GR-113808

GR-113808
GR-113808
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식별자
  • 1-(2-메틸술포닐아미노에틸-4-피페리디닐)메틸-1-메틸-1H-인돌-3-카르복실산염
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C19H27N3O4S
몰 질량393.50 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • c13cc3c(cn1C)C(=O)OC(CC2)CCN2CCNS(=O)(C)=O
  • InChI=1S/C19H27N3O4S/c1-21-13-17(16-5-3-6-18)19(23)26-14-15-7-10-22(11-8-15)12-9-20-27(2,2425)/3-15,13,13
  • 키: MOZPIXKYJUTKI-UHFFFAOYSA-N
(표준)

GR-113808은 강력한 선택적4 5-HT 세로토닌 수용체 [1]길항제 역할을 하는 약물이다.그것은 5-HT4 수용체의 다양한 processes,[2]의 역할에 그리고 몇몇은 너무나 인스턴스와 호흡 우울증 되는 것으로 보인다 오피오이드 진통제 마약이 제조한 악화되고 있는 5-HT4 agonists,[3][4]의nootropic 영향을 차단하는데 탐구 영역 선택 5-HT4 길항근의 제안된 치료 효과의 시험에 사용되었던 사용된다. 부분적으로 5-HT4특정 5-HT4 작용제에 [5]의해 중화될 수 있습니다.

레퍼런스

  1. ^ Kaumann AJ (November 1993). "Blockade of human atrial 5-HT4 receptors by GR 113808". British Journal of Pharmacology. 110 (3): 1172–4. doi:10.1111/j.1476-5381.1993.tb13937.x. PMC 2175795. PMID 8298805.
  2. ^ Mikami T, Sugimoto H, Naganeo R, Ohmi T, Saito T, Eda H (July 2008). "Contribution of active and inactive states of the human 5-HT4d receptor to the functional activities of 5-HT4-receptor agonists". Journal of Pharmacological Sciences. 107 (3): 251–9. doi:10.1254/jphs.fp0072230. PMID 18587219.
  3. ^ Cachard-Chastel M, Lezoualc'h F, Dewachter I, Deloménie C, Croes S, Devijver H, Langlois M, Van Leuven F, Sicsic S, Gardier AM (April 2007). "5-HT4 receptor agonists increase sAPPalpha levels in the cortex and hippocampus of male C57BL/6j mice". British Journal of Pharmacology. 150 (7): 883–92. doi:10.1038/sj.bjp.0707178. PMC 2013878. PMID 17325649.
  4. ^ Matsuyoshi H, Kuniyasu H, Okumura M, Misawa H, Katsui R, Zhang GX, Obata K, Takaki M (July 2010). "A 5-HT(4)-receptor activation-induced neural plasticity enhances in vivo reconstructs of enteric nerve circuit insult". Neurogastroenterology & Motility. 22 (7): 806–13, e226. doi:10.1111/j.1365-2982.2010.01474.x. PMID 20146727. S2CID 36819102.
  5. ^ Kamei J, Ohsawa M, Hayashi SS, Nakanishi Y (February 2011). "Effect of chronic pain on morphine-induced respiratory depression in mice". Neuroscience. 174: 224–33. doi:10.1016/j.neuroscience.2010.11.012. PMID 21081158. S2CID 36522711.


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