드로페리돌

Droperidol
드로나비놀, 돔페리돈, 도프로피딜과 혼동하지 마십시오.
드로페리돌
Skeletal formula of droperidol
Ball-and-stick model of droperidol
임상 데이터
임신
카테고리
  • AU: C
루트
행정부.		정맥주사, 근육내
약물 클래스대표적인 항정신병 약물
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S4 (처방만)
  • UK: POM (처방만)
  • 다음과 같습니다US. §만의
약동학 데이터
대사간염
반감기 제거2.3시간
식별자
  • 3-[1-[4-플루오로페닐]-4-옥소부틸]-3,6-디히드로-2H-피리딘-4-일]-1H-벤즈이미다졸-2-온
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.008.144 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C22H22FN3O2
몰 질량379.435 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • c1cc2c(c1)nc(n2C3=CCN(CC3)CCC(=O)c4cc(cc4)F)o

  • Fc1cc(cc1)C(=O)CCN2CC=C(CC2)N3c4cc4NC3=O
  • InChI=1S/C22H22FN3O2/c23-17-9-16(8-10-17)21(27)6-3-13-25-14-11-18(12-15-25)26-20-5-2-1-4-19(20)24-22,265-2,264-2)
  • 키: RMEDXOLNCUSCGS-UHFFFAOYSA-N

Droperidol /droˈprridːl/(Inapsine, Droleptan, Dridol, Xomolix, Innovar [펜타닐과의 조합])은 항토제(즉 메스꺼움 예방 또는 치료) 및 항정신병 약물로서 사용되는 항미생물이다.드로페리돌은 또한 집중 치료에서 빠른 진정제로 자주 사용되며 "적극적 공격성 또는 폭력적인 행동"이 [2][3]존재하는 곳에 사용됩니다.

역사

1961년 얀센 파마세우티카에서 발견된 드로페리돌은 히스타민 및 세로토닌 길항제 [4]활성과 함께 강력한2 D(도파민 수용체) 길항제 역할을 하는 부티로페논이다.

의료용

구토 억제 작용을 하며 0.625mg의 낮은 용량을 사용하여 성인의 수술 후 메스꺼움과 구토를 효과적으로 예방합니다.

메스꺼움과 구토 치료에는 드로페리돌과 온단세트론이 동등하게 효과적이며, 드로페리돌은 메토클로프라미드보다 [5]더 효과적입니다.또한 근육 내 주사로 투여된 5~10mg의 용량에서 항정신병 약물로 사용되었으며, 일반적으로 경구 약물 사용을 거부하는 정신병 환자의 심한 동요의 경우이다.근육 내 진정제에서의 사용은 할로페리돌, 미다졸람, 클로나제팜 및 올란자핀의 근육 내 제제로 대체되었다.일부 의사들은 에플리 기동에 반응하지 않은 건강한 노인 환자의 현기증 치료를 위해 정맥 내 0.5mg에서 1mg의 사용을 권고한다.

블랙박스 경고

2001년 FDA는 QT 연장 및 비틀림 데 포인트의 우려를 이유로 드로페리돌 주입에 대한 라벨 요건을 블랙박스 경고로 변경했다.이에 대한 증거는 논란이 되고 있으며, 30년 동안 9건의 비틀림 사례가 보고되었으며, 이들 모두 [6]5mg을 초과하는 선량을 받았다.QT 연장은 용량 관련 [7]효과이며, 드로페리돌은 저용량에서 유의미한 위험이 없는 것으로 보인다.2015년 연구에 따르면 드로페리돌은 10mg 이상의 용량으로 병원 응급실에서 폭력적이고 공격적인[8] 성인 환자 관리에 비교적 안전하고 효과적이며 QT 연장 및 비틀림 데 포인트 위험이 증가하지 않았다.

부작용

디스포리아, 진정, 말초 알파 아드레날린 수용체 차단으로 인한 저혈압, 비틀림 드 포인트로 이어질 수 있는 QT 간격의 연장, 그리고 디스토니아 반응/신경신경계 악성 [9]증후군 등의 추체외 부작용.

