프라조신

Prazosin
프라조신
prazosin 2D skeletal
prazosin 3D BS
임상 데이터
상호미니프레스, Vasoflex, Rentopres 등
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa682245
라이선스 데이터
임신
카테고리
루트
행정부.		입으로
약물 클래스α차단제1
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • 일반 : ( (처방만)
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티~60%
단백질 결합97%[2]
조치의 개시30~90분[3]
반감기 제거2~3시간[2]
작업 기간10~24시간[2]
식별자
  • [4-(4-아미노-6,7-디메톡시-2-퀴나졸리닐)-1-피페라지닐](2-푸릴)메타논
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.038.971 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C19H21N5O4
몰 질량383.408 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(N3CCN(c2nc1cc(OC)c(OC)cc1c(n2)N)CC3)c4occ4
  • InChI=1S/C19H21N5O4/c1-26-15-10-12-13(11-16)27-2)21-19(22-17(12)24-5-23(6-8-24)18(25)14-4-3-9-28-14,9-4,11-4)
  • 키: IENZQIKPVFGBNW-UHFFFAOYSA-N checkY
(표준)

프라조신은 주로 고혈압, 전립선 비대 증상, 외상 후 스트레스 장애(PTSD)[4]와 관련된 악몽을 치료하는데 사용되는 α 차단제이다1.그것은 고혈압에 [4]대한 덜 선호되는 치료법이다.다른 용도로는 심부전과 레이노 [5]증후군이 있을 수 있다.입으로 [4]먹는 거예요.

일반적인 부작용으로는 어지럼증, 졸음, 메스꺼움, [4]두근거림 등이 있다.심각한 부작용에는 저혈압과 기립 및 [4][5]우울증이 포함될 수 있다.프라조신은 α-아드레날린1 [4]수용체의 비선택적 역작용제이다.혈관을 확장시켜 혈압을 낮추고 [4]방광의 유출을 완화시켜 전립선 비대화를 돕는다.PTSD에서 그것이 어떻게 작동하는지는 완전히 [4]명확하지 않다.

프라조신은 1965년에 특허를 받았으며 [6]1974년에 의학적으로 사용되기 시작했다.제네릭 [4]의약품으로 구입할 수 있습니다.2019년, 300만 건 이상의 [7][8]처방으로 미국에서 170번째로 많이 처방된 의약품이었다.

의료 용도

프라조신은 경구 투여 후 활성화되며 α-아드레날린1 수용체 선택성으로 인해 심장 기능에 미치는 영향이 미미하다.그러나 프라조신이 시작되면 신체가 비정상적으로 높은 혈압에서 항상성에 도달했기 때문에 치료 전 혈압을 유지하기 위해 심박수와 수축성이 증가할 수 있습니다.프라조신을 장기간 복용하면 혈압 강하 효과가 나타납니다.심박수와 수축력은 시간이 지남에 따라 다시 떨어지고 혈압은 낮아진다.

프라조신의 항고혈압 특성은 고혈압 [9]치료를 위한 두 번째 선택으로 만든다.

프라조신은 또한 양성 전립선 과형성과 관련된 요로 주저증을 치료하는데 유용하며, 전립선과 요도의 수축 모두를 제어하는 α-아드레날린1 수용체를 차단한다.고혈압이나 양성 전립선 과형성 중 어느 쪽이든 첫 번째 선택은 아니지만,[9] 두 가지 문제를 동시에 안고 있는 사람들에게는 선택입니다.

1990년대 퇴역 군인에게 소변을 보는 것을 주저하는 동안 머레이 A.Raskind와 동료들은 Prazosin이 악몽을 줄이는 데 효과가 있는 것으로 보인다는 것을 발견했다.후속 리뷰에 따르면 프라조신은 수면의 질을 향상시키고 외상 후 스트레스 장애(PTSD)[10][11]와 관련된 악몽을 치료하는데 효과적이다.

프라조신은 불면증 치료에 오프라벨로 사용되며 진정 [12][13]효과를 낼 수 있다.이는 불면증 치료에 유의하게 [12]사용된 유일한 선택적 α-아드레날린1 수용체 길항제라고 알려져 있다.이 목적을 [12]위해 1~12mg의 용량으로 사용된다.프라조신과 베타 차단제 티몰롤의 조합은 둘 [13]중 어느 하나보다 더 큰 진정 효과를 낼 수 있다.

그 약은 보통 인도 붉은 [14][15][16]전갈의 심한 침에 추천된다.

부작용

프라조신의 일반적인 부작용(4-10% 빈도)은 어지럼증, 두통, 졸음, 에너지 부족, 약함, 두근거림, [17]메스꺼움을 포함한다.덜 빈번한 부작용(1-4%)에는 구토, 설사, 변비, 부종, 기립성 저혈압, 호흡곤란, 실신, 현기증, 우울증, 신경과민, [17]발진이 포함된다.프라조신의 매우 드문 부작용은 프리아피즘이다.[17][18]프라조신과 관련된 한 가지 현상은 "첫 번째 용량 반응"으로 알려져 있으며, 약물의 부작용, 특히 기립성 저혈압, 어지럼증 및 졸음이 첫 번째 [17]용량에서 두드러진다.

