5-HT1D 수용체
5-HT1D receptor| HTR1D | |||||||||||||||||||||||||
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| 식별자 | |||||||||||||||||||||||||
| 별칭 | HTR1D, 5-HT1D, HT1DA, HTR1DA, HTRL, RDC4, 5-HT1D 수용체, 5-HT1D 수용체 1D | ||||||||||||||||||||||||
| 외부 ID | OMIM: 182133 MGI: 96276 HomoloGene: 20240 GeneCard: HTR1D | ||||||||||||||||||||||||
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| 직교체 | |||||||||||||||||||||||||
| 종 | 인간 | 마우스 | |||||||||||||||||||||||
| 엔트레스 | |||||||||||||||||||||||||
| 앙상블 | |||||||||||||||||||||||||
| 유니프로트 | |||||||||||||||||||||||||
| RefSeq(mRNA) | |||||||||||||||||||||||||
| RefSeq(단백질) | |||||||||||||||||||||||||
| 위치(UCSC) | Chr 1: 23.19 – 23.22Mb | Chr 4: 136.42 – 136.44Mb | |||||||||||||||||||||||
| PubMed 검색 | [3] | [4] | |||||||||||||||||||||||
| 위키다타 | |||||||||||||||||||||||||
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HTR1D로도 알려진 5-히드록시트리프타민(세로토닌) 수용체 1D는 5-HT 수용체지만 이를 인코딩하는 인간 유전자를 나타내기도 한다.[5] 5-HT는1D 중추신경계에 작용하여 운동과 불안감에 영향을 미친다. 그것은 또한 뇌에 혈관 정맥을 유도한다.
조직 분포 및 기능
5HT1D 수용체들은 기저 갱년기(글로부스 팔리두스, 실베리아 니그라, 카우다테 푸타멘), 해마, 피질에서 낮은 수준에서 발견된다.[6]
구조
5HT1D 수용체는 세포내 메신저 캐스케이드를 활성화해 cAMP의 세포수치를 낮춰 억제반응을 내는 G단백질연계수용체다.[7][8] 5HT는1D 7-TM 수용체다. TM-5와 TM-6 사이의 큰 세포간 루프는 두 번째 메신저와의 연결과 관련이 있는 것으로 생각된다. 작용제는 TM-3의 아스파레이트 잔류물과 TM-4, TM-5, TM-6의 잔류물을 이용하는 방식으로 결합할 수 있다.[9] 무변 개방 판독 프레임을 포함하는 인간 복제본이 5HT1D 수용체 377개의 아미노산을 인코딩하는 것으로 밝혀졌다. 유전자는 1번 염색체, 1p34.3-36.3에 국부화되었다.
리간즈
고민자
분자 모델링은 5HT의1D 작용 결합 부위의 그림을 제공했다. 수용체 결합 부위 내 아미노산 잔류물이 확인되었다. 이는 잠재적 5HT1D 수용체 작용제 설계에 중요한 지침이다. 수마트립탄이 결합할 때 결합 주머니의 리간드와 수용체 둘 다에 주요한 순응적 변화가 있다.[12]
- 5-(노닐록시)트리프타민[13]
- 수마트립탄 (편두통의 바이오콘스트랙터)
- 5-카복사미도트립타민(5-CT)
- 5-(t-Butyl)-N-메틸트리프타민[14]
- CP-135,807
- CP-286,601
- PNU-109,291 ((S)-3,4-디하이드로-1-[2-[4-메톡시페닐)-1-피페라지닐]에틸]-N-메틸-1H-2-벤조피란-6-카박스아미드)
- PNU-142,633 ((1S)-1-[2-[4-[4-(아미노카르보닐)페닐]-1-피페라즈비닐]에틸]-3,4-디히드로-N-메틸-1H-2-벤조피란-6-카박스아미드)
- GR-46611(3-[3-(2-디메틸아미노에틸)-1H-indol-5-yl]-N-(4-methoxybenzyl)acrylamide))
- L-694,247(2-[5-[3-[(4-메틸설폰아미노))벤질-1,2,4-옥사디아졸-5-yl]-1H-인돌-3-yl]에타민)
- L-772,405
반목자
- 자이프라시돈(비정형 항정신병) [1]
- 메티오테핀(항정신병)
- 요힘빈(아프록디악)
- 메테골린
- 에르고타민(편두통의 바이소콘스트랙터)
- BRL-15572
- 보르티오xetine(항압제)
- GR-127,935(혼합 5-HT1B/1D 길항제)
- LY-310,762
- LY-367,642
- LY-456,219
- LY-456,220
참고 항목
참조
- ^ a b c GRCh38: 앙상블 릴리스 89: ENSG00000179546 - 앙상블, 2017년 5월
- ^ a b c GRCm38: 앙상블 릴리스 89: ENSMUSG000070687 - 앙상블, 2017년 5월
- ^ "Human PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
- ^ "Mouse PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
- ^ "Entrez Gene: HTR1D 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 1D".
