나돌롤

Nadolol
나돌롤
Nadolol.svg
임상 데이터
상호코가르드, 기타
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa682666
라이선스 데이터
루트
행정부.		입으로
약물 클래스베타 차단제
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • UK: POM (처방만)
  • 다음과 같습니다US. §만의
약동학 데이터
단백질 결합30%
대사대사되지 않음
반감기 제거14~24시간
배설물신장과 대변(변화 없음)
식별자
  • * rel-(2R,3S)-5-{(2R)-3-(tert-부틸아미노)-2-히드록시프로필]옥시}-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-2,3-디올
    • (2R*,3S*)-5-{(2R*)-3-(테트부틸아미노)-2-히드록시프로필]옥시}-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-2,3-디올
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.050.625 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C17H27NO4
몰 질량309.406 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • OC(CNC(C)(C)C)COC1cc2c1C[C@H](O)[C@H](O)C2
  • InChI=1S/C17H27NO4/c1-17(2,3)18-9-12(19)10-22-16-6-4-5-7-14(20)15-13)16/h4-6,12,14-15,18-21H,103-2
  • 키: VWPOSFSPZNDTMJ-UCWKZMIHSA-N checkY
(표준)

Corgard라는 상표명으로 판매되고 있는 Nadololol은 고혈압, 심장통, 심방세동 및 일부 유전 부정맥 증후군을 [1]치료하기 위해 사용되는 약물이다.그것은 또한 편두통과 [2][3]간경변의 합병증을 예방하는데 사용되어 왔다.경구 [2]복용입니다.

일반적인 부작용으로는 어지럼증, 피로감, 느린 심박수, 레이노 [1]증후군이 있다.심각한 부작용에는 심부전과 기관지 [1]경련이 포함될 수 있다.임신과 모유 수유에 사용하는 것은 [4]안전성이 불분명하다.비선택적 베타 차단제이며 심장에 있는 β1-아드레날린 수용체와 [1]혈관에 있는 β2-아드레날린 수용체를 차단하여 작동합니다.

나돌롤은 1970년에 특허를 받았으며 [5]1978년에 의학적으로 사용되기 시작했다.제네릭 [1]의약품으로 구입할 수 있습니다.2016년, 그것은 미국에서 100만 개 이상의 [6]처방으로 283번째로 많이 처방된 약이었다.

의료 용도

나돌롤은 고혈압 치료 및 협심증 장기 치료에 사용되며 이러한 목적으로 [7]FDA에 의해 승인되었습니다.

심방세동을 [8]가진 사람들의 심박수 조절, 편두통 [9]예방, 간경화로 [3]인한 간문성 고혈압 환자의 정맥 출혈 예방, 그리고 갑상선 [10]호르몬 수치가 높은 사람들을 치료하기 위해 정기적으로 오프 라벨로 사용됩니다[7].

나돌롤은 심실 부정맥 예방을 위한 LQTS 환자 관리에서 선호되는 베타 차단제이다.선택적 베타 차단제나 프로프라놀롤보다 획기적인 심장 [11]질환 예방에 더 효과적입니다.마찬가지로, 아테놀롤이나 비소프로롤과 [12]같은 선택적 베타 차단제보다 더 효과적인 것으로 나타났기 때문에 CPVT 환자 치료에 선호되는 베타 차단제 유형이다.

Nadololol은 하루에 한 번 투약할 수 있어 환자의 준수도를 향상시킵니다.신장 기능이 저하된 환자의 경우, 나돌롤을 덜 [13]자주 복용할 수 있다.편두통 [14]발작 예방, 주의력 결핍/과잉행동 장애(ADHD)[15]와 같은 여러 신경학적 장애에도 유용하다는 것이 밝혀졌으며, 본질적인[16] 떨림과 파킨슨병의[17] 치료법으로서 그 사용이 연구되었지만 둘 다 잘 [18][19][20]확립되어 있지 않다.

부작용

가장 흔한 부작용은 어지럼증과 [17]피로감이다.

금지 사항

Nadololol과 다른 베타 차단제는 심부전이 있는 사람들에게 주의와 함께 사용되어야 하며 그 사용이 갑자기 중단되어서는 안 된다.천식, 느린 심박수, 그리고 심각한 심장 [21]질환이 있는 사람들에게는 금물이다.