기립성 저혈압과 실신은 활성 α-아드레날린 수용체 없이 혈압을 조절하는 신체의 저능력과 관련이 있다.프라조신을 복용하는 사람들은 서 있는 동안 혈압이 적절하게 유지되지 않으면 기절을 일으킬 수 있기 때문에 천천히 일어서라고 해야 한다.코막힘은 코 점막의 [medical citation needed]혈관이 확장되어 있기 때문입니다.

약리학

약역학

프라조신은 α1A, α1B 및 α-아드레날린1D 수용체 [19]아형을 포함한 α-아드레날린1 수용체에서 비선택적 역작용제로 작용하는 α-차단제이다1.α-아드레날린1Α 수용체는 0.13~1.0nM, α-아드레날린1B 수용체는 0.06~0.62nM, α-아드레날린1D [20][21]수용체는 0.06~0.38nM의 친화력(Ki) 값으로 이들 수용체에 결합한다.α-아드레날린2 수용체(α-아드레날린2A 수용체는 K = 210–5,012nM, α-아드레날린2B 수용체는 13~398nM, α-아드레날린2C [20][21]수용체는 10–200nM)에i 비해 훨씬 낮은 친화력을 가진다.α-아드레날린1 수용체는 혈관 평활근에서 발견되며 노르에피네프린의 [22]혈관 수축 작용을 담당한다.그것들은 또한 중추신경계 [23]전체에서 발견됩니다.α-아드레날린1 수용체는 면역 세포에서 추가로 발견되었으며, 여기서 카테콜아민 결합은 사이토카인 [24][25]생성을 자극하고 강화시킬 수 있다.

약동학

프라조신의 작용 개시 시간은 30~90분,[3] 프라조신의 제거 반감기는 2~3시간,[2] 작용 지속 시간은 10~[2]24시간이다.

조사.

프라조신은 사이토카인 [26]폭풍의 동물 모델에서 죽음을 예방하는 것으로 나타났다.용도 변경 약물로써, 플라조신은 사이토카인 폭풍 증후군의 예방과 사이토카인 조절 [27][25][28]장애를 감소시키는 것으로 생각되는 COVID-19의 합병증을 위해 조사되고 있다.