화학

o-페닐렌디아민과 반응하는 1-벤질-3-카르베톡시피페리딘-4-온에서 드로페리돌을 합성한다.반응조건 하에서 형성되는 첫 번째 유도체인 1,5-벤조디아제핀은 1-(1-벤질-1, 2, 3, 6-테트라히드로-4-피리딜)-2-벤지미다졸론으로 재배열된다.팔라듐 촉매에서 수소에 의한 생성물의 탈엔질화 및 4-클로로-4'-플루오로부티로페논을 이용한 후속 알킬화에서 드로페리돌을 생성한다.Droperidol synth.png

(분자내 재배열의 메커니즘에 대해서는 피모지드 기사를 참조).

레퍼런스

  1. ^ 모서리 R, Argaez C.Droperidol for Conjurt in Acretic Care [인터넷]오타와(ON): 캐나다 보건약물기술청; 2021년 1월.입수처: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK571530/
  2. ^ Perkins J, Ho JD, Vilke GM, DeMers G american American Academy of Emergency Medicine 포지션 스테이트먼트: 응급실에서의 드로페리돌 사용의 안전성 » J Emergency Med. 2015; 49 (1) : 91 - 97 †
  3. ^ Klein LR, Driver BE, Horton G, Scharber S, Martel ML, Cole JB rescue 근육내 항정신병 약물 j J Emergency Med. 2019;56(5):484-490�
  4. ^ Peroutka SJ, Synder SH (December 1980). "Relationship of neuroleptic drug effects at brain dopamine, serotonin, alpha-adrenergic, and histamine receptors to clinical potency". The American Journal of Psychiatry. 137 (12): 1518–22. doi:10.1176/ajp.137.12.1518. PMID 6108081. Retrieved 2009-06-21.
  5. ^ Domino KB, Anderson EA, Polissar NL, Posner KL (June 1999). "Comparative efficacy and safety of ondansetron, droperidol, and metoclopramide for preventing postoperative nausea and vomiting: a meta-analysis". Anesthesia and Analgesia. 88 (6): 1370–9. doi:10.1213/00000539-199906000-00032. PMID 10357347.
  6. ^ Kao LW, Kirk MA, Evers SJ, Rosenfeld SH (April 2003). "Droperidol, QT prolongation, and sudden death: what is the evidence?". Annals of Emergency Medicine. 41 (4): 546–58. doi:10.1067/mem.2003.110. PMID 12658255.
  7. ^ Lischke V, Behne M, Doelken P, Schledt U, Probst S, Vettermann J (November 1994). "Droperidol causes a dose-dependent prolongation of the QT interval". Anesthesia and Analgesia. 79 (5): 983–6. doi:10.1213/00000539-199411000-00028. PMID 7978420.
  8. ^ Calver, Leonie; Page, Colin; Downes, Michael; Chan, Betty; Kinnear, Frances; Wheatley, Luke; Spain, David; Ibister, Geoffrey (September 2015). "The safety and effectiveness of droperidol for sedation of acute behavioral disturbance in the emergency department". Annals of Emergency Medicine. 66 (3): 231–238. doi:10.1016/j.annemergmed.2015.03.016. PMID 25890395. Retrieved 18 July 2018.
  9. ^ Park CK, Choi HY, Oh IY, Kim MS (2002). "Acute dystonia by droperidol during intravenous patient-controlled analgesia in young patients". J. Korean Med. Sci. 17 (5): 715–7. doi:10.3346/jkms.2002.17.5.715. PMC 3054934. PMID 12378031.

추가 정보

  • Scuderi PE (2003). "Droperidol: Many questions, few answers". Anesthesiology. 98 (2): 289–90. doi:10.1097/00000542-200302000-00002. PMID 12552182.
  • Lischke V, Behne M, Doelken P, Schledt U, Probst S, Bettermann J. Droperidol은 QT 간격의 용량 의존적 연장을 유발한다.독일 프랑크푸르트암마인 대학 클리닉 요한 볼프강 괴테 마취 및 소생학과
  • 응급의학 매거진 : https://web.archive.org/web/20110527190715/http : //www.emedmag.com/html/pre/tri/1005.asp