엘렉트로판

Eletriptan
엘렉트로판
Eletriptan skeletal.svg
Eletriptan 3D ball-and-stick.png
임상자료
상명Relpax, Relert
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a603029.
라이센스 데이터
임신
범주
  • AU: B1
경로:
행정		입으로
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
생체이용가능성50%
신진대사CYP3A4
제거 반감기4시간
식별자
  • 3-{[(2R)-1-메틸피롤리딘-2-yl]메틸}-5-[2-[2-(벤젠설폰)에틸]-1H-indole
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.167.337 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C22H26N2O2S
어금질량382.52 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • CN1CC[C@@H]1Cc3c[nH]c4ccc(=O)c2cc2)cc34
  • InChI=1S/C22H26N2O2S/c1-24-12-5-6-19(24)15-18-16-23-22-10-9-17(14-21(18)22)11-13-27(25,26)20-7-3-2-4-8-20/h2-4,7-10,14,16,19,23H,5-6,11-137T56T ☒N
  • 키:PWVXXXGRKLHYWKM-LJQANCHMSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

엘렉트립탄은 렐팩스라는 상표명으로 판매되며 엘렉트립탄 하이드로브롬화(Electrictan hydrobromide)의 형태로 사용되는 편두통 치료를 위한 2세대 트립탄 약이다.[3][4] 이미 진행 중인 편두통 발작을 차단하면서 낙태약으로 쓰인다. Eletriptan은 Pfizer Inc.에 의해 판매되고 제조된다.

승인 및 가용성

엘렉트립탄은 2002년 12월 26일 미국 식품의약국(FDA)의 승인을 받아 성인의 아우라가 있든 없든 간에 편두통의 급성 치료를 받았다.[5] 미국과 캐나다에서만 처방전 없이 살 수 있다. 편두통의 예방요법이나 혈전 또는 기저성 편두통의 관리에 사용하기 위한 것은 아니다. 20mg과 40mg의 강도로 이용할 수 있다.

Eletriptan은 미국 특허 번호 5545644와[5][6] 미국 특허 번호 6110940에 의해 보호되었고,[5][7] 둘 다 현재 만료되었다.

작용기전

추가 정보: 세로토닌 수용체 작용제 및 트립탄 § 메커니즘_of_action

Eletraptan은 뇌를 둘러싸고 있는 혈관의 부기를 감소시킨다고 믿어진다. 이 부기는 편두통 발작의 머리통증과 관련이 있다. Eletraptan은 더 많은 고통과 메스꺼움과 같은 다른 증상, 빛과 소리에 대한 민감성을 유발하는 신경 끝에서 물질의 방출을 차단한다. 이러한 행동들이 전기자에 의해 증상 완화에 기여한다고 생각된다.

Eletriptan은 세로토닌 수용체 작용제로, 특히 특정 5-HT1 가족 수용체의 작용제다. Eletriptan은 5-HT[1B, 수용체에1F] 높은 친화력으로 결합한다. 그것은 5-HT[1A, 수용체에2B,7] 대해 적당한 친화력을 가지며, 5-HT[2A, 수용체에는3,4,5A,6] 친화력이 거의 또는 전혀 없다.

엘렉트판은 아드레날린 α1, α2 또는 β, 도파민 D1 또는 D, 무스카린2 또는 오피오이드 수용체에서 유의미한 친화력이나 약리학적 활성이 없다. Eletriptan은 NOS 의존성 질병 치료를 위한 질소산화물 신타효소(NOS) 억제제와 효율적으로 공동 관리될 수 있다(미국 특허 2007/0254940).

편두통에서 5-HT1 수용체 작용제의 효능을 설명하기 위해 두 가지 이론이 제안되었다. 한 이론은 동맥성 문합체(Anastomoses)에 있는 것을 포함하여 두개내 혈관에 위치한1 5-HT 수용체의 활성화가 두통 완화와 상관관계가 있는 혈관수축으로 이어진다는 것을 시사한다. 다른 가설은 삼차체계의 감각신경종말에서 5-HT1 수용체가 활성화되면 염증성 신경펩타이드 분비가 억제된다는 것을 암시한다.