레퍼런스

  1. ^ "Prazosin (Minipress) Use During Pregnancy". Drugs.com. 26 November 2019. Retrieved 30 January 2020.
  2. ^ a b c d e "Prazosin". drugs.com. Retrieved 15 March 2020.
  3. ^ a b Packer M, Meller J, Gorlin R, Herman MV (March 1979). "Hemodynamic and clinical tachyphylaxis to prazosin-mediated afterload reduction in severe chronic congestive heart failure". Circulation. 59 (3): 531–9. doi:10.1161/01.cir.59.3.531. PMID 761333.
  4. ^ a b c d e f g h i "Prazosin Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 18 March 2019.
  5. ^ a b British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 766. ISBN 9780857113382.
  6. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 455. ISBN 9783527607495.
  7. ^ "The Top 300 of 2019". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
  8. ^ "Prazosin - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
  9. ^ a b Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. Minireview. p. 13. ISBN 978-1-59541-101-3.
  10. ^ Zhang, Ye; Ren, Rong; Sanford, Larry D.; Yang, Linghui; Ni, Yuenan; Zhou, Junying; Zhang, Jihui; Wing, Yun-Kwok; Shi, Jie; Lu, Lin; Tang, Xiangdong (March 2020). "The effects of prazosin on sleep disturbances in post-traumatic stress disorder: a systematic review and meta-analysis". Sleep Medicine. 67: 225–231. doi:10.1016/j.sleep.2019.06.010. PMC 6986268. PMID 31972510.
  11. ^ Reist, Christopher; Streja, Elani; Tang, Cynthia Crystal; Shapiro, Bryan; Mintz, Jim; Hollifield, Michael (24 May 2020). "Prazosin for treatment of post-traumatic stress disorder: a systematic review and meta-analysis". CNS Spectrums. 26 (4): 338–344. doi:10.1017/S1092852920001121. PMID 32362287. S2CID 218492349.
  12. ^ a b c Krystal AD (December 2015). "New Developments in Insomnia Medications of Relevance to Mental Health Disorders". Psychiatr Clin North Am. 38 (4): 843–60. doi:10.1016/j.psc.2015.08.001. PMC 5972036. PMID 26600112.
  13. ^ a b Atkin T, Comai S, Gobbi G (April 2018). "Drugs for Insomnia beyond Benzodiazepines: Pharmacology, Clinical Applications, and Discovery". Pharmacol Rev. 70 (2): 197–245. doi:10.1124/pr.117.014381. PMID 29487083.
  14. ^ Bawaskar, H. S.; Bawaskar, P. H. (2008). "Scorpion sting: A study of the clinical manifestations and treatment regimes". Current Science. 95 (9): 1337–1341. JSTOR 24103245.
  15. ^ Bawaskar, HS; Bawaskar, PH (January 2007). "Utility of scorpion antivenin vs prazosin in the management of severe Mesobuthus tamulus (Indian red scorpion) envenoming at rural setting". The Journal of the Association of Physicians of India. 55: 14–21. CiteSeerX 10.1.1.1038.366. PMID 17444339.
  16. ^ Pandi K, Krishnamurthy S, Srinivasaraghavan R, Mahadevan S (June 2014). "Efficacy of scorpion antivenom plus prazosin versus prazosin alone for Mesobuthus tamulus scorpion sting envenomation in children: a randomised controlled trial". Archives of Disease in Childhood. 99 (6): 575–80. doi:10.1136/archdischild-2013-305483. PMID 24550184. S2CID 37215729.
  17. ^ a b c d "Minipress Prescribing Information" (PDF). United States Food and Drug Administration. Pfizer. February 2015. Retrieved 3 June 2016.
  18. ^ Bhalla AK, Hoffbrand BI, Phatak PS, Reuben SR (October 1979). "Prazosin and priapism". British Medical Journal. 2 (6197): 1039. doi:10.1136/bmj.2.6197.1039. PMC 1596841. PMID 519276.
  19. ^ "Prazosin: Biological activity". IUPHAR. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Retrieved 3 June 2016.
  20. ^ a b "Prazosin".
  21. ^ a b "Prazosin Ligand page IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY".
  22. ^ "Prazosin: Clinical data". IUPHAR. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Retrieved 3 June 2016. This sympatholytic drug is used in the treatment of hypertension, anxiety and post-traumatic stress disorder. ... Antagonist of alpha-1 adrenoceptors on vascular smooth muscle, thereby inhibiting the vasoconstrictor effect of circulating and locally-released adrenaline and noradrenaline, resulting in peripheral vasodilation.
  23. ^ Day HE, Campeau S, Watson SJ, Akil H (July 1997). "Distribution of alpha 1a-, alpha 1b- and alpha 1d-adrenergic receptor mRNA in the rat brain and spinal cord". Journal of Chemical Neuroanatomy. 13 (2): 115–39. doi:10.1016/S0891-0618(97)00042-2. PMID 9285356. S2CID 28007564.
  24. ^ Heijnen, Cobi J.; van der Voort, Charlotte Rouppe; Wulffraat, Nico; van der Net, Janjaap; Kuis, Wietse; Kavelaars, Annemieke (December 1996). "Functional α1-adrenergic receptors on leukocytes of patients with polyarticular juvenile rheumatoid arthritis". Journal of Neuroimmunology. 71 (1–2): 223–226. doi:10.1016/s0165-5728(96)00125-7. PMID 8982123. S2CID 53151786.
  25. ^ a b Konig, Maximilian F.; Powell, Mike; Staedtke, Verena; Bai, Ren-Yuan; Thomas, David L.; Fischer, Nicole; Huq, Sakibul; Khalafallah, Adham M.; Koenecke, Allison; Xiong, Ruoxuan; Mensh, Brett; Papadopoulos, Nickolas; Kinzler, Kenneth W.; Vogelstein, Bert; Vogelstein, Joshua T.; Athey, Susan; Zhou, Shibin; Bettegowda, Chetan (26 May 2020). "Preventing cytokine storm syndrome in COVID-19 using α-1 adrenergic receptor antagonists". Journal of Clinical Investigation. 130 (7): 3345–3347. doi:10.1172/JCI139642. PMC 7324164. PMID 32352407.
  26. ^ Staedtke, Verena; Bai, Ren-Yuan; Kim, Kibem; Darvas, Martin; Davila, Marco L.; Riggins, Gregory J.; Rothman, Paul B.; Papadopoulos, Nickolas; Kinzler, Kenneth W.; Vogelstein, Bert; Zhou, Shibin (December 2018). "Disruption of a self-amplifying catecholamine loop reduces cytokine release syndrome". Nature. 564 (7735): 273–277. Bibcode:2018Natur.564..273S. doi:10.1038/s41586-018-0774-y. PMC 6512810. PMID 30542164.
  27. ^ "Preventing 'Cytokine Storm' May Ease Severe COVID-19 Symptoms". HHMI.org. Retrieved 24 May 2020.
  28. ^ ClinicalTrials.gov의 "Prazosin to Prevent COVID-19 (PREVENT-COVID Trial) (PREVENT)" 임상시험 번호 NCT04365257

외부 링크

  • "Prazosin". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.