5-HT1D 수용체

5-HT1D receptor
HTR1D
식별자
별칭HTR1D, 5-HT1D, HT1DA, HTR1DA, HTRL, RDC4, 5-HT1D 수용체, 5-HT1D 수용체 1D
외부 IDOMIM: 182133 MGI: 96276 HomoloGene: 20240 GeneCard: HTR1D
직교체
인간마우스
엔트레스
앙상블
유니프로트
RefSeq(mRNA)

NM_000864

NM_001285482
NM_001285483
NM_001285484
NM_008309

RefSeq(단백질)

NP_000855

NP_001272411
NP_001272412
NP_001272413
NP_032335

위치(UCSC)Chr 1: 23.19 – 23.22MbChr 4: 136.42 – 136.44Mb
PubMed 검색[3][4]
위키다타
인간 보기/편집마우스 보기/편집

HTR1D로도 알려진 5-히드록시트리프타민(세로토닌) 수용체 1D5-HT 수용체지만 이를 인코딩하는 인간 유전자를 나타내기도 한다.[5] 5-HT는1D 중추신경계에 작용하여 운동불안감에 영향을 미친다. 그것은 또한 뇌에 혈관 정맥을 유도한다.

조직 분포 및 기능

5HT1D 수용체들은 기저 갱년기(글로부스 팔리두스, 실베리아 니그라, 카우다테 푸타멘), 해마, 피질에서 낮은 수준에서 발견된다.[6]

구조

5HT1D 수용체는 세포내 메신저 캐스케이드를 활성화해 cAMP의 세포수치를 낮춰 억제반응을 내는 G단백질연계수용체다.[7][8] 5HT는1D 7-TM 수용체다. TM-5와 TM-6 사이의 큰 세포간 루프는 두 번째 메신저와의 연결과 관련이 있는 것으로 생각된다. 작용제는 TM-3의 아스파레이트 잔류물과 TM-4, TM-5, TM-6의 잔류물을 이용하는 방식으로 결합할 수 있다.[9] 무변 개방 판독 프레임을 포함하는 인간 복제본이 5HT1D 수용체 377개의 아미노산을 인코딩하는 것으로 밝혀졌다. 유전자는 1번 염색체, 1p34.3-36.3에 국부화되었다.

리간즈

고민자

분자 모델링은 5HT의1D 작용 결합 부위의 그림을 제공했다. 수용체 결합 부위 내 아미노산 잔류물이 확인되었다. 이는 잠재적 5HT1D 수용체 작용제 설계에 중요한 지침이다. 수마트립탄이 결합할 때 결합 주머니의 리간드와 수용체 둘 다에 주요한 순응적 변화가 있다.[12]

  • 5-(노닐록시)트리프타민[13]
  • 수마트립탄 (편두통바이오콘스트랙터)
  • 5-카복사미도트립타민(5-CT)
  • 5-(t-Butyl)-N-메틸트리프타민[14]
  • CP-135,807
  • CP-286,601
  • PNU-109,291 ((S)-3,4-디하이드로-1-[2-[4-메톡시페닐)-1-피페라지닐]에틸]-N-메틸-1H-2-벤조피란-6-카박스아미드)
  • PNU-142,633 ((1S)-1-[2-[4-[4-(아미노카르보닐)페닐]-1-피페라즈비닐]에틸]-3,4-디히드로-N-메틸-1H-2-벤조피란-6-카박스아미드)
  • GR-46611(3-[3-(2-디메틸아미노에틸)-1H-indol-5-yl]-N-(4-methoxybenzyl)acrylamide))
  • L-694,247(2-[5-[3-[(4-메틸설폰아미노))벤질-1,2,4-옥사디아졸-5-yl]-1H-인돌-3-yl]에타민)
  • L-772,405

반목자

참고 항목

참조

  1. ^ a b c GRCh38: 앙상블 릴리스 89: ENSG00000179546 - 앙상블, 2017년 5월
  2. ^ a b c GRCm38: 앙상블 릴리스 89: ENSMUSG000070687 - 앙상블, 2017년 5월
  3. ^ "Human PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  4. ^ "Mouse PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  5. ^ "Entrez Gene: HTR1D 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 1D".
  6. ^ 호이어, D, 2019년 세로토닌 수용체는 명명된다. 세로토닌 시스템, 페이지 63-93.
  7. ^ 밀란, M.J. 외, G-단백질 결합 세로토닌 수용체에서의 신호: 최근의 진보와 미래 연구 방향. 약리학의 경향, 2008. 29(9): 페이지 454-464.
  8. ^ 괴즈비, P.J., 세로토닌 5-HT1B/1D 수용체 작용제 - 편두통의 비교 약리학 및 치료적 함의. Cns 약물, 1998. 10(4): 페이지 271-286.
  9. ^ 리핀콧 W.W. 렘케.T.L. 윌리엄스.D.A.로슈.V.F.&지토.S.W. 포이의 약용 화학 원리: 리핀콧 윌리엄스 & 윌킨스: 368-376.
  10. ^ Jin, H.; Oksenberg, D.; Ashkenazi, A.; Peroutka, S. J.; Duncan, A. M.; Rozmahel, R.; O'Dowd, B. F. (1992). "Characterization of the human 5-hydroxytryptamine1B receptor". J Biol Chem. 267 (9): 5735–5738. doi:10.1016/S0021-9258(18)42612-9. PMID 1348246.
  11. ^ Weinshank, R. L.; Zgombick, J. M.; Macchi, M. J.; Branchek, T. A.; Hartig, P. R. (1992). "Human Serotonin-1d Receptor Is Encoded by a Subfamily of 2 Distinct Genes - 5-Ht(1d-Alpha) and 5-Ht(1d-Beta)". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 89 (8): 3630–3634. doi:10.1073/pnas.89.8.3630. PMC 48922. PMID 1565658.
  12. ^ Bremner, D. H.; Ringan, N. S.; Wishart, G. (1997). "Modeling of the agonist binding site of serotonin human 5-HT1A, 5-HT1Dα and 5-HT1Dβ receptors". European Journal of Medicinal Chemistry. 32 (1): 59–69. doi:10.1016/S0223-5234(97)84362-0.
  13. ^ Glennon RA, Hong SS, Dukat M, Teitler M, Davis K (Sep 1994). "5-(Nonyloxy)tryptamine: a novel high-affinity 5-HT1D beta serotonin receptor agonist". Journal of Medicinal Chemistry. 37 (18): 2828–30. doi:10.1021/jm00044a001. PMID 8071931.
  14. ^ Xu YC, Schaus JM, Walker C, Krushinski J, Adham N, Zgombick JM, Liang SX, Kohlman DT, Audia JE (Feb 1999). "N-Methyl-5-tert-butyltryptamine: A novel, highly potent 5-HT1D receptor agonist". Journal of Medicinal Chemistry. 42 (3): 526–31. doi:10.1021/jm9805945. PMID 9986723.

외부 링크

  • "5-HT1D". IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
  • UCSC 게놈 브라우저의 인간 HTR1D 게놈 위치 및 HTR1D 유전자 세부 정보 페이지.

추가 읽기

기사는 공공영역에 있는 미국 국립 의학 도서관의 텍스트를 통합하고 있다.