부작용

흔한 부작용으로는 고혈압, 빈맥, 두통, 현기증, 졸림, 협심증과 유사한 증상이 있다. 심한 알레르기 반응은 드물다.[8]

콘트라인커뮤니케이션

엘렉트판은 협심증, 심한 고혈압, 심부전 등 심장과 순환계의 다양한 질환을 가진 환자와 뇌졸중이나 심장마비를 일으킨 환자에 대해 금지된다. 세로토닌 5HT1B 길항작용에 따른 관상동맥관정맥관절제술의 비정상적인 부작용 때문에 이미 위험에 처한 사람들의 심장마비를 촉진시킬 수 있기 때문이다. 또한 CYP3A4를 통한 간대사가 광범위하여 심한 신장이나 간손상에도 억제된다.[8]

상호작용

에리트로마이신, 케토코나졸 등 간효소 CYP3A4의 강력한 억제제는 엘렉테란의 혈장 농도를 크게 증가시키므로 최소 72시간 이상 분리해야 한다. 디히드로에르고타민과 같은 에르고트 알칼로이드는 약물의 비대 효과를 더하므로 최소 24시간 이상 분리해야 한다.[8]

추가 화학물질명

  • 메르크 지수: 3-[ (2R)-1-메틸-2-피롤리디닐]메틸]-5-[2-[-(페닐술포닐)에틸]-1H-indole
  • 5-[2-(벤젠설포닐)에틸]-3-(1-메틸피롤리딘-2(R)-ylmethyl)-1H-indole
  • (R)-5-[2-(phenylsulfonyl)ethyl]-3-[(1-methyl-2-pyrrolidi닐)methyl]-1H-indole

사회와 문화

브랜드명

미국, 캐나다, 호주, 영국에서는 렐팍스라는 브랜드명으로 판매되고 있으며,[2][9][1] 다른 몇몇 나라에서는 렐러트라는 브랜드명으로 판매되고 있다.[citation needed]

참조

  1. ^ a b "Relpax 20mg Film-Coated Tablets. - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 3 July 2020. Retrieved 11 November 2020.
  2. ^ a b "Relpax- eletriptan hydrobromide tablet, film coated". DailyMed. 10 December 2019. Retrieved 11 November 2020.
  3. ^ Bhambri R, Mardekian J, Liu LZ, Schweizer E, Ramos E (2015). "A review of the pharmacoeconomics of eletriptan for the acute treatment of migraine". International Journal of General Medicine. 8: 27–36. doi:10.2147/IJGM.S73673. PMC 4296958. PMID 25624770.
  4. ^ Capi M, Curto M, Lionetto L, de Andrés F, Gentile G, Negro A, Martelletti P (September 2016). "Eletriptan in the management of acute migraine: an update on the evidence for efficacy, safety, and consistent response". Therapeutic Advances in Neurological Disorders. 9 (5): 414–23. doi:10.1177/1756285616650619. PMC 4994780. PMID 27582896.
  5. ^ a b c "Drug Approval Package: Relpax (Eletriptan) NDA #021016". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 4 April 2002. Retrieved 11 November 2020.
  6. ^ 미국 특허 번호 5545644, 존 E. 매코 & 마틴 J. Wythes, Indianle 파생상품, 1996년 8월 13일.
  7. ^ 미국 특허 번호 6110940, 발레리 데니스 하딩 등, 2000년 8월 29일.
  8. ^ a b c Jasek W, ed. (2007). Austria-Codex (in German) (62nd ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. pp. 6984–8. ISBN 978-3-85200-181-4.
  9. ^ "Relpax Product information". Health Canada. 25 April 2012. Retrieved 11 November 2020.

외부 링크