브롬화아크리디늄

Aclidinium bromide
브롬화 아크리지늄 또는 브롬화 클리디늄과 혼동해서는 안 된다.
브롬화아크리디늄
Aclidinium bromide.svg
임상 데이터
상호브르타리스 진에어, 에클리라 진에어, 투도르자 프레스에어
AHFS/Drugs.com모노그래프
라이선스 데이터
루트
행정부.		흡입
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • 다음과 같습니다US. §만의
  • EU: Rx 전용
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티5% 미만(시스템 내)
30%(폐)
대사에스테르 가수분해
반감기 제거2~3시간
작업 기간24시간 이상
배설물소변 65%, 대변 33%
식별자
  • [(8R)-1-(3-페녹시프로필)-1-아조니아비시클로(2.2)옥탄-8-일)] 2-히드록시-2, 2-디티오펜-2-일아세테이트브롬화물
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.260.213 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C26H30브르NO4S2
몰 질량564.55 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • [Br-]O=C(O[C@H]3C2CC[N+](CCOc1cc1)(CC2)C3)C(O)(c4scc4)c5
  • InChI=1S/C26H30NO4S2.BrH/c28-25(29,23-9-4-17-32-23)24-10-5-18-33-24)31-22-19-27(14-11-20(22)12-15-27)13-6-6-30-21-21-21-3-8-21;/1-5,7-18-17,17,17-22,17-22,17-22,14-11-20)
  • 키: XLAKJQPTOJHR-QTQXQZBYSA-M
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

브롬화 아크리듐(INN)은 만성폐쇄성폐질환([2]COPD)의 유지 치료제로 2012년 7월 24일 미국에서[1] 승인된 장기작용 흡입 무스카린산 길항제(LAMA)이다.

증거는 그것이 삶의 질을 향상시키고 만성폐쇄성폐쇄성폐질환을 [3]가진 사람들의 입원을 막을 수 있다는 것을 보여준다.그러나 사망위험에 영향을 미치거나 스테로이드 빈도가 [3]필요한 것으로는 보이지 않는다.유사한 약물인 티오트로피움이나 LAMA [3]클래스에서 일반적으로 사용되는 다른 약물과 다른지는 불분명하다.

아크리디늄은 다량 건조 분말 흡입기인 제네어 흡입기를 통해 공급됩니다.그것은 세계보건기구의 필수 [4]의약품 목록에 있다.

부작용

그 물질은 일반적으로 잘 견디고 있다.(환자의 1% 이상에서) 일반적인 부작용은 축농증, 비인후염, 두통, 기침, 설사, 메스꺼움이다.후자는 위약보다 약물에 덜 흔하다.발진과 같은 피부 반응과 무스카린 길항제(빠른 심박수, 두근거림, 소변 유지)의 전형적인 부작용은 1% 미만의 [5][6]환자에게서 발생한다.

심혈관 위험의 소폭 증가를 이용 가능한 데이터에서 배제할 수 없다.관련 심혈관 질환 환자는 [7]연구에서 제외되었다.

상호 작용

체계적 상호 작용 연구가 수행되지 않았습니다.아세티늄이 다른 무스카린성 길항제들과 결합될 경우 아세티듐의 부작용이 증가할 것으로 예상된다.임상 실무에서 글루코콜티코이드, β-아드레날린2 작용제 및 테오필린과 같은 다른 COPD 약물과의 상호작용은 설명되지 않았다.아세티늄은 시토크롬 P450 간 효소나 P-글리코프로틴과 관련이 없고 혈류에 도달하자마자 빠르게 대사되므로 상호작용 [5][7]잠재력이 매우 낮은 것으로 판단된다.

약리학

작용 메커니즘

상세 정보:무스카린 길항제

아크리디늄은 무스카린 수용체에서 오래 작용하며 가역성 길항제이며, 5개의 아형과 모두 유사하지만, 아형3 M에서 해리 반감기는 29.2시간, 또는 M에서 해리2 반감기의 6배이다.비교 대상 약물인 이프라트로피움과 티오트로피움의 M3 [7]해리 반감기는 각각 0.47시간, 62.2시간이다.