- ^ 호이어, D, 2019년 세로토닌 수용체는 명명된다. 세로토닌 시스템, 페이지 63-93.
- ^ 밀란, M.J. 외, G-단백질 결합 세로토닌 수용체에서의 신호: 최근의 진보와 미래 연구 방향. 약리학의 경향, 2008. 29(9): 페이지 454-464.
- ^ 괴즈비, P.J., 세로토닌 5-HT1B/1D 수용체 작용제 - 편두통의 비교 약리학 및 치료적 함의. Cns 약물, 1998. 10(4): 페이지 271-286.
- ^ 리핀콧 W.W. 렘케.T.L. 윌리엄스.D.A.로슈.V.F.&지토.S.W. 포이의 약용 화학 원리: 리핀콧 윌리엄스 & 윌킨스: 368-376.
- ^ Jin, H.; Oksenberg, D.; Ashkenazi, A.; Peroutka, S. J.; Duncan, A. M.; Rozmahel, R.; O'Dowd, B. F. (1992). "Characterization of the human 5-hydroxytryptamine1B receptor". J Biol Chem. 267 (9): 5735–5738. doi:10.1016/S0021-9258(18)42612-9. PMID 1348246.
- ^ Weinshank, R. L.; Zgombick, J. M.; Macchi, M. J.; Branchek, T. A.; Hartig, P. R. (1992). "Human Serotonin-1d Receptor Is Encoded by a Subfamily of 2 Distinct Genes - 5-Ht(1d-Alpha) and 5-Ht(1d-Beta)". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 89 (8): 3630–3634. doi:10.1073/pnas.89.8.3630. PMC 48922. PMID 1565658.
- ^ Bremner, D. H.; Ringan, N. S.; Wishart, G. (1997). "Modeling of the agonist binding site of serotonin human 5-HT1A, 5-HT1Dα and 5-HT1Dβ receptors". European Journal of Medicinal Chemistry. 32 (1): 59–69. doi:10.1016/S0223-5234(97)84362-0.
- ^ Glennon RA, Hong SS, Dukat M, Teitler M, Davis K (Sep 1994). "5-(Nonyloxy)tryptamine: a novel high-affinity 5-HT1D beta serotonin receptor agonist". Journal of Medicinal Chemistry. 37 (18): 2828–30. doi:10.1021/jm00044a001. PMID 8071931.
- ^ Xu YC, Schaus JM, Walker C, Krushinski J, Adham N, Zgombick JM, Liang SX, Kohlman DT, Audia JE (Feb 1999). "N-Methyl-5-tert-butyltryptamine: A novel, highly potent 5-HT1D receptor agonist". Journal of Medicinal Chemistry. 42 (3): 526–31. doi:10.1021/jm9805945. PMID 9986723.
