우울증과 같은 행동은 [28]낮습니다.

세로토닌의 정도에 세로토닌 전구체 확충, 세로토닌 재흡수 방해 억제, 또는 모노아민 산화 효소의 억제에 의한 일반적인 인상을 통해 5-HT1A 자기 수용체탈 민감성과 증가 5-HT1A 시냅스 후 수용기 활성화 대부분의 주류 항우울제 보충제의 치유 효과에서 큰 중재자 밝혀졌다. 그리고.L-트립 토판과 같은 세로토닌들과 5-HTP, SSRIs,serotonin-norepinephrine 재흡수 억제제, 억제제(MAOIs)삼환계 항우울제(TCAs), 4륜의 항우울제(TeCAs), 모노아민 산화 효소(SNRIs)을 포함한 의약품,.[29]5-HT1A 수용체 활성화 가능성이 높세로토닌 relea의 긍정적인 효과에서 중요한 역할을 하다.MDMA(일반적으로 엑스터시)와 같은 에이전트(SRA)도 부릅니다.[30][31]

배측 라페핵의 5-HT1A 수용체는 뉴로키닌1(NK)1 수용체와 함께 국재화되어 있으며, 이들의 내인성 [32][33]배위자인 물질 P의 방출을 억제하는 것으로 나타났다.항우울제1A 및 항불안제 외에도 5-HT 수용체 활성화는 항구토[34][35] 및 [36][37]진통성이라는 것이 입증되었으며, 이러한 모든 특성은 문제의 성질에 따라 NK 수용체 억제에 의해 부분적으로1 또는 전체적으로 매개될 수 있다.그1 결과, 새로운 NK 수용체 길항제들이 메스꺼움과 구토 치료에 사용되고 있으며, 불안과 우울증 [38]치료에도 연구되고 있다.

5-HT1A 수용체 활성화는 내측 전전두피질, 선조체, 해마에서 도파민 방출을 증가시키는 것으로 나타났으며, 정신분열증 및 파킨슨병 [39]증상 개선에 유용할 수 있다.이상과 같이 비정형 항정신병 약물 중 일부는1A 5-HT 수용체 부분작용제이며, 이러한 성질은 임상 효과를 [39][40][41]높이는 것으로 나타났다.이러한 영역에서의 도파민 방출의 증가는 또한 5-HT1A [42][43]수용체의 시냅스 후 활성화에서 나타나는 항우울제 및 항불안제 효과에도 중요한 역할을 할 수 있다.

5-HT1A 수용체의 활성화, 아세틸콜린 글루타민산의 뇌의 다양한 지역에서 방출을 억제함으로써 메모리(그리고non-declarative 서술 기억 기능에 영향을 주지)과 배움(memory-encoding 기계와 간섭 때문에)의 특정 측면에 지장을 주는 것처럼 입증되었다.[44]5-HT1A 활성화 cognit시킨다고 알려져 있다.ive 기능은 전전두피질 도파민 및 아세틸콜린 [45]방출을 유도하여 전전두피질과 관련된다.반대로1A, 5-HT 길항제인 WAY100635는 영장류에서 글루탐산 차단([46]디조실핀 사용) 또는 해마 콜린 작동성 변성(공 절개)[47]에 의해 유발되는 학습 및 기억 장애를 완화시켰다.또한 레코조탄과 같은 5-HT1A 수용체 길항제들은 설치류에서 특정 유형의 학습과 기억을 촉진하는 것으로 나타났으며, 그 결과 알츠하이머병의 [48]새로운 치료제로 개발되고 있다.

과학 연구에서 관찰된 5-HT1A 활성화의 다른 효과는 다음과 같다.

내분비학

5-HT1A 수용체 활성화는 코르티솔, 코르티코스테론, 부신피질자극호르몬(ACTH), 옥시토신, 프로락틴, 성장호르몬,[63][64][65][66] β-엔도르핀을 포함한 다양한 호르몬의 분비를 유도한다.이 수용체는2 5-HT [63][64]수용체와 달리 바소프레신이나 레닌 분비에 영향을 주지 않는다.옥시토신 방출은 [31]수용체 활성화 시 관찰되는 친사회적, 반공격적 및 항불안제 특성에 기여할 수 있다고 제안되어 왔다.β-엔도르핀 분비는 항우울제, 항불안제 및 진통 [67]효과에 기여할 수 있다.

자기수용체

5-HT1A 수용체는 세포체, 수상돌기, 축삭, 그리고 신경 말단 또는 시냅스에서 시냅스 전 및 시냅스 후 모두에 위치할 수 있습니다.소마 및 수상돌기에 위치한 것을 소마텐드라이트라고 하며, 시냅스 내에 시냅스 전에 위치한 것을 시냅스 전이라고 합니다.그룹으로서 수용체가 위치한 뉴런에 의해 방출되는 신경전달물질에 민감한 수용체는 자기수용체라고 알려져 있다; 그것들은 전형적으로 뉴런의 신경전달물질 방출이 신경전달물질의 추가 방출을 억제하는 초단음성 피드백 루프의 핵심 구성요소를 구성한다.5-HT1A 자가수용체의 자극은 신경 말단에서 세로토닌의 분비를 억제한다.이러한 이유로, 5-HT1A 수용체 작용제는 저용량에서 세로토닌 방출 및 시냅스1A 후 5-HT 수용체 활성을 감소시키고, 세로토닌 대신 직접 수용체를 자극함으로써 세로토닌 방출을 감소시키지만 더 높은 용량에서 세로토닌 후 5-HT1A 수용체 활성을 증가시킨다.