작용 메커니즘

주요 기사:베타 블로커
나돌롤의 4가지 입체 이성질체

나돌롤은 비선택적 베타 차단제이다. 즉, 베타-1 수용체와 베타-2 수용체 모두를 비선택적으로 차단한다.그것은 주로 심장에 위치한 베타-1 수용체를 선호하기 때문에 카테콜아민의 영향을 억제하고 심박수와 혈압의 감소를 일으킨다.주로 기도의 기관지 평활근에 위치한 베타-2 수용체의 억제는 천식과 유사한 기도 수축으로 이어진다.신장의 사구체 내 베타-1 수용체의 억제는 레닌-안지오텐신 시스템을 억제하여 혈관 수축 감소와 수분 보유 감소를 유발한다.나돌롤의 심장과 신장의 베타-1 수용체 억제는 혈압을 낮추는 효과로 이어진다.

그 약은 AV결절 전도를 손상시키고 축농률을 감소시킨다.

나돌롤은 또한 혈장 트리글리세리드를 증가시키고 HDL-콜레스테롤 [citation needed]수치를 감소시킬 수 있다.

화학

나돌롤은 입체 이성질체의 혼합물이다.그것은 극성과 친수성이며 낮은 지질 [22]용해도를 가지고 있다.

레퍼런스

  1. ^ a b c d e "Nadolol Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 3 March 2019.
  2. ^ a b British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 148. ISBN 9780857113382.
  3. ^ a b Giannelli, V; Lattanzi, B; Thalheimer, U; Merli, M (2014). "Beta-blockers in liver cirrhosis". Annals of Gastroenterology. 27 (1): 20–26. PMC 3959530. PMID 24714633.
  4. ^ "Nadolol Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com. Retrieved 3 March 2019.
  5. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 460. ISBN 9783527607495.
  6. ^ "Nadolol - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
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  9. ^ Silberstein SD, Holland S, Freitag F, Dodick DW, Argoff C, et al. (2012). "Evidence-based guideline update: pharmacologic treatment for episodic migraine prevention in adults: report of the Quality Standards Subcommittee of the American Academy of Neurology and the American Headache Society". Neurology. 78 (17): 1337–45. doi:10.1212/WNL.0b013e3182535d20. PMC 3335452. PMID 22529202.
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  12. ^ Mazzanti, Andrea; Kukavica, Deni; Trancuccio, Alessandro; Memmi, Mirella; Bloise, Raffaella; Gambelli, Patrick; Marino, Maira; Ortíz-Genga, Martín; Morini, Massimo; Monteforte, Nicola; Giordano, Umberto (2022-03-30). "Outcomes of Patients With Catecholaminergic Polymorphic Ventricular Tachycardia Treated With β-Blockers". JAMA Cardiology. doi:10.1001/jamacardio.2022.0219. ISSN 2380-6583. PMID 35353122.
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  15. ^ Barkley, Russell A.; Murphy, Kevin R. (27 May 2017). Attention-deficit Hyperactivity Disorder: A Clinical Workbook. Guilford Press. ISBN 9781593852276. Retrieved 27 May 2017 – via Google Books.
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  17. ^ a b Medline Plus의 미국 국립 의학 도서관 Nadolol 엔트리
  18. ^ Foster NL, Newman RP, Lewitt PA, Gillespie MM, Larsen TA, et al. (October 1984). "Peripheral beta-adrenergic blockade treatment of parkinsonian tremor". Ann Neurol. 16 (4): 505–508. doi:10.1002/ana.410160412. PMID 6149724. S2CID 24179607.
  19. ^ "Nadolol: MedlinePlus Drug Information". www.nlm.nih.gov. Retrieved 27 May 2017.
  20. ^ "Nadolol Dosage Guide with Precautions - Drugs.com". drugs.com. Retrieved 27 May 2017.
  21. ^ "Corgard Label" (PDF). fda.gov. Retrieved 27 May 2017.
  22. ^ Bragg W, Norton D, Shamsi SA (November 2008). "Optimized separation of beta-blockers with multiple chiral centers using capillary electrochromatography-mass spectrometry". J Chromatogr B. 875 (1): 304–16. doi:10.1016/j.jchromb.2008.06.028. PMC 2680439. PMID 18619928.

외부 링크

  • "Nadolol". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.