인디플론

Indiplon
인디플론
Indiplon.svg
임상 데이터
루트
행정부.		오랄
ATC 코드
  • 없음.
법적 상태
법적 상태
식별자
  • N-메틸-N-[3-(티오펜-2-카르보닐)]
    피라졸로[5,1-b]피리미딘-7-일]페닐]아세트아미드
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.133.676 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C20H16N4O2S
몰 질량376.43 g/g−1/g/g
3D 모델(JSmol)
  • O=C(C1=CC=CS1)C2=C3N=CC=C(C4=CC(N(C)C(C)=O)=CC=C4)N3N=C2
  • InChI=1S/C20H16N4O2S/c1-13(25)23(2)15-6-3-5-14(11-15)17-8-9-21-20-16(12-22-24)20)19(26)18-7-410-27-18-12,12H-12H
  • 키: CCIAWPMZSFFRGN-UHFFFAOYSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

Indiplon(INN 및 USAN)은 비벤조디아제핀, 최면 진정제로서 수면 시작을 위한 즉시 방출 제제와 수면 유지를 위한 수정 방출(제어 방출 또는 확장 방출이라고도 함) 버전의 두 가지 제제로 개발되었습니다.

동작 모드

인디플론은 대부분의 다른 비벤조디아제핀 진정제처럼 억제성 신경전달물질인 GABA의 작용을 강화함으로써 작용한다.그것은 주로 뇌의 [1]GABAA 수용체의 α1 서브유닛에 결합한다.

역사

Indiplon은 1980년대에 Lederle Laboratories(나중에 Wyeth에 의해 인수됨)에서 발견되었으며 CL 285,489로 [2]: 454 불렸다.1998년 Lederle은 다른 초기 단계의 약물 후보자들과 함께 이전 Lederle 직원들에 의해 설립된 스타트업 DOV Pharmacical에 라이센스를 부여했고, Dov는 같은 [2]해에 Neurocrine Biosciences에 독점적으로 약물에 대한 권리를 부여했습니다.2002년, 뉴로크린은 화이저와 [2]약 개발을 위한 계약을 맺었다.

Indiplon은 원래 2007년에 출시될 예정이었는데, 그 때 사노피-아벤티스의 인기 최면제 졸피뎀은 미국에서 특허권을 상실하여 훨씬 더 저렴한 제네릭으로 출시될 수 있게 되었다.2002년, Neurocrine Biosciences는 미국에서 인디플론을 공동 판매하기로 화이저와 계약을 맺었고, 이 계약은 4억 [3]달러의 가치가 있다.그러나 2006년 [4]5월 FDA가 수정 릴리스 15mg 제제에 대한 승인 불가 통지서와 즉시 릴리스 버전 5mg 및 10mg에 대한 규정이 포함된 승인 통지서를 발행한 후 화이자는 Neurocrine과의 [5]관계를 종료했다.뉴로크린의 주가는 [6]뉴스로 60% 떨어졌다.

Following a resubmission, the FDA in December 2007 deemed Neurocrine's new drug application (NDA) 'approvable' in the 5 and 10 mg formulations,[7] but requested new studies as a prerequisite to approval, including a clinical trial in the elderly, a safety study comparing adverse effects to those of similarly marketed drugs, and a preclinical study 엑사임신 [8]3개월차에 인디플론 광산의 안전성을 확인했어요

2007년 FDA 서한에 따라 Neurocrine은 미국에서 [7][8]Indiplon의 임상 및 마케팅 개발을 중단하기로 결정했습니다.

레퍼런스

  1. ^ Petroski RE, Pomeroy JE, Das R, Bowman H, Yang W, Chen AP, Foster AC (April 2006). "Indiplon is a high-affinity positive allosteric modulator with selectivity for alpha1 subunit-containing GABAA receptors" (PDF). The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 317 (1): 369–77. doi:10.1124/jpet.105.096701. PMID 16399882. S2CID 46510829.
  2. ^ a b c Neubauer DN (2010). "Indiplon". In Monti JS, Pandi-Perumal SR, Möhler H (eds.). GABA and Sleep: Molecular, Functional and Clinical Aspects. Springer Science & Business Media. pp. 453–464. ISBN 9783034602266.
  3. ^ "San Diego's Neurocrine Biosciences Scores Second Big Deal in Two Days". The Motley Fool. 18 June 2010.
  4. ^ "Neurocrine's FDA Nightmare". TheStreet.com. 16 May 2006.
  5. ^ "Pfizer Drops Neurocrine Deal". TheStreet.com. 22 June 2006.
  6. ^ "Neurocrine stock price plunges 60 percent:FDA's mixed review of sleeping pill Indiplon could threaten Pfizer-Neurocrine partnership". CNN Money. 15 May 2006.
  7. ^ a b "Neurocrine Receives Approvable Letter for Indiplon Capsules with Additional Safety and Efficacy Data Required by FDA" (Press release). Neurocrine Biosciences, Inc. 2007-12-13. Retrieved 2007-12-13.
  8. ^ a b "Additional Pipeline Projects". Neurocrine. 2012-02-16. Archived from the original on 2012-03-27. Retrieved 2014-06-24.

외부 링크