세로토닌 방출의 자가수용체 매개 억제는 SSRI와 [68]같은 세로토닌 작동성 항우울제와 함께 나타나는 치료적 지연의 주요 요인으로 이론화되었습니다.시냅스 내 세포외 세로토닌 농도가 [68][69]현저하게 상승하기 전에 자가수용체는 먼저 감작성을 해제해야 한다.자가수용체의 반응성은 만성 치료로 다소 감소하지만 세포외 세로토닌 [68]농도의 큰 증가를 억제하는 데는 여전히 효과적이다.이러한 이유로 빌라조돈 및 SB-649,915와 같이 5-HT1A 수용체 길항제 또는 부분작용제 특성을 가진 세로토닌 재흡입 억제제가 연구되고 있으며,[70] 현재 이용 가능한 것에 비해 더 빠른 작용 개시 및 향상된 효과를 가진 새로운 항우울제로 도입되고 있다.

SSRI와 MAOI와 같은 세포외 세로토닌 수치를 높이는 대부분의 약물과 달리, 펜플루라민과 MDMA와 같은 SRA는 5-HT와1A 같은 세로토닌 자가수용체를 우회한다.그들은 세로토닌 뉴런의 방출 메커니즘에 직접 작용하여 자가수용체 매개 [71]억제에 관계없이 방출이 일어나도록 강요함으로써 이것을 한다.이와 같이 SRA는 SSRI와 같은 다른 세로토닌 촉진제에 비해 세포외 세로토닌 농도의 즉각적이고 훨씬 더 큰 증가를 유도한다.SRAs과는 대조적으로, SSRIs 실제로 처음으로 그리고 전에 세로토닌 농도를 가진 우울증과 불안해 지는 등 조건 개선 최대 고도 및 의학적으로 혜택에 만성 복용 몇주간의 요구하고 있seen[72][73](비록 다른 연구 5-HT[74][75]에 함유되어 있지 심각한 증가세를 보여f세로토닌 수치를 낮추는또는 초기 소시지예민한[76] 개인에서 증상이 나타나는 것).이러한 이유로 MDAI 및 MMAI와 같은 선택적 세로토닌 방출제(SSRA)는 현재의 [72]치료법에 비해 추정적으로 빠른 작용 개시와 개선된 효과를 가진 새로운 항우울제로 제안되어 왔다.

SRA와 유사하게, 충분한 고용량의 5-HT1A 수용체 작용제 또한 세로토닌 방출의 5-HT1A 자가수용체 매개 억제를 우회하여 세로토닌 대신 시냅스 후 수용체를 직접 고통시킴으로써 5-HT1A 수용체 활성화를 증가시킨다.

리간드

인간 뇌에서1A 5-HT 수용체의 분포는 방사리간드 11[C] WAY-100,635를 [77]사용하여 양전자 방출 단층 촬영으로 촬영할 수 있다.예를 들어, 한 연구는 2형 [78]당뇨병에서 5-HT1A 결합이 증가했다는 것을 발견했다.또 다른 PET 연구는 유채핵, 해마, 신피질에서 5-HT1A 결합의 양과 영적 [79]경험을 하는 자기 보고 성향 사이에 부정적인 상관관계가 있다는 것을 발견했다.삼중수소로 표시된 WAY-100,635는 자동 방사선 [80]촬영에도 사용될 수 있다.

어거니스트

부분작용제

풀 어거니스트

편향된 작용제

대항마

[92]

알로스테릭 변조기

유전학

5-HT1A 수용체는 HTR1A 유전자에 의해 코드화된다.이 유전자와 관련된 인간 다형성이 몇 가지 있다.2007년 리뷰에서는 27개의 단일 뉴클레오티드 다형성([97]SNP)을 열거했다.가장 많이 조사된 SNP는 C-1019G(rs6295), C-1018G,[98] Ile28Val(rs179921), Arg219Leu(rs1800044) 및 Gly22Ser(rs179920)[97]입니다.다른 SNP로는 Pro16Leu, Gly272Asp 및 동의어 다형성 G294A(rs6294)가 있다.이러한 유전자 변이들은 정신 질환과 관련하여 연구되었지만 명확한 [97]결과는 없었다.

단백질-단백질 상호작용

5-HT1A 수용체는 기분과 [99][100]불안 조절에 중요한 역할을 할 수 있는 뇌유래 신경영양인자(BDNF)와 상호작용하는 것으로 나타났다.

수용체 올리고머

5-HT1A 수용체는 5-HT7,[101] 5-HT1B, 5-HT1D, GABAB2, LPA1(GPCR26), LPA3, S1P1,[102] S1P3 수용체와 헤테로디미터를 형성한다.

「 」를 참조해 주세요.

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외부 링크

Wikimedia Commons에는 5-HT1A 세로토닌 수용체와 관련된 미디어가 있습니다.
  • "5-HT1A". IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
  • UCSC Genome Browser의 HTR1A 게놈 위치 및 HTR1A 유전자 세부 정보 페이지.

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