기관지 평활근의 서브타입3 M에서의 작용은 원하는 효과를 일으킵니다: 그것은 이러한 근육의 수축을 줄이고 공기 [5][6]흐름을 개선합니다.M2 친화력은 [7]심장에 악영향을 미치는 주요 원인이다.

약동학

흡입된 아세티늄의 약 30%가 [7]폐에 축적된다.그것의 활동은 24시간 [6]이상 지속된다.폐에서 혈류로 흡수되어 건강한 사람은 5분 후, COPD 환자는 10~15분 후에 혈장 농도가 가장 높아집니다.이 물질은 카르본산 및 알코올로 빠르게 가수 분해되므로 흡입 용량의 5% 미만이 혈장에서 변경되지 않은 것으로 확인됩니다.가수분해는 비효소적이고 효소적이며, 후자는 주로 부틸콜린에스테라아제에 의해 [5][7]이루어진다.

산 대사물은 혈장 단백질 결합이 87%이고 알코올 결합이 15%입니다.이 대사물들은 소변에서 65%, 대변에서 33%로 발견된다.제거 반감기는 2~3시간입니다.변경되지 않은 아세리듐은 배설 선량의 [5]0.1%만을 차지한다.

화학

아크리디늄은 비대칭 탄소 원자를 가진 4차 암모늄 양이온이다.순수한 R-엔antiomer로 사용됩니다.브롬화 아세리듐 소금은 물이나 에탄올에 잘 녹지 않는 결정성 분말이다.

사회와 문화

브랜드명

미국에서는 Tudorza Pressair, 영국에서는 Eklira Genair, 캐나다에서는 Tudorza Genair라는 브랜드명으로 판매되고 있으며, 대부분의 EU [8]회원국에 대해서는 Bretaris Genair라는 브랜드명으로 Menarini에 라이선스되어 있습니다.

포모테롤과 함께 흡입 가능한 조합은 유럽연합에서 Brimica[9] Genair와 Duaklir[10] Genair로 판매되고 있습니다.

레퍼런스

  1. ^ "Forest Laboratories and Almirall Announce FDA Approval of Tudorza Pressair for the Long-Term Maintenance Treatment of COPD" (Press release). Forest Laboratories. Retrieved 2012-07-24.
  2. ^ Gavaldà A, Miralpeix M, Ramos I, et al. (2009). "Characterization of aclidinium bromide, a novel inhaled muscarinic antagonist, with long duration of action and a favorable pharmacological profile". J Pharmacol Exp Ther. 331 (2): 740–51. doi:10.1124/jpet.109.151639. PMID 19710368. S2CID 10533142.
  3. ^ a b c Ni, H; Soe, Z; Moe, S (2014). "Aclidinium bromide for stable chronic obstructive pulmonary disease". The Cochrane Database of Systematic Reviews (9): CD010509. doi:10.1002/14651858.CD010509.pub2. PMID 25234126.
  4. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  5. ^ a b c d e Haberfeld, H, ed. (2015). Austria-Codex (in German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
  6. ^ a b c Tudorza Pressair에 대한 FDA 전문 의약품 정보입니다.
  7. ^ a b c d e f Dinnendahl, V; Fricke, U, eds. (2014). Arzneistoff-Profile (in German). Vol. 1 (27 ed.). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
  8. ^ "Almirall and Menarini sign a licence agreement and commercial alliance for Aclidinium in the majority of European member states and a number of non-EU countries" (Press release). Menarini. Retrieved 2012-03-26.
  9. ^ "Brimica Genuair: Uses, Side Effects, Benefits/Risks". Drugs.com. 19 November 2014. Retrieved 26 July 2020.
  10. ^ "Duaklir Genuair: Uses, Side Effects, Benefits/Risks". Drugs.com. 19 November 2014. Retrieved 26 July 2020.