외부 링크
- "5-HT1D". IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
- UCSC 게놈 브라우저의 인간 HTR1D 게놈 위치 및 HTR1D 유전자 세부 정보 페이지.
추가 읽기
- Hamblin MW, Metcalf MA, McGuffin RW, Karpells S (Apr 1992). "Molecular cloning and functional characterization of a human 5-HT1B serotonin receptor: a homologue of the rat 5-HT1B receptor with 5-HT1D-like pharmacological specificity". Biochemical and Biophysical Research Communications. 184 (2): 752–9. doi:10.1016/0006-291X(92)90654-4. PMID 1315531.
- Weinshank RL, Zgombick JM, Macchi MJ, Branchek TA, Hartig PR (Apr 1992). "Human serotonin 1D receptor is encoded by a subfamily of two distinct genes: 5-HT1D alpha and 5-HT1D beta". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 89 (8): 3630–4. Bibcode:1992PNAS...89.3630W. doi:10.1073/pnas.89.8.3630. PMC 48922. PMID 1565658.
- Hamblin MW, Metcalf MA (Aug 1991). "Primary structure and functional characterization of a human 5-HT1D-type serotonin receptor". Molecular Pharmacology. 40 (2): 143–8. PMID 1652050.
- Libert F, Passage E, Parmentier M, Simons MJ, Vassart G, Mattei MG (Sep 1991). "Chromosomal mapping of A1 and A2 adenosine receptors, VIP receptor, and a new subtype of serotonin receptor". Genomics. 11 (1): 225–7. doi:10.1016/0888-7543(91)90125-X. PMID 1662665.
- Libert F, Parmentier M, Lefort A, Dinsart C, Van Sande J, Maenhaut C, Simons MJ, Dumont JE, Vassart G (May 1989). "Selective amplification and cloning of four new members of the G protein-coupled receptor family". Science. 244 (4904): 569–72. Bibcode:1989Sci...244..569L. doi:10.1126/science.2541503. PMID 2541503.
- Cargill M, Altshuler D, Ireland J, Sklar P, Ardlie K, Patil N, Shaw N, Lane CR, Lim EP, Kalyanaraman N, Nemesh J, Ziaugra L, Friedland L, Rolfe A, Warrington J, Lipshutz R, Daley GQ, Lander ES (Jul 1999). "Characterization of single-nucleotide polymorphisms in coding regions of human genes". Nature Genetics. 22 (3): 231–8. doi:10.1038/10290. PMID 10391209. S2CID 195213008.
- Salim K, Fenton T, Bacha J, Urien-Rodriguez H, Bonnert T, Skynner HA, Watts E, Kerby J, Heald A, Beer M, McAllister G, Guest PC (May 2002). "Oligomerization of G-protein-coupled receptors shown by selective co-immunoprecipitation". The Journal of Biological Chemistry. 277 (18): 15482–5. doi:10.1074/jbc.M201539200. PMID 11854302.
- Bergen AW, van den Bree MB, Yeager M, Welch R, Ganjei JK, Haque K, Bacanu S, Berrettini WH, Grice DE, Goldman D, Bulik CM, Klump K, Fichter M, Halmi K, Kaplan A, Strober M, Treasure J, Woodside B, Kaye WH (Apr 2003). "Candidate genes for anorexia nervosa in the 1p33-36 linkage region: serotonin 1D and delta opioid receptor loci exhibit significant association to anorexia nervosa". Molecular Psychiatry. 8 (4): 397–406. doi:10.1038/sj.mp.4001318. PMID 12740597. S2CID 22413624.
- Li J, Zhang X, Wang Y, Zhou R, Zhang H, Yang L, Wang B, Faraone SV (Dec 2006). "The serotonin 5-HT1D receptor gene and attention-deficit hyperactivity disorder in Chinese Han subjects". American Journal of Medical Genetics Part B. 141B (8): 874–6. doi:10.1002/ajmg.b.30364. PMID 17099886. S2CID 36543